8 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Лечение печени секвестрантами желчных кислот

Показания и правила применения секвестрантов желчных кислот

Секвестранты желчных кислот (СЖК) – лекарства, которые помогают бороться с гиперхолестеринемией, а значит, профилактируют атеросклероз или тормозят его развитие. Самый распространенный в России секвестрант – колестирамин, еще в группу входят колестипол, колекстран и колесевелам.

Что такое холестерин и зачем он нужен

Холестерин – это важнейший строительный материал в организме человека. Из него состоят мембраны каждой клетки нашего тела, он входит в состав гормонов надпочечников и половых гормонов, защищает эритроциты от влияния вредных факторов. Без этого вещества наш организм не сможет вырабатывать холекальциферол – витамин D, нехватка которого грозит рахитом, остеопорозом и даже некоторыми видами рака.

На 80% это вещество вырабатывает сам организм. Это происходит в разных органах и тканях (печени, желчном и т.д.). Остальное необходимое организму вещество поступает в организм в готовом виде с пищей животного происхождения.

У некоторых людей возникает избыток холестерина. Такое состояние называется гиперхолестеринемией. Его осложнение – атеросклероз, приводит к сужению просвета важнейших сосудов, например, различных участков аорты, что чревато сосудистыми катастрофами – тромбоэмболиями артерий и инсультами.

Гиперхолестеринемия может возникать из-за погрешностей в диете – обилия животной пищи. Но бывает и так, что лишний холестерин вырабатывает сам организм, либо пациент не может соблюдать диету. В этом случае избежать атеросклероза помогут лекарства (секвестранты).

Чем лечат гиперхолестернемию

В последние годы для лечения гиперхолестеринемии чаще всего используют статины. Они оказывают влияние на обменные процессы в организме и снижают выработку холестерина, прерывая каскад биохимических реакций. Эти лекарственные средства достаточно эффективны и у них немного побочных действий.

Их предшественники – секвестранты желчных кислот. Они менее эффективны, но при этом имеют ряд противопоказаний. Поэтому с изобретением статинов об этой группе попробовали забыть. Но оказалось, что статины могут заменить секвестранты не полностью.

Иногда действия новых препаратов недостаточно, и приходится прибегать к комбинации двух типов антихолестериновых средств. Кроме того, секвестранты незаменимы у беременных с гиперхолестеринемией.

Механизм действия секвестрантов ЖК

Синтез холестерина снижается при приеме статинов, а действие секвестрантов состоит в повышении его расхода. Для этого им не нужно даже всасываться в кровь: действие секвестрантов происходит в просвете кишечника, и именно поэтому их можно использовать при беременности.

Цикл обмена желчных кислот таков. Они вырабатываются в печени из холестерина и с желчью поступают в тонкий кишечник. Здесь они помогают в усвоении жирорастворимых витаминов и растительных стероидов.

Без желчных кислот эти вещества в принципе не могут усвоиться в организме, но в дальнейшем пищеварительном процессе они не нужны, поэтому всасываются в кровь и направляются обратно в печень, желчные протоки, откуда повторно попадут в желчь.

Противопоказания и побочные действия

Секвестранты нельзя применять при закупорке желчевыводящих путей, гиперчувствительности к компонентам препарата, фенилкетонурии. Хотя препарат работает строго в просвете кишечника, в инструкции написано, что при беременности его применять нельзя. Однако в 2012 года Российское кардиологическое общество рекомендовало прием этой группы препаратов беременным и детям, если в этом есть необходимость.

Если потребность в снижении холестерина возникает у кормящей женщины, грудное вскармливание, к сожалению, придется прекратить.

При применении СЖК возможны побочные действия, в основном – со стороны желудочно-кишечного тракта. Это боли в животе, запоры, повышенное газообразование, изжога и стеаторея – «жирный кал». Может возникать и кожное раздражение. Длительный прием препарата необходимо осуществлять под контролем врача.

Лекарства, действие которых состоит в прекращении рециркуляции желчных кислот, хотя и не относятся к современным, иногда необходимы для эффективного контроля гиперхолестеринемии. Применение секвестрантов желчных кислот должно проходить под контролем лабораторных показателей.

Лечение печени секвестрантами желчных кислот

Для снижения холестерина пациентам советуют пить секвестранты желчных кислот — специальные медпрепараты, облегчающие связывание жиров и способствующие их выведению из организма. Назначает курс лечения только врач. Лекарства эффективны против ряда недугов, связанных с повышенным уровнем холестерина, но при бездумном употреблении могут вызвать осложнения и неприятные симптомы.

Что это такое?

Секвестранты желчных кислот — особые вещества, обладающие способностью понижать уровень липидов в кровяной плазме, за счет чего производится очищение организма от избыточного холестерина. Медпрепараты по механизму действия аналогичны смолам, участвующим в ионообменных процессах. Условно выделяют три типа фармсредств в зависимости от принципа работы и состава:

  • «Колестипол»;
  • «Колесевелам»;
  • «Колестирамин».

Препарат способствует снижению холестерина в крови.

Изоляторы желчных кислот выпускаются в таблетированной форме или в капсулах и пьются в рамках комплексной терапии. Медсредства могут употребляться беременными женщинами и не противопоказаны подросткам, однако лечение выполняется под строгим врачебным надзором. При хорошей переносимости фармсредства комбинируют со статинами для усиления терапевтического эффекта, чтобы добиться выведения 50% вредных холестериновых соединений из организма.

Секвестранты нового поколения не опасны для беременных, пожилых и подростков. Не имеют побочных воздействий на ЖКТ.

Показания к употреблению

Лечение препаратами проводится, когда нарушения метаболизма и работы печени приводят к осложнениям на сердечно-сосудистую систему. Препятствуя синтезу холестерина в крови, секвестранты не допускают образование осадка на сосудистых стенках, из-за которого они сужаются и теряют эластичность, провоцируя сбои в работе миокарда, проблемы с давлением и кровоснабжением органов. Клиническая эффективность медикаментов доказана для предупреждения и лечения следующих заболеваний:

  • инфарктов;
  • образования холестеринового осадка на стенках коронарных сосудов;
  • ишемической болезни сердца.

Вернуться к оглавлению

Как работают?

Медпрепараты помогают выводить из пищеварительного тракта избытки желчи, связывая и изолируя желчные кислоты. Поскольку взаимодействие происходит через «плохой» холестерин, он захватывается и уходит вместе с кислотами. Секвестранты не попадают в кровоток, но оказывают влияние на усвоение других фармпрепаратов, в связи с чем пить иные лекарства необходимо спустя 4 часа после или за час до приема СЖК.

Побочные действия и противопоказания

Являясь участником обменных процессов, медпрепараты способны вызывать негативные симптомы, связанные с вмешательством в пищеварение и дальнейшую «утилизацию» продуктов распада. Побочные действия могут носить кратковременный характер или стать неотъемлемой частью приема лекарств. В таком случае врач дополнительно назначает фармсредства для снятия негативной симптоматики. Секвестранты могут провоцировать:

Список средств

Секвестранты продаются в аптеках на условиях свободного отпуска, но принимать их лучше только по назначению врача и покупать согласно рецепту. Большой выбор лекарств позволяет каждому пациенту подобрать наилучшее фармсредство для конкретного диагноза. Современный рынок предлагает следующие таблетированные медикаменты этого класса:

Читать еще:  После удаления желчного пузыря что можно есть а что нельзя

Вернуться к оглавлению

«Колестирамин»

Медикамент получают их нерастворимых полимерных соединений, способствующих регулировать ионный обмен. Основное назначение препарата — вывод желчи, изоляция «плохого» холестерина и вытеснение его из кровяной жидкости. При терапии фармпрепаратом рекомендуется дополнительно пить витамины и есть продукты, богатые железом и фолиевой кислотой, поскольку секвестрант связывает и удаляет их из организма наряду с холестерином. Для предупреждения побочных явлений советуют пить не менее 2 литров чистой воды в сутки.

Секвестранты желчных кислот, препараты: список

Секвестрантами жирных кислот называются препараты, которые способны снижать холестерин в крови. Это вспомогательное лекарственное средство, применяемое в комплексном лечении. Существует определенная классификация гиполипидемических препаратов, которые не позволяют холестерину синтезироваться в крови. Секвестранты входят в эту классификацию. Она является условной, содержит различные средства, механизм действия которых схож. Наиболее известные секвестранты желчных кислот — препараты «Колестипол», «Колестирамин», «Колесевелам».

Риск болезни сердца уменьшается благодаря свойствам секвестрантов, ишемии в том числе. Клиническая практика подтверждает эффективность СКЖ в следующих моментах:

  • осложнения коронарного характера замедляются;
  • снижаются смертельные случаи от инфаркта миокарда.

Химический состав данных препаратов позволяет их отнести категории ионообменных смол. Это высокомолекулярные синтетические соединения, которые, по сути, являются твердыми нерастворимыми полимерами, участвующие с водной средой в ионном обмене. Вот что такое секвестранты желчных кислот.

Механизм действия медикаментов

Слово «секвестрант» означает «изолятор», то есть происходит в организме человека изоляция желчных кислот. Холестерин соединяется с желчными кислотами, которые осуществляют расход холестерина из печени с целью осуществить синтез. Желчные кислоты циркулируют в пищеварительной системе, затем попадают в кишечник, где не всасываются. В результате в организме остается много ценных для жизнедеятельности веществ.

Эффективными результаты будут с липопротеинами, у которых низкая плотность. Это так называемый плохой холестерин.

Так работают секвестранты желчных кислот (препараты опишем подробнее ниже).

Секвестранты не всасываются в кровь, поэтому побочные явления если имеются, то в минимальных количествах и проявляются они крайне редко.

Беременным и кормящим женщинам их можно употреблять именно по этим причинам. Также дети и подростки с семейной гиперхолестеринемией принимают данные препараты для замедления процесса. Это наследственное состояние организма, при котором ярко выражен высокий холестерин и вытекающие последствия.

Если переносимость СЖК нормальная, то можно их использовать в течение достаточно длительного времени. Нообязательно нужно контролировать холестерин, печеночные ферменты и мышечные ткани.

Статины в комбинации с СЖК действуют более эффективно при продолжительном курсе терапии. Плохой холестерин снижается наполовину. Если присутствует комбинированная гиперлипопротеидемия (когда много жиров в крови), то результаты будут лучше на 70-75 %. Как действуют на организм секвестранты желчных кислот? Препараты обычно хорошо переносятся.

Какие побочные явления имеются?

Побочные явления проявляются очень редко. Если они и бывают, то ничем серьезным для организма не оборачиваются. Но все же у некоторых людей возможно проявление следующих быстро проходящих симптомов:

  • запора;
  • расстройства пищеварения (диспепсии);
  • тошноты;
  • избыточного газообразования в кишечнике (метеоризма);
  • вздутия живота;
  • изжоги, причем это наиболее частое побочное действие секвестрантов желчных кислот.

Для того чтобы не было негативных реакций со стороны организма, необходимо пить много жидкости и по началу употреблять лекарство в малых дозах.

При употреблении СЖК детьми нужно им прописывать железо и фолиевую кислоту. Одновременный прием с другими препаратами может спровоцировать плохое всасывание активных компонентов. Тут необходимо соблюдать следующее правило: секвестранты пьют через час после употребления другого средства и за четыре часа до.

Очень в редких случаях возможна мышечная боль (миалгия), воспаление глотки (фарингит). Крайне редко бывает появление кашля, болезненных ощущений в спине, насморка.

Противопоказания

Имеют ли противопоказания секвестранты желчных кислот? Препараты не назначают в следующих случаях.

При гиперлипопротеидемии 3 и 4 типа (которые грозят патологиями сердечно-сосудистой системы) применять секвестранты не рекомендуется. Могут повыситься триглицериды в крови. Когда поражены желчевыводящие пути (биллиарный цирроз печени и полная биллиарная обструкция) нельзя назначать данные медикаменты. Если человек страдает частыми запорами, то лекарства могут только усугубить ситуацию. Болезнь почек, язва желудка, геморрой, нарушение свертываемости крови – все это противопоказания к приему СЖК.

С осторожностью назначают их людям с расстройствами ЖКТ, синдромом мальабсорбции (нарушено кишечное всасывание, и ценным питательным веществам трудно задержаться в организме).

Возможна просто индивидуальная непереносимость.

Ниже рассмотрим наиболее популярные секвестранты желчных кислот. Препараты (список также можно уточнить у врача) будем располагать в порядке от наиболее популярного к менее популярным.

Препарат «Колестирамин»

Его еще называют «Холестирамин». Является нерастворимым ионнообменным соединением полимеров. Приводит к снижением уровня холестерина в крови на четверть. Происходит активное связывание с желчными кислотами, после чего они изолируются из организма человека. Если данный препарат необходимо пить долго, то нужно больше употреблять воды. Статины усиливают эффект, но их концентрация снижена в крови. В возрасте старше 60 лет назначают с осторожностью.

Медикамент «Колестипол»

Является высокомолекулярным нерастворимым сополимером. Свойства связывать желчные кислоты несколько хуже у него, чем у «Колестирамина».

Показания, побочные эффекты и противопоказания такие же, как у всей группы препаратов. Комбинация «Колестепола» и статинов дают лучший эффект.

Лекарственное средство «Колесевелам»

Отсутствие неприятных вкусовых свойств у препарата способствует тому, что он чаще используется по сравнению с другими медикаментами.

Имеют ли данные секвестранты желчных кислот побочные эффекты?

Негативные явления со стороны ЖКТ не отмечаются. Реакции с другими лекарствами нет. «Колесевелам» может применяться для лечения беременных и кормящих женщин.

Секвестранты желчных кислот (ионообменные смолы) для снижения уровня холестерина

Повышенный уровень холестерина рано или поздно приводит к атеросклерозу сосудов. ЛПНП откладываются на стенках кровеносного русла, образуя жировые бляшки. Чтобы этого не допустить, лицам, страдающим гиперхолестеринемией, показано принимать секвестранты желчных кислот. Далее представлена информация о данной группе лекарственных средств, а также список популярных препаратов.

Механизм действия секвестрантов желчных кислот

Яркие представители гиполипидемических лекарственных средств – это секвестранты желчных кислот (СЖК). Чтобы понять их фармакологические эффекты и значение для терапии нарушений липидного обмена, необходимо ознакомиться с азами физиологии и биохимии. Холестерин – это многоатомный жирный спирт. Он продуцируется клетками печени в тех количествах, которые нужны для нормальной жизнедеятельности человека. Также организм получает холестерол из пищи.

При помощи каскада сложных биохимических реакций из холестерина образуются желчные кислоты, которые выводятся наружу вместе с содержимым кишечника. При повышенном холестерине образуется избыток этих соединений, что небезопасно для здоровья. Чтобы вывести продукты расщепления холестерола из организма лицам, страдающим гиперхолестеринемией, назначаются секвестранты. Они препятствуют всасыванию желчных кислот и холестерина в кишечнике, ограничивая попадание этих соединений в системный кровоток.

Приём данной группы лекарственных средств можно совмещать со статинами. При их одновременном приёме уровень «вредного» холестерола снижается вдвое. А его «полезная» фракция, наоборот, возрастает. СЖК не всасываются в кровь через слизистую оболочку кишечника. Выполнив свою функцию, они покидают организм с каловыми массами.

Список лучших препаратов секвестрантов желчных кислот

Эта группа препаратов включает в себя четыре представителя, имеющих отличие по действующему веществу. Торговые названия лекарственных средств зависят от фирм производителей.

Колестипол

Препараты этого направления представлены веществом со сложным строением молекулы, которая была получена путём полимеризации. Имеет нулевую растворимость в кишечных соках, но его действие несколько слабее, чем у Колестирамина. Колестпол обладает более слабой способностью связываться с молекулами желчных кислот. Яркий представитель группы колестипола – Колестид (Холестид).

Читать еще:  Отчего происходит воспаление желчного пузыря

Колестирамин

Молекула препаратов этой группы была получена путем полимеризации вещества, обладающего ионообменной способностью. Не растворим кишечными соками. Имеет свойство связывать молекулы желчных кислот, что способствует снижению плазменной концентрации холестерина не менее чем на четверть от исходных значений. Типичными представителями СЖК колестираминового ряда считается Квестран, Лохолест, Холестриамин.

Колесвелам

Современный лекарственный препарат, имеющий ряд преимуществ относительно своих конкурентов с подобным действием. Он имеет минимальные побочные действия, его взаимодействие с другими лекарствами не отслеживается. Это дает возможность принимать препараты колесвелама на фоне других лекарств. Также он не оказывает тератогенного действия, что делает возможным его употребление во время вынашивания потомства. Яркий представитель, относящийся к этой группе – ВелХол.

Колестагель

Лекарственное средство для снижения уровня плазменного холестрола, разработанное американскими фармакологами. Уже через 15 дней от начала приёма Колестагеля можно заметить первые результаты. Подбор дозы осуществляется индивидуально для каждого пациента. Это зависит от клинической ситуации.

Способ применения и дозы СЖК

Приём лекарственных средств, объединённых под названием секвестранты желчных кислот, осуществляется перорально. Медикаменты принимаются до или во время еды. Колестирамин надо принимать начиная с 8 г (за сутки не более 24 г). Дозировка препаратов колестипола варьируется от 5 до 30 г за сутки. Эти лекарства выпускаются в форме порошков, которые перед употреблением нужно растворить в жидкости (воде, соке, морсе) и дать 15 минут настояться. Суточная дозировка колесвелама составляется 3,75 г. Он выпускается в таблетированной форме.

Через месяц после начала терапии СЖК пациент должен сдать липидограмму. Оценив результат анализа, врач сможет принять решение о необходимости коррекции дозы. Все время лечения секвестрантами желчных кислот желательно выпивать за сутки не менее 2 литров воды, ограничить употребление алкоголя, жирной и жареной пищи. Питание должно быть диетическим.

Противопоказания и побочные эффекты

Ввиду того что лекарственные средства этой группы не имеют способности попадать в системный кровоток, их побочные эффекты незначительны. Так как секвестранты желчных кислот действуют в кишечнике, их нежелательные действия обычно не выходят за рамки пищеварительного тракта. СЖК могут вызвать:

  • диспептические расстройства (диарея, рвота, отрыжка горечью);
  • кровотечение из язвенного дефекта желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • вздутие живота, избыточное газообразование;
  • образование конкрементов желчного пузыря;
  • реактивный панкреатит;
  • болевые ощущения в брюшной полости.

Нельзя проходить лечение СЖК при изолированном повышении триглицеридов, при застое желчи вследствие обтурации желчевыводящих протоков, аллергические реакции на компоненты препаратов. При беременности и кормлении грудным молоком терапия этими лекарствами нежелательна. Также противопоказанием является ранний детский возраст (до 6 лет).

Особенно осторожно следует принимать СЖК лицам, страдающим нарушениями функции почек и печени, при тяжелых нарушениях водно-электролитного баланса. Перед приёмом лекарств этой группы необходимо проконсультироваться с медицинским специалистом!

Взаимодействия с другими лекарствами

Ввиду того, что секвестранты желчных кислот действуют непосредственно внутри кишечника, они могут оказывать некоторое влияние на всасывание и выведение других медикаментов. Лицам, принимающим колестирамин нужно знать, что он снижает скорость всасывания слизистой оболочкой кишечника прямых антикоагулянтов, антибиотиков тетрациклинового и пенициллинового ряда, барбитуратов, сердечных гликозидов.

Кроме этого секвестранты желчных кислот снижают всасывание витаминов жирорастворимой группы. При одновременном приёме колесвелама с верапамилом отмечается медленное нарастание концентрации последнего в плазме крови. Препараты группы секвестрантов лучше всего принимать за 6 часов до или через 4 часа после употребления других медикаментозных средств. Следует обязательно сообщить своему лечащему врачу о систематически принимаемых лекарствах!

СЖК обладают несколько иным и менее выраженным фармакологическим действием, они чаще используются как препараты второй линии для лечения гиперхолестеринемии. Перед тем, как принимать лекарственные средства данной группы вместе с другими гиполипидемическими медикаментами следует проконсультироваться со своим лечащим врачом!

Лечение секвестрантов желчных кислот

Для связывания избытка кислот желчи в кишечнике с последующим выведением наружу используются особые медпрепараты – секвестранты желчных кислот. Они работают подобно ионообменным смолам, а поскольку желчные кислоты являются продуктом обменной реакции между холестерином и жирами, происходит снижение концентрации этих элементов в крови. Несмотря на такой положительный эффект, секвестрантов желчных кислот провоцируют запоры, вздутие, метеоризм. Они влияют на всасываемость других медпрепратов, поэтому рекомендуется их прием спустя 60 минут или за 4 часа до секвестрантов.

Описание

Желчные секвестранты (СЖК) – группа медпрепаратов специфичного действия, направленного на понижение холестерина. Их принадлежность к типу гиполипидемических медпрепаратов объясняется способностью подавлять продукцию холестерина в плазме крови. Используются как вспомогательное лекарственное средство при комплексной терапии. Существует условная классификация СЖК на препараты со схожим механизмом действия:

Назначение секвестрантов рекомендуется, когда нужно снизить риски развития:

Лечение секвестрантами желчных кислот направлено на регуляцию холестерина в крови.

  • сердечной ишемии;
  • коронарных осложнений;
  • инфарктов с летальным исходом.

По химическому составу и принципу воздействия лекарства относятся к типу ионообменных смол, которые участвуют в обменных процессах на ионном уровне в водной среде.

Механизм действия

Название «секвестранты» означает «изоляторы». В этом и заключается суть лечебного воздействия медпрепаратов на организм: они наделены способностью связывать и изолировать кислоты желчи, присутствующие в организме в избытке. Этапы работы изоляторов:

  1. соединение через компоненты «плохого» холестерина с желчными кислотами;
  2. вывод полученных продуктов в 12-перстную кишку для реабсорбции в кишечник в неактивной форме, то есть без способности всасывать ценные вещества;
  3. вывод из организма естественным путем.

Препараты не всасываются в системный кровоток, поэтому оказывают минимум побочных эффектов, которые в большинстве случаев вызваны неправильным приемом или передозировкой.

Секвестранты желчных кислот почти не проявляют побочных эффектов.

В ряде ситуаций секвестранты назначаются беременным и кормящим женщинам, детям и подросткам при необходимости приостановления процессов гиперхолестеринемии – генетической патологии, связанной с критически высокой концентрацией холестерина и соответствующими осложнениями. Нередко СЖК применяются на начальных стадиях нарушения обменных процессов.

При продолжительном лечении препаратами и нормальной переносимости их компонентного состава возможна их комбинация со статинами. В результате происходит вывод 50% «плохого» холестерина с улучшением общего состояния по жирам в крови на 20-25%.

Побочные эффекты и взаимодействие

Негативных воздействий на организм у секвестрантов минимум. Например, после приема «Холестирамина» и «Колестипола» возможно развитие слабо выраженной и быстро проходящей симптоматики в виде:

  • запора и/или пищеварительного расстройства;
  • подташнивания;
  • избыточного газообразования в кишечнике, вздутия;
  • изжоги.

Если на первых стадиях патологии принимать минимальные дозировки препарата и запивать их большим количеством воды, нежелательных последствий можно избежать. Редкими побочными эффектами после приема нового секвестранта «Колесевелама» являются:

  • боли в мышцах и/или спине;
  • воспаление слизистой глотки;
  • насморк, кашель.

При употреблении лекарства в количестве до 6-ти таблеток за 24 часа только в 7% случаев появляются запоры и желудочно-кишечные расстройства. При назначении «Холестирамина» детям дополнительно необходим прием железосодержащих комплексов с препаратами фолиевой кислоты, так как секвестрант способен выводить их вместе с желчными кислотами и холестерином.

Несмотря на отсутствие всасываемости препарата в системный кровоток, наблюдается способность СЖК связывать компоненты других лекарств. Поэтому рекомендуется при одновременном приеме употреблять ионообменные смолы не ранее часа или за 4 часа до употребления витаминов А, D, Е и прочих медпрепаратов.

Противопоказания

Однозначный запрет на лечение СЖК распространяется на пациентов с гиперчувствительностью к компонентам или с таким нарушениями, как:

  • патологии, связанные с III и IV типом семейной гиперлипопротеидемией;
  • осложнения, вызванные проблемами с желчевыводящими путями, например, при билиарном циррозе печени, полной билиарной закупорке протоков;
  • хронические и частые запоры (требуется предварительное их устранение).
Читать еще:  Можно ли есть удаления желчного пузыря

С предосторожностью следует принимать секвестранты при:

  • болезнях почек;
  • ЖКБ;
  • язвенном поражении желудка и 12-перстной кишки;
  • геморрое;
  • проблемах со свертываемостью;
  • расстройствах ЖКТ;
  • синдроме нарушенной всасываемости полезных вещества в кишечнике.

Вернуться к оглавлению

Перечень секвестрантов желчных кислот

Секвестранты желчных кислот представлены тремя основными группами медпрепаратов.

«Колестирамин»

Второе название – «Холестирамин». Синтезирован из нерастворимых полимерных вещества с ионообменными свойствами. Основные задачи:

  • понижение холестерина в жидкой части крови до 20%;
  • связывание с желчными кислотами;
  • изолирование агрессора.

На время лечения показано обильное питье – более 2-х литров чистой воды в сутки. С осторожностью назначаются пациентам от 60-ти лет.

«Колестипол» – аналог «Колестирамина», но обладает более слабым эффектом по связыванию лишней желчи. Вернуться к оглавлению

«Колестипол»

Является высокомолекулярным сополимером, нерастворимым в кишечных средах. Наделен меньшей способностью к связыванию кислот желчи. В остальном является абсолютным аналогом «Колестирамина».

«Колесевелам»

Является представителем изолирующих препаратов нового поколения. Преимущества в сравнении с аналогами:

  • приятное послевкусие за счет высоких органолептических свойств;
  • практически не дает побочных воздействий;
  • не реагирует с другими лекарствами, что позволяет гибко подстраивать схему комплексной терапии под индивидуальные особенности больного организма;
  • четко определенная категория риска для развития плода позволяет принимать препарат в период беременности.

Вернуться к оглавлению

Торговые марки

На сегодняшний день секвестранты желчных кислот не разрешены в свободной торговле. Ранее лечение осуществлялось «Квестраном» – холестираминовым препаратом. В США эта группа изоляторов кислот желчи представлена такими торговыми марками:

Отечественная фармапромышленность не производит секвестранты желчных кислот.

  • холестираминовые – «Cholestyramine Light», «Prevalite», «Prevalite Packets», «Questran», «Questran Light», «Questran Light Packets», «Questran Packets», «Locholest», «Locholest Light»;
  • колестиполовые – «Colestid», «Colestid Flavored»;
  • колесевеламовые: «Welchol».

Также СЖК выпускаются в таких странах:

С недавних пор FDA одобрили лечение с применением медпрепарата «Welchol» детей возрастом от 10 лет с диагнозом, основанном на превышении концентрации низкоплотностных липопротеинов с гетерозиготным типом семейной гиперхолестеринемии.

Лечение гиперлипидемий секвестрантами желчных кислот и никотиновой кислотой

Секвестранты желчных кислот

Механизм действия

Секвестранты желчных кислот, или ионообменные смолы, связывают в кишечнике желчные кислоты, образуя с ними комплексы, и таким образом изолируют (секвестируют) их. В результате этого затрудняется обратное всасывание желчных кислот и усиливается выведение их из организма с каловыми массами. В печень возвращается меньшее количество желчных кислот. Возникает необходимость в новых кислотах из холестерина (их синтез больше не подавляется кислотами, возвращающимися из кишечника). Увеличение образования холестерина в клетках печени происходит в основном за счет увеличения числа структур (рецепторов) на клетках печени, выхватывающих липопротеины низкой плотности (ЛПНП) из крови.

Важнейшим достоинством поглотителей желчных кислот является то, что они не всасываются в кровь, а действуют только в кишечнике. Таким образом, значительно уменьшается вероятность возникновения серьезных осложнений. Поэтому именно с этих препаратов целесообразно начинать лечение. Они могут быть рекомендованы для лечения детей и лиц, не принимающих медикаментов по поводу каких-либо заболеваний.
К этой группе относятся холестирамин (квестран, кванталан), гуарем и колестипол (холестид), которые применяются давно. При длительном приеме (5-10 лет) наблюдается стойкое снижение холестерина в крови в среднем на 8,5%. У таких больных реже происходит увеличение стенозирования артерий, и меньше случаев смерти от сердечно-сосудистых заболеваний.

Способ применения и дозы секвестрантов желчных кислот

Оба лекарства представляют собой нерастворимые в воде порошки, которые взбалтывают в какой-нибудь жидкости (воде, соках, супе и т.д.). Холестирамин принимают обычно во время еды по 4 — 24 г в сутки, колестипол — 5-20 г в сутки. При назначении малых и средних доз принимают два раза в день. Высокие дозы (24 г) делят на три приема.

Гипохолестеринемический эффект проявляется обычно через один месяц.

Побочные эффекты

Уменьшить вероятность их можно назначением минимальной дозы препарата и постепенным увеличением до лечебной дозы. Холестирамин и колестипол могут нарушать усвояемость дигоксина, тиазидных диуретиков, Р-блокаторов, витаминов А, Д, К и фолиевой кислоты. Поэтому необходимо назначать прием препаратов за 1 час до приема секвестрантов. В меньшей степени вызывают побочные эффекты новые препараты — ингибиторы абсорбции холестерина: эзетрол, эзетимиб.

Необходимо помнить, что секвестранты желчных кислот способны снижать только уровень общего холестерина и холестерина ЛПНП. Содержание триглицеридов под их влиянием может даже увеличиваться.

Препараты этой группы могут комбинироваться с другими гиполипидемическими средствами в случаях тяжелых гиперлипидемий, при неэффективности высоких доз одного лекарства (монотерапия), с целью уменьшения побочного действия других лекарств.

Дифференцированное назначение гиполипидемических препаратов в зависимости от типа нарушения липидного обмена представлены в таблице ниже.

Выбор гиполипидемических препаратов в зависимости от вида гиперлипидемии

ГиперлипидемияПрепараты первого рядаПрепараты второго рядаКомбинации препаратов
ГиперхолестеринемияСтатиныФибраты,
эндурацин
Статины +
фибраты
Комбинированная ГЛПСтатины,
фибраты
ЭндурацинСтатины + фибраты
Статины + эндурацин
Фибраты + эндурацин
ГипертриглицеридемияФибраты,
эндурацин
СтатиныФибраты + статины
Фибраты + эндурацин

Никотиновая кислота

Никотиновая кислота это общеизвестный препарат, витамин группы В. Обладает широким спектром действия на липиды и липопротеиды крови, но в основном является гипотриглицеридемическим средством.

Механизм действия

Никотиновая кислота подавляет активность липаз в жировых депо, тормозит образование ЛПОНП и ЛПНП, усиливает выведение из крови триглицеридов. Препарат увеличивает пул ЛПВП за счет снижения скорости их распада, а также обладает незначительно выраженным свойством активизировать фибринолитическую систему и таким образом увеличивать способность крови растворять образовавшиеся в кровеносных сосудах тромбы. В результате длительных исследований выявлено, что постоянный прием никотиновой кислоты в течение 4-7 лет приводит к стойкому снижению холестерина на 10%, триглицеридов — на 36% и уменьшению на 27% развивающихся инфарктов миокарда. При проведении коронарографии у лиц, получавших комбинацию никотиновой кислоты и колестипола, в 39% отмечен регресс стенозирования сосудов. Лечебная доза препарата составляет 3-6 г в сутки и делится на 2-3 приема. Начинают лечение с небольших доз (50 мг), постепенно увеличивая в течение одного месяца до оптимальной суточной дозы. Для инактивации простагландинов, в большом количестве образующихся при приеме никотиновой кислоты, рекомендуется прием 0,5 г аспирина. Эндурацин — особая пролонгированная форма препарата, cодержащая никотиновую кислоту в дозе 0,5 г. Лучше переносится больными. Поддерживающая доза 1,5—2,0 г. Начинают с 0,5 г. Наращивают дозу в течение двух недель.

Побочные эффекты никотиновой кислоты

Наиболее серьезный из часто встречающихся побочных эффектов никотиновой кислоты — отрицательное влияние на печень, выражающееся в повышении активности трансаминаз. Обычно эти нарушения проходят после уменьшения дозы препарата и только изредка требуется временное прекращение его приема. Никотиновая кислота способна раздражать желудок. Наиболее серьезным последствием может быть обострение хронических заболеваний желудочно-кишечного тракта. Другие серьезные побочные эффекты — развитие гипергликемии и повышение уровня мочевой кислоты (подагра является противопоказанием для назначения никотиновой кислоты). Она также способна увеличивать частоту предсердных аритмий.
В 19% случаев применения никотиновой кислоты встречается сухость и зуд кожных покровов. Возможно ощущение чувства жара, «прилива» к лицу в результате расширения сосудов кожи, что, однако, не оказывает никакого отрицательного влияния на организм.

Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector