3 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Рамиприл состав и свойства показания к применению дозировка

Рамиприл (Ramipril)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Рамиприл

Химическое название

(2S,-[1-[R*(R*),2альфа,3а бета,6а бета]]-1-[2-[[1-(Этоксикарбонил)-3-фенилпропил]амино]-1-оксопропил]октагидроциклопента[b]пиррол-2-карбоновая кислота

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Рамиприл

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Рамиприл

Белый кристаллический порошок, растворимый в полярных органических растворителях и буферных водных растворах.

Фармакология

Тормозит превращение циркулирующего ангиотензина I в ангиотензин II и синтез ангиотензина II в тканях. Угнетает тканевую ренин-ангиотензиновую систему, в т.ч. и сосудистой стенки. Тормозит высвобождение норадреналина из окончаний нейронов и ослабляет вазоконстрикторные реакции, обусловленные повышением нейрогуморальной активности. Понижает секрецию альдостерона и деградацию брадикинина. Расширяет почечные сосуды, индуцирует реверсию гипертрофии левого желудочка и патологического ремоделирования в сердечно-сосудистой системе. Кардиопротективный эффект является следствием влияния на биосинтез ПГ и стимуляции образования оксида азота (NO) в эндотелии. Уменьшает ОПСС , особенно в почечных сосудах, в меньшей степени — во внутренних органах, в т.ч. печени, коже и незначительно — в мышцах и мозге. Увеличивает регионарный кровоток в этих органах. Повышает чувствительность тканей к инсулину, уровень фибриногена, активирует синтез тканевого активатора плазминогена, способствуя тромболизису.

После приема внутрь антигипертензивное действие начинается через 1–2 ч, достигает максимума спустя 4,5–6,5 ч и продолжается 24 ч и более. При ежедневном применении гипотензивная активность постепенно увеличивается в течение 3–4 нед и сохраняется при длительном лечении (в течение 1–2 лет). Эффективность не зависит от пола, возраста и массы тела пациента. Однократный прием в дозе 2,5–20 мг на 60–80% уменьшает активность АПФ в течение 4 ч и на 40–60% в следующие 24 ч. Многократный прием в дозе 2 мг и более блокирует АПФ на 90% в течение 4 ч и на 80% в следующие 24 ч. Уменьшает летальность в ранний и отдаленный периоды инфаркта миокарда, частоту возникновения повторных инфарктов, госпитализаций, прогрессирование сердечной недостаточности (уменьшает выраженность ее проявлений), улучшает качество жизни больных и увеличивает выживаемость. У пациентов с острым инфарктом миокарда ограничивает зону распространения некроза, улучшает прогноз для жизни. При 6-месячном приеме редуцирует степень легочной гипертензии у пациентов с врожденными и приобретенными пороками сердца. Понижает давление в портальной вене при портальной гипертензии, тормозит микроальбуминурию (в начальных стадиях) и ухудшение почечной функции у пациентов с выраженной диабетической нефропатией. При недиабетической нефропатии, сопровождающейся протеинурией (3 г/сут и более) и почечной недостаточностью, замедляет дальнейшее ухудшение функции почек, уменьшает протеинурию, риск повышения уровня креатинина или развития терминальной почечной недостаточности. При многократном применении в дозе 10 мг рамиприл и его метаболиты создают в грудном молоке низкие концентрации.

При использовании у мышей и крыс доз до 500 мг/кг/сут в течение 24 мес и до 1000 мг/кг/сут в течение 18 мес канцерогенных свойств и влияния на фертильность крыс (при дозах до 500 мг/кг/сут) не обнаружено. В дозах, до 2500 раз (крысы и мыши), более чем в 12 раз (обезьяны) и более чем в 2 раза (кролики) превышающих МРДЧ , в расчете на массу тела, увеличивал частоту расширения почечных лоханок у плодов крыс и задержку прироста массы тела новорожденных мышей (без признаков тератогенного действия, изменений фертильности, репродуктивной способности или течения беременности). Введение мышам, крысам, собакам и обезьянам доз, значительно превышающих рекомендуемые для человека, сопровождалось развитием гипертрофии почечного юкстагломерулярного комплекса. В исследованиях, включающих бактериальный тест Эймса, микроядерный тест на мышах, анализ нерепаративного синтеза ДНК в культуре клеток человека и прямых генных мутаций (в овариальных клетках китайских хомячков) признаков мутагенности не обнаружено. У крыс и мышей (10–11 г/кг) увеличивал смертность, у собак (более 1 г/кг) вызывал гастроинтестинальный дистресс-синдром.

При приеме внутрь абсорбция составляет около 50–60% (прием пищи не влияет на степень всасывания, но уменьшает его скорость). Концентрация и AUC непропорционально возрастают при увеличении дозы. В печени, в результате разрушения эфирной связи, высвобождает рамиприлат, активность которого в 6 раз превышает таковую рамиприла, и образует неактивные метаболиты (при нарушении функции печени метаболизм замедляется). Cmax рамиприла достигается в течение 1–2 ч, рамиприлата — через 2–4 ч, связывание с белками плазмы составляет 73% и 56%, Т1/2 — 5,1 ч и 13–17 ч соответственно. Выводится с мочой (60%, из них 2% — в неизмененном виде) и с фекалиями (40%), в т.ч. в виде метаболитов. При почечной недостаточности увеличивается Т1/2 (может превышать 50 ч) и AUC (в 3–4 раза), понижается экскреция. У людей пожилого возраста отмечено изменение Сmax и AUC без выраженного клинического значения.

Применение вещества Рамиприл

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность, в т.ч. после острого инфаркта миокарда у больных со стабильной гемодинамикой; диабетическая нефропатия и хронические диффузные заболевания почек (недиабетическая нефропатия); снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта или коронарной смерти у пациентов с ИБС , с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний, включая пациентов, перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную коронарную ангиопластику, аорто-коронарное шунтирование (при клинически стабильном состоянии).

Противопоказания

Гиперчувствительность к рамиприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. и связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ; беременность, кормление грудью, возраст после 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

Ограничения к применению

Тяжелые аутоиммунные заболевания (системная красная волчанка, склеродермия и другие системные коллагенозы), гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; злокачественная артериальная гипертензия, супрессия костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения), недостаточность коронарного или мозгового кровообращения, облитерирующий атеросклероз нижних конечностей; аортальный, митральный стеноз или другие обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; выраженные нарушения функции печени, хронические обструктивные заболевания легких, сахарный диабет (из-за риска развития гиперкалиемии), тяжелая почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина выше 300 мкмоль/л или 3,5 мг/дл) и гиперкалиемия (выше 5,5 ммоль/л), гипонатриемия или ограничение натрия в диете, проведение диализных процедур, обезвоживание организма, первичный альдостеронизм, одновременный прием с иммунодепрессантами и салуретиками, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. Перед началом лечения следует убедиться в отсутствии беременности. Если пациентка забеременела в период лечения, необходимо как можно раньше заменить лекарственную терапию рамиприлом на другую терапию. В противном случае существует риск повреждения плода, особенно в I триместре беременности.

Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД у плода и новорожденного, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Рамиприл

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия (10,7%), в т.ч. постуральная (2,2%), стенокардия (2,9%), синкопе (2,1%), сердечная недостаточность (2%), инфаркт миокарда (1,7%), вертиго (1,5%), боль в грудной клетке (1,1%), менее чем в 1% — аритмия, сердцебиение, гемолитическая анемия, миелодепрессия, панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз; васкулит.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота (2,2%), рвота (1,6%), диарея (1,1%), менее чем в 1% — сухость в полости рта или повышение слюноотделения, анорексия, диспепсия, дисфагия, запор, боль в животе, гастроэнтерит, панкреатит, гепатит, нарушение функции печени (холестатическая желтуха, фульминантный некроз печени с летальным исходом), изменение уровня трансаминаз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (4,1%), головная боль (1,2%), астения (0,3%), менее чем в 1% — цереброваскулярные нарушения, амнезия, сонливость, судороги, депрессия, расстройство сна, невралгия, нейропатия, парестезия, тремор, понижение слуха, нарушение зрения.

Со стороны респираторной системы: непродуктивный кашель (7,6%), инфекции верхних дыхательных путей, менее чем в 1% — диспноэ, фарингит, синусит, ринит, трахеобронхит, ларингит, бронхоспазм.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (1,2%), менее чем в 1% — протеинурия, олигурия, отеки; импотенция.

Со стороны кожных покровов: крапивница, пруриго, сыпь, многоформная эритема, фотосенсибилизация.

Прочие: менее чем в 1% — уменьшение массы тела, анафилактоидные реакции, повышение уровня азота мочевины и креатинина, ангионевротический отек (0,3%), артралгия/артрит, миалгия, лихорадка, повышение титра антинуклеарных антител, гиперкалиемия, изменение активности ферментов, концентрации билирубина, мочевой кислоты, глюкозы.

Взаимодействие

Эффекты усиливают гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при значительном системном всасывании из офтальмологических форм, диуретические средства, опиоидные анальгетики, средства для наркоза, алкоголь, ослабляют — эстрогены, НПВС , симпатомиметики. Потенцирует гипогликемический эффект пероральных противодиабетических препаратов, угнетающее действие алкоголя на ЦНС . Уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками. Повышает плазменный уровень дигоксина и лития (увеличивает токсичность). Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, калийсодержащие лекарственные средства и добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии. Средства, оказывающие миелодепрессивное действие, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом.

Передозировка

Симптомы: острая артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, ангионевротический отек, инфаркт миокарда, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание других кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), гидрокортизон ( в/в ) , антигистаминные средства.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Рамиприл

Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. До начала лечения (за 1 нед) предшествующую антигипертензивную терапию, в т.ч. диуретиками следует отменить (при невозможности отмены диуретиков необходимо уменьшить дозы и скорректировать водно-электролитный баланс). У больных со злокачественным течением гипертензии дозы увеличивают постепенно, каждые 24 ч, под контролем АД до достижения максимального эффекта. Во время терапии необходим мониторинг АД , постоянный контроль картины периферической крови (перед началом лечения, первые 3–6 мес лечения и с периодическими интервалами в дальнейшем до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, соблюдение диеты. При развитии у больного гипонатриемии и дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение доз). При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение прекращают. Следует избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Следует иметь в виду, что при использовании рамиприла у больных с аутоиммунными заболеваниями и синдромами, увеличивается риск развития нейтропении. Гипосенсибилизационная терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Рамиприл: состав и свойства, показания к применению, дозировка

Последние исследования доказали, что для лечения артериальной гипертонии и сердечной недостаточности должны выбираться ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента). Эти лекарственные средства обладают не только высоким терапевтическим эффектом, но и значительно увеличивают продолжительность жизни. К этой фармакологической группе относятся такие вещества, как Эналаприл, Каптоприл, Рамиприл и другие.

Показания к применению

Современная доказательная медицина обладает большим объемом инструментов для лечения пациентов с гипертензией и хроническими заболеваниями сердца, главная задача которых привести цифры давления к целевым показателям, улучшить качество и увеличить срок жизни больного.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента включены в официальные протоколы ВОЗ, предназначенные для терапии следующих патологий:

  • Высокое кровяное давление. Рамиприл используют в тех случаях, когда тонометр показывает высокие цифры у спокойного и расслабленного пациента. Важно знать, что гипертония практически никогда себя не проявляет, а единственный способ узнать о ней — регулярное измерение показателей. Следствием небрежного отношения к гипертензии может стать инсульт.
  • Хроническая сердечная недостаточность. Это состояние наступает в случаях, когда к сердцу систематически перекрывается доступ крови, это значит, что в мышцу не поступает кислород. В такой ситуации сердце не останавливается, но не может биться достаточно сильно для того, чтобы снабдить кровью весь организм. Пациент отмечает наличие одышки при незначительных физических нагрузках и даже в покое, просыпается ночью. Довольно часто сердечная недостаточность сопровождается отеками конечностей.
  • Патологии почек. Зачастую гипертония и сахарный диабет приводят к проблемам, связанным с почечной деятельностью. Рамиприл применяется в качестве превентивной меры, снижая артериальное давление, он уменьшает риски, но не предотвращает повреждение почек.
  • Кардиопротекция. Рамиприл используют для снижения вероятности возникновения некоторых проблем и осложнений, связанных с сердцем и сосудами, таких как гипертрофия левого желудочка миокарда.
Читать еще:  Эссенциале форте при жировом гепатозе

Терапия этим препаратом значительно улучшает метаболизм глюкозы, что важно для пациентов, страдающих сахарным диабетом, а также неоспоримо его положительное влияние на пуриновый, углеводный и жировой обмен.

Фармакологические свойства

Лекарство Рамиприл расширяет сосуды, что способствует снижению артериального давления, а также уменьшает нагрузку на сердечную мышцу. Это помогает увеличить объем кислорода, поступающего к миокарду, что значительно облегчает его работу. Пациент может заметить изменения даже без дополнительного обследования: уходит одышка в покое и при физических нагрузках.

Присутствие нормального количества кислорода в миокарде снижает риск осложнений после перенесенного человеком сердечного приступа, а значит, продлевает ему жизнь.

Рамиприл улучшает капиллярное кровоснабжение почек, что ведет к более эффективной работе этих органов, особенно у людей, которые находятся в группе риска (диабетики и гипертоники).

Противопоказания

Любое лекарственное средство содержит активные компоненты, которые могут повлиять на весь организм. Поэтому перед приемом препарата очень важно подробно рассказать врачу о сопутствующих патологиях и аллергических реакциях, которые есть или были в прошлом. Рамиприл не рекомендуют использовать в следующих случаях:

  • если ранее у пациента была иммунная реакция на Рамиприл, а также на другие ингибиторы АПФ;
  • генетическая склонность к аллергии без видимых на то причин, сопровождающаяся отеком лица или слизистых оболочек;
  • установлен диагноз «стеноз почечной артерии»;
  • клапанный (аортальный) стеноз;
  • низкое артериальное давление;
  • пациент находится на гемодиализе, где используют мембраны с высоким потоком;
  • применение Алискирена и антагонистов рецепторов ангиотензина II (при установленном сахарном диабете и почечной патологии);
  • при беременности и во время кормления грудью;
  • если есть аутоиммунные заболевания.

Очевидно, что препарат, срок годности которого закончился, также принимать нельзя.

С осторожностью Рамиприл используют при низкосолевой диеты или перед операцией. Цирроз печени — серьезный повод задуматься о пересмотре лечения.

Инструкция по применению

Препарат принимают каждый день в одно и то же время, запивая большим количеством воды. Поскольку биодоступность Рамиприла не зависит от потребления пищи, его можно принимать до или после еды так, как это будет удобно пациенту.

Следует помнить, после начала терапии у больного может возникнуть гипотония, вероятность которой повышается при условии одновременного приема мочегонных препаратов. В таком случае, если это возможно, следует прекратить прием диуретиков за 2−3 дня до планируемого использования Рамиприла.

Если оба препарата необходимы, то начальная доза ингибитора АПФ должна составлять 1,25 мг, затем под контролем артериального давления дозировку можно увеличить.

Препарат используют в качестве монотерапии, а также сочетают с другими лекарствами, обладающими антигипертензивными свойствами. Обычно терапию начинают с 2,5 мг Рамиприла, при этом титруют дозу с интервалом 2−4 недели, чтобы достичь целевых цифр артериального давления.

В дозировке свыше 10 мг в сутки препарат не назначается.

Пациенты, которые имеют патологию почек, начинают терапию с 1,25 мг, постепенно удваивая дозу до 2,5 мг, а затем до 5 мг. Этот процесс должен занять примерно 4 недели.

Такой же подход к началу лечения и титрованию дозы применяется и к больным, в анамнезе которых инфаркт миокарда и сердечная недостаточность при условии, что минимальные дозы разделяются на 2 приема.

Поддерживающая доза у всех категорий пациентов, в некоторых случаях может также быть разделена и приниматься ими 2 раза в день. Отдельно рассчитывается дозировка препарата для больных, имеющих почечную недостаточность: здесь учитывают клиренс креатинина.

При печеночной недостаточности максимальная терапевтическая доза Рамиприла не должна превышать 2,5 мг. Следует также очень внимательно отнестись к титрованию доз пациентам, возраст которых старше 70 лет. Никогда не нужно принимать двойную дозу лекарства, если один из приемов был пропущен.

Лекарственное взаимодействие

Если пациенту требуется гемофильтрация или диализ с некоторыми видами мембран, то в этой ситуации лучше отдать предпочтение другому виду антигипертензивных средств. Сочетание Рамиприла и Алискирена не рекомендуется людям, страдающим почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также для остальных больных.

Тщательный контроль калия в сыворотке крови необходим при комбинации Рамиприла с такими препаратами, как нитраты, анестетики, баклофен, альфа-1 адреноблокаторы, диуретики. Резко снижают терапевтическое действие ингибиторов АПФ адреналин, дофамин, изопротеренол.

Последние исследования доказали, что нестероидные противовоспалительные препараты (в том числе, ацетилсалициловая кислота) снижают антигипертензивные свойства Рамиприла и других ингибиторов АПФ. Такое сочетание может приводить к значительному ухудшению функций почек, а также стать причиной калиемии.

Такие сочетания, как Амлодипин/Рамиприл и любые другие ингибиторы АПФ/блокаторы кальциевых каналов вместе с тиазидными диуретиками являются разрешенными. Более того, они внесены в протоколы лечения больных с высоким артериальным давлением.

Побочные эффекты и передозировка

Применение Рамиприла во время беременности не рекомендуется, поскольку препараты этой группы могут иметь тератогенность. В период кормления грудью прием ингибиторов АПФ не является безопасным.

К управлению транспортным средством во время терапии Рамиприлом можно вернуться после того, как будет точно оттитрована дозировка и существенно снизится риск побочных явлений, таких как падение артериального давления.

Для всех ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента характерен общий побочный эффект — сухой кашель (преимущественно по утрам). Если этот факт не приносит пациенту дискомфорта, то он не является причиной для отмены лечения. К серьезным последствиям можно отнести:

  • ангиодистрофию;
  • почечную и печеночную недостаточность;
  • панкреатит;
  • тяжелые кожные реакции;
  • гиперкалиемию.

Более подробная информация о возможных побочных эффектах всегда указывается в аннотации к лекарственному средству. Доктор, оценив состояние пациента, обязательно предупредит его о возможных нежелательных последствиях терапии.

Ингибиторы АПФ применяются для лечения высокого артериального давления довольно давно, и за годы разработок накопилось несколько поколений действующих веществ, обладающих аналогичными свойствами. Основные различия заключаются в дозировках и способе применения. Первыми в этой фармакологической группе были Эналаприл и Каптоприл, последнее поколение — Зофеноприл и Квадроприл.

Отзывы

Сергей. Прочитал инструкцию по применению Рамиприла, но при каком давлении его нужно пить, не понял. У меня рабочие цифры 160/100 мм рт. ст., препарат снижает до 115/80 мм рт. ст., думаю, что это очень резкое снижение, и оно вредно для организма, поэтому не могу посоветовать лекарство другим.

Николай. Отличный препарат, почти не проявляется сухой кашель, как при приеме Лизиноприла. Рамиприл, стоимость которого, кстати, несколько выше других аналогичных лекарств, да и упаковки по 28 таблеток, что тоже не очень удобно, я бы рекомендовал.

Имеются противопоказания. Необходимо проконсультироваться со специалистом.

Рамиприл

Содержание

Фармакологические свойства препарата Рамиприл

Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Подавляя синтез ангиотензина II, снижает его вазоконстрикторное действие и стимулирующее влияние на секрецию альдостерона. Повышает активность ренина в плазме крови, ингибирует метаболизм брадикинина. Снижает ОПСС, существенно не изменяет почечный кровоток (а в ряде случаев повышает его) и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает антигипертензивное действие как в положении больного стоя, так и в положении лежа, не вызывает компенсаторной тахикардии. Оказывает антигипертензивное действие, как при высоком, так и при низком уровне ренина в плазме крови.
После однократного приема антигипертензивное действие отмечается в течение 1–2 ч, достигает максимума через 3–6 ч и длится в течение 24 ч. При ежедневном приеме антигипертензивный эффект увеличивается постепенно в течение 3–4 нед и сохраняется при длительном лечении. Внезапная отмена не приводит к быстрому повышению АД. Рамиприл также обладает кардиопротекторным эффектом за счет торможения АПФ в миокарде и, возможно, за счет накопления брадикинина. Имеются данные о том, что рамиприл способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных с АГ (артериальная гипертензия), уменьшает частоту аритмий при реперфузии миокарда. Описана способность рамиприла предотвращать контрактильные изменения эндотелия сосудов, возникающие в результате употребления в пищу продуктов с высоким содержанием ХС.
После приема внутрь быстро всасывается в количестве, составляющем не менее 50–60% принятой дозы. Одновременный прием пищи не влияет на степень всасывания, но замедляет абсорбцию активного вещества. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 2–4 ч после приема. Первичный метаболизм происходит в печени, при этом образуется фармакологически активное производное рамиприла — рамиприлат. Рамиприлат примерно в 6 раз активнее ингибирует АПФ, чем рамиприл. Связывание с белками плазмы крови составляет для рамиприла 73%, а для рамиприлата — 56%. У пациентов с заболеваниями печени замедляется превращение рамиприла в рамиприлат, уровень рамиприла в плазме крови может повышаться в 3 раза, однако максимальная концентрация рамиприлата в плазме крови не изменяется. При сердечной недостаточности отмечается повышение концентрации рамиприлата в крови в 1,5–1,8 раза. У лиц пожилого возраста фармакокинетика существенно не изменяется.

Показания к применению препарата Рамиприл

АГ (артериальная гипертензия); застойная сердечная недостаточность; постинфарктная дисфункция миокарда; диабетическая нефропатия.

Применение препарата Рамиприл

Начальная доза при лечении АГ (артериальная гипертензия) обычно составляет 2,5 мг 1 раз в сутки (утром) натощак; в дальнейшем при необходимости дозу каждые 2–3 нед постепенно повышают. У некоторых больных равномерное антигипертензивное действие достигается при использовании рамиприла 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 10 мг, поддерживающая — 2,5–5 мг. При отсутствии оптимального снижения АД можно назначить диуретические средства.
При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг/сут. В зависимости от реакции пациента дозу можно повысить (удвоить в течение 1–2 нед). Если суточная доза составляет 2,5 мг или более, ее принимают в 1 или 2 приема.
При лечении пациентов, перенесших инфаркт миокарда, рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг 2 раза в сутки.
У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин), больных сахарным диабетом, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная суточная доза не должна превышать 1,25 мг, а максимальная — 5 мг.

Противопоказания к применению препарата Рамиприл

Повышенная чувствительность к рамиприлу, указания в анамнезе на развитие ангионевротического отека при лечении ингибиторами АПФ, стеноз почечных артерий (билатеральный или артерии единственной почки), состояние после пересадки почки, первичный гиперальдостеронизм, период беременности или кормления грудью, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), проведение гемодиализа, заболевание печени, печеночная недостаточность.

Побочные эффекты препарата Рамиприл

Артериальная гипотензия, коллапс и связанные с этим тахикардия, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт; появление или усиление нарушений функции почек вплоть до развития ОПН (особенно при одновременном приеме диуретиков), протеинурия, сухой кашель, бронхит, удушье, синусит, ринит, в отдельных случаях — бронхоспазм; тошнота, боль в эпигастральной области, диспепсия, рвота, диарея, запор, дисфагия, анорексия, повышение активности ферментов печени и концентрации билирубина в сыворотке крови, гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, панкреатит, ощущение тревоги, депрессия, головокружение, повышенная раздражительность, сонливость, нарушения сна, амнезия, тремор, судороги, невралгия, нейропатия, парестезии, снижение слуха, шум в ушах, нарушение зрения, кожный зуд, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, мультиформная эритема, артралгия, артрит, миалгия, гиперкалиемия, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, лейкопения, эозинофилия, отеки, носовое кровотечение, импотенция, повышенное потоотделение, общая слабость, увеличение массы тела, повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в крови.

Особые указания по применению препарата Рамиприл

Пациентов предупреждают о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае проявления лихорадки, увеличения лимфатических узлов и/или развития ангины (возможность связи этих симптомов с развитием агранулоцитоза).
В начале лечения и регулярно в процессе терапии контролируют количество лейкоцитов, уровень гемоглобина в периферической крови, уровень калия, креатинина и печеночных ферментов в крови, особенно у больных с нарушениями функции почек, диффузными заболеваниями соединительной ткани, получающих иммунодепрессанты, цитостатические средства, аллопуринол или прокаинамид.
Больные, у которых отмечается уменьшение ОЦК и/или дефицит натрия (например, вследствие длительного применения мочегонных средств, ограничений в приеме натрия, проведения гемодиализа, повторной рвоты или диареи), при назначении рамиприла особенно подвержены опасности развития значительно выраженной артериальной гипотензии. Перед началом применения рамиприла у таких больных корригируют ОЦК и содержание натрия.
Если рамиприл назначают пациентам, уже принимающим диуретические средства, во избежание развития значительно выраженной артериальной гипотензии за 2–3 дня отменяют эти средства. Затем, если АД недостаточно контролируется приемом только рамиприла, добавляют диуретические средства вновь. Если предварительная отмена диуретических средств невозможна, рамиприл назначают в минимальной начальной дозе (1,25 мг/сут).
У больных с сердечной недостаточностью рамиприл также может вызвать развитие выраженной артериальной гипотензии, которая в ряде случаев сопровождается олигурией или азотемией и (редко) ОПН.
Пациенты с повышенным риском развития артериальной гипотензии после приема первой дозы рамиприла, а также после повышения дозы его или мочегонного средства должны находиться под строгим наблюдением врача, особенно в первые 2 нед лечения.
Во время лечения рамиприлом исключают проведение гемодиализа или гемофильтрации с использованием обладающих большой ультрафильтрационной активностью мембран на основе полиакрил-металлилсульфоната (например «AN 69»), так как в этом случае существует опасность развития серьезных анафилактоидных реакций. В случае проведения экстренного гемодиализа больного сначала переводят на прием другого антигипертензивного средства (но не ингибитора АПФ) или используют для гемодиализа иные мембраны.
В случае развития ангионевротического отека, особенно распространяющегося на язык, глотку или гортань, в/в вводят адреналин, ГКС, антигистаминные средства.
С осторожностью назначают пациентам, работа которых требует повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций, особенно в начале лечения и во время смены антигипертензивных препаратов. Не рекомендуется одновременно употреблять алкоголь.

Читать еще:  Применение хофитола для лечения печени

Взаимодействия препарата Рамиприл

При одновременном приеме антигипертензивных, мочегонных препаратов, опиоидных анальгетиков, средств для наркоза возможно усиление антигипертензивного действия рамиприла. При одновременном приеме НПВП (например, ацетилсалициловой кислоты, индометацина), поваренной соли, возможно, снижение антигипертензивного эффекта. При одновременном приеме препаратов калия, калийсберегающих диуретиков (например, амилорида, спиронолактона, триамтерена) возможно значительное увеличение содержания калия в крови. При одновременном приеме с препаратами лития возможно повышение концентрации лития в крови (необходим регулярный контроль уровня лития). При одновременном лечении противодиабетическими средствами (производными сульфонилмочевины, инсулином) возможно усиление сахароснижающего эффекта. При одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом возможно развитие лейкопении. При одновременном употреблении алкоголя возможно резкое усиление действия алкоголя.

Передозировка препарата Рамиприл, симптомы и лечение

Возможны развитие выраженной артериальной гипотензии, брадикардия, шок, нарушения баланса электролитов, ОПН. Лечение: общие мероприятия (промывание желудка, прием активированного угля и натрия сульфита), в/в введение изотонического р-ра натрия хлорида, катехоламинов, применение искусственного водителя ритма (при упорной брадикардии). Гемодиализ неэффективен.

Рамиприл

Состав

В зависимости от формы выпуска в составе одной капсулы содержится 2,5, 5 или же 10 мг. активно действующего лекарственного вещества рамиприл.

Кроме того, в составе препарата содержатся такие вспомогательные соединения как стеарат магния (1 мг.) и моногидрат лактозы (96,5 мг.).

Форма выпуска

Рамиприл – это капсулы или таблетки, содержащие 2,5, 5 или 10 мг. одноименного лекарственного вещества.

Фармакологическое действие

Препарат обладает гипотензивным, натрийуретическим, кардиопротективным и вазодилатирующим воздействием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

По своей сути Рамиприл – это препарат, относящийся к ингибиторам АПФ (ангиотензин превращающего фермента), т.е. к группе соединений, которые активно используются в лечении сердечной недостаточности. Благодаря лекарственному воздействию препарата в организме человека начинает вырабатываться рамиприлат, который, в свою очередь, тормозит преобразование ангиотензина I в ангиотензин II, а также препятствует синтезу последнего в тканях.

В результате действия лекарственного соединения в организме уменьшается концентрация ангиотензина II, который относится к достаточно мощным сосудосуживающим веществам. За счет устранения обратной связи, носящей негативный характер, при высвобождении ренина, снижается секреция альдостерона, тем самым уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление.

В это же время повышается толерантность к нагрузке за счет увеличения объема сердца в минуту и сопротивления в сосудах легких. Лекарство оказывает влияние на сосуды почек, а также запускает процесс ремоделирования сердечно-сосудистой системы. Рамиприл снижает общее сопротивление периферических сосудов почек, мышц, печени, кожных покровов и мозга, способствует усилению кровотока в органах.

Антигипертензивное действие лекарственного средства начинается уже через несколько часов после его приема. При регулярном использовании препарата в течение 4 недель отмечается постепенное увеличение гипотензивной активности, нормальный уровень которой сохраняется при длительном лечении на протяжении нескольких лет.

Лекарство снижает частоту возникновения повторных инсультов, инфарктов миокарда у пациентов после ранее перенесенных приступов или страдающих от заболеваний периферических сосудов, а также ИБС. Помимо того, препарат помогает избежать развития сахарного диабета у пациентов, имеющих в анамнезе такие факторы риска как гипертензия, микроальбуминурия, повышенный уровень холестерина и пониженный ЛПВР (липопротеины высокой плотности).

Рамиприл абсорбируется на 60% в организме, причем приемы пищи абсолютно не влияют на степень всасываемости препарата. Для эффективного лекарственного действия препарата у пациента должна правильно работать печень, именно в которой разрушаются эфирные связи, и образуется рамиприлат, ускоряющий процесс образования метаболитов.

По прошествии 2 часов после приема препарата в организме достигается максимальная концентрация активно действующего соединения, которое полностью выводится через 17 часов с фекалиями и мочой.

Показания к применению

Использовать препарат рекомендуется при:

  • сердечной недостаточностихронического характера;
  • диабетической нефропатии,заболеваниях почек, носящих диффузный характер (недиабетической нефропатии);
  • артериальной гипертензии;
  • уменьшение вероятности инфаркта миокарда, инсульта, коронарной смерти.

Ко всему прочему, Рамиприл применяют в лечении пациентов, перенесших инфаркт, инсульт, а также транслюминальную ангиопластику и коронарное шунтирование.

Противопоказания

Не рекомендуется использовать лекарственное средство при гиперчувствительности к веществам-ингибиторам АПФ, при гипотензии, гиперкалиемии, почечной недостаточности, а также во время беременности и в период лактации. Помимо того, рекомендуется избегать Рамиприла при лечении детей в возрасте до 18 лет и пожилых пациентов.

Ограничить использование лекарства стоит при наличии в анамнезе ангионевротического отека, супрессии, тяжелой формы аутоиммунных заболеваний, плохого кровообращения, атеросклероза, стеноза, после пересадки почки, при сахарном диабете и некоторых заболеваниях легких, гипонатриемии, на диализе.

Побочные действия

Во время приема препарата могут возникнуть такие побочные эффекты как: сердечная недостаточность, гипотензия, стенокардия, инфаркт миокарда, синкопе, вертиго, аритмия, васкулит, тромбоцитопения, тошнота и рвота, диарея, дисперсия, запор, панкреатит, дисграфия, нарушение функций печени, желтуха, повышенное слюноотделение, головокружение и головные боли, астения, амнезия, депрессивные состояния, сонливость, нейропатия, тремор, расстройства сна, снижение слуха, некроз печени, нарушение зрения, кашель, одышка, синусит, фарингит, ринит, ларингит, фотосенсибилизация, а также уменьшение массы тела, ангионевротический отек, лихорадка.

Инструкция по применению Рамиприла (Способ и дозировка)

В соответствии с инструкцией по применению Рамиприла, препарат начинают принимать внутрь в дозе, не превышающей 2,5 мг. в сутки. Режим использования лекарственного средства, как и дозировка, может варьироваться в зависимости от назначений лечащего врача, а также от сложности заболевания и состояния пациента.

Передозировка

При передозировке у пациентов наблюдаются следующие симптомы: гипотензия, ангионеврологический отек, нарушение кровообращения, инфаркт в совокупности с тромбоэмболическими осложнениями.

Для лечения последствий неправильного дозирования лекарственного средства промывают желудок, проводят мероприятия по увеличению объёма циркулирующей крови, а также полностью прекращают или снижают дозу Рамиприла.

Взаимодействие

Лечебный эффект препарата значительно усиливают гипотензивные средства. Во избежание гипогликемии, гиперальдостеронизма, повышения риска развития нейтропении, лекарство не используют совместно с противодиабетическими препаратами, диуретиками, а также средствами миелодепрессивного воздействия, калийсодержащими добавками и заменителями соли.

Условия продажи

По рецепту врача.

Условия хранения

Лекарство хранят в защищенном от влажности и света месте, для детей недоступном при температуре в 25 C.

Срок годности

Особые указания

Перед началом использования препарата, как и во время самого лечения, пациентам (особенно с заболеваниями соединительных тканей диффузного характера, а также принимающим Аллопуринол и иммунодепрессанты) рекомендуется проходить регулярное обследование почек и электролитного состава крови, в том числе и периферической.

Больным с дефицитом натрия перед началом терапевтического лечения стоит привести в норму водно-электролитные показатели. В период использования лекарства запрещено проводить гемодиализ при помощи полиакрилонитрильных мембран.

РАМИПРИЛ

  • Фармакокинетика
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Дополнительно

Препарат Рамиприл снижающее артериальное давление, является ингибитором АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит рамиприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда рамиприл снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.
Известно, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (ИБС, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, курение). Снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, рамиприл значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.
Гипотензивный эффект рамиприла развивается примерно через 1-2 ч, достигает максимума в пределах 3-6 ч, продолжается не менее 24 ч.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы для рамиприла — 73%, рамиприлата — 56%. Биодоступность после приема внутрь 2.5-5 мг рамиприла — 15-28%; для рамиприлата — 45%. После ежедневного приема рамиприла в дозе 5 мг/сут устойчивая концентрация рамиприлата в плазме достигается к 4 дню.
T1/2 для рамиприла — 5.1 ч; в фазе распределения и элиминации падение концентрации рамиприлата в сыворотке крови происходит с T1/2 — 3 ч, затем следует переходная фаза с T1/2 — 15 ч, и длительная конечная фаза с очень низкими концентрациями рамиприлата в плазме и T1/2 — 4-5 дней. T1/2 увеличивается при хронической почечной недостаточности. Vd рамиприла — 90 л, рамиприлата — 500 л. Почками выводится 60%, через кишечник — 40% (преимущественно в виде метаболитов). При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК; при нарушении функции печени замедляется превращение в рамиприлат; при сердечной недостаточности концентрация рамиприлата повышается в 1.5-1.8 раза.

Показания к применения:
Показаниями к применению препарата Рамиприл являются: артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность; сердечная недостаточность, развившаяся в первые несколько дней после острого инфаркта миокарда; диабетическая и недиабетическая нефропатия; снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, включая пациентов с подтвержденной ИБС (с инфарктом в анамнезе или без него), пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, коронарное шунтирование, с инсультом в анамнезе и пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий.

Способ применения

Таблетки Рамиприл принимать внутрь, при гипертензии — начальная доза — 2,5 мг 1 раз в сутки, при длительной терапии — 2,5–20 мг/сут в 1–2 приема. При сердечной недостаточности в постинфарктном периоде в начальной дозе по 2,5 мг 2 раза в сутки; в случае неэффективности — по 5 мг 2 раза в сутки, при выраженной гипотензии или на фоне диуретиков — по 1,25 мг 2 раза в сутки. При почечной недостаточности (клубочковая фильтрация менее 40 мл/мин и уровень креатинина более 0,22 ммоль/л) начальная доза составляет 1/4 обычной с постепенным увеличением до 5 мг/сут (не более).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия; редко — боли в груди, тахикардия.
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль; редко — нарушения сна, настроения.
Со стороны системы пищеварения: диарея, запор, потеря аппетита; редко — стоматит, боли в животе, панкреатит, холестатическая желтуха.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхит, синусит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — протеинурия, повышение концентрации креатинина и мочевины в крови (главным образом у пациентов с нарушением функции почек).
Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипонатриемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек и другие реакции гиперчувствительности.
Прочие: редко — мышечные спазмы, импотенция, алопеция.

Читать еще:  Сплат биокальций и бад тяньши инструкция по применению

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Рамиприл являются: выраженные нарушения функции почек и печени, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; первичный гиперальдостеронизм, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к рамиприлу и другим ингибиторам АПФ.

Беременность

Рамиприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного эффекта рамиприла, нарушение функции почек.
При одновременном применении с петлевыми или тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта рамиприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышается риск нарушения функции почек.
При одновременном применении со средствами, оказывающими гипотензивный эффект, возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с иммунодепрессантами, цистостатиками, аллопуринолом, прокаинамидом возможно усиление риска развития лейкопении.
При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины, метформином возможно развитие гипогликемии.
При одновременном применении с аллопуринолом, цистостатиками, иммунодепрессантами, прокаинамидом возможно усиление риска развития лейкопении.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Рамиприл: острая артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, ангионевротический отек, инфаркт миокарда, тромбоэмболические осложнения.
Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание других кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), гидрокортизон (в/в), антигистаминные средства.

Условия хранения

Препарат Рамиприл следует хранить в сухом, защищенном от света месте.

Форма выпуска

Таблетки по 0,0025 и 0,005 г в упаковке по 28 штук.

Рамиприл

Описание

Общая информация

Торговое название: Рамиприл.

Международное непатентованное название: Ramipril.

Форма выпуска: таблетки 2,5 мг.

Описание: таблетки круглые, плоскоцилиндрические с фаской и риской, желтого цвета, допускается мраморность

Состав: таблетка содержит: действующего вещества – рамиприла – 2,5 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), натрия стеарилфумарат, хинолиновый желтый Е 104.

Фармакотерапевтическая группа: средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Код АТХ: С09АA05.

Показания к применению

Лечение артериальной гипертензии: для снижения артериального давления как в режиме монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

Профилактика сердечно-сосудистых осложнений: снижение количества сердечно-сосудистых осложнений (инфаркта миокарда, инсульта и смерти) у пациентов с:

— выраженными атеротромботическими сердечно-сосудистыми заболеваниями (наличие ишемической болезни сердца или инсульта в анамнезе, облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей);

— сахарным диабетом и с хотя бы одним фактором сердечно-сосудистого риска (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Вторичная профилактика у пациентов с острым инфарктом миокарда: снижение риска смерти, начиная с острой фазы инфаркта миокарда, у пациентов с клиническими признаками сердечной недостаточности при назначении через 48 часов после начала заболевания.

Лечение гломерулярных заболеваний почек:

начальная стадия диабетической нефропатии с наличием микроальбуминурии;

— явная диабетическая нефропатия с наличием макропротеинурии у пациентов с хотя бы одним фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний (см. раздел «Фармакологические свойства»);

— явная недиабетическая нефропатия с наличием макропротеинурии ≥ 3 г/день (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Лечение хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к действующему веществу рамиприлу и другим компонентам лекарственного средства или другим ингибиторам АПФ;

— пациенты, у которых согласно анамнестическим данным ранее наблюдался ангионевротический отек (наследственный, идиопатический или по причине приема ингибиторов АПФ);

— экстракорпоральные методики лечения, в ходе которых имеет место контакт крови с отрицательно заряженными поверхностями (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»);

— установленный стеноз почечной артерии (двухсторонний, в случае одной почки – односторонний);

— беременность и кормление грудью (см. разделы «Меры предосторожности», «Беременность и кормление грудью»);

— в комбинации с лекарствами, содержащими Алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или с умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ 2 );

— одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

ЛС Рамиприл не должно назначаться пациентам с пониженным артериальным давлением или гемодинамически нестабильным состоянием.

Способ применения и дозы

Рекомендуется принимать ЛС Рамиприл каждый день в одно и то же время дня.

ЛС Рамиприл принимают с обильным количеством жидкости и вне зависимости от приема пищи. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание активного компонента рамиприла (см. раздел «Фармакокинетика»). Таблетки должны проглатываться целиком (неразжеванными).

Пациенты, проходившие лечение диуретиками

Начало приема ЛС Рамиприл может сопровождаться гипотензией; это более характерно для пациентов, проходящих лечение диуретиками. Нехватка солей и жидкости в организме подлежит предварительной коррекции до начала лечения ЛС Рамиприл, диуретики следует предварительно ограничить или отменить, не позднее, чем за 2–3 дня (см. раздел «Меры предосторожности»). Лечение пациентов, которым не отменили прием диуретиков, следует начинать с наименьшей разовой дозы 1,25 мг рамиприла. Необходимо контролировать функцию почек и содержание калия в сыворотке крови. Последующая дозировка ЛС Рамиприл должна корректироваться в соответствии с целевым уровнем артериального давления.

Лечение артериальной гипертензии

Дозировка рассчитывается в зависимости от ожидаемого терапевтического эффекта и переносимости активного вещества пациентом в каждом конкретном случае (см. раздел «Меры предосторожности»).

ЛС Рамиприл можно применять как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими классами лекарственных средств для лечения артериальной гипертензии.

Лечение ЛС Рамиприл необходимо начинать с первоначальной дозы в 2,5 мг ежедневно.

У пациентов с сильно активированной ренин-ангиотензин-альдестероновой системой значительное снижение артериального давления может последовать после приема первоначальной дозы. Для таких пациентов рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг, а начало лечения необходимо проводить под медицинским наблюдением (см. раздел «Меры предосторожности»).

Дозу можно удваивать с интервалом 2–4 недели для достижения целевого уровня артериального давления. Максимальная суточная доза – 10 мг.

Суточную дозу принимают один раз в сутки.

Профилактика сердечно-сосудистых осложнений

Рекомендуемая начальная доза – 2,5 мг ЛС Рамиприл один раз в сутки.

Дозу постепенно увеличивают в зависимости от переносимости пациентом активного вещества. Рекомендуется удвоить дозу через 1–2 недели лечения, а через следующие 2–3 недели – увеличить поддерживающую дозу до 10 мг один раз в сутки.

См. также раздел «Способ применения и дозы», подраздел «Пациенты, проходившие лечение диуретиками».

Вторичная профилактика у пациентов с острым инфарктом миокарда с клиническими признаками сердечной недостаточности

После 48 часов, следующих за инфарктом миокарда, у клинически и гемодинамически стабильных пациентов, рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг дважды в день в течение трех дней. Если начальная доза в 2,5 мг не переносится пациентом, необходимо назначить 1,25 мг дважды в день в течение 2 дней перед увеличением дозы до 2,5 мг и 5 мг дважды в день. Если доза не может быть увеличена до 2,5 мг два раза в сутки, лечение следует прекратить.

См. также раздел «Способ применения и дозы», подраздел «Пациенты, проходившие лечение диуретиками».

Суточную дозу последовательно увеличивают, удваивая ее с интервалом в 1–3 дня до достижения поддерживающей дозы 5 мг дважды в сутки.

Поддерживающую суточную дозу рекомендуется делить на 2 приема Максимальная суточная доза – 10 мг.

Если принято решение проводить терапию ЛС Рамиприл у пациентов с тяжелой (IV степень по шкале NYHA) хронической сердечной недостаточностью после инфаркта миокарда, рекомендовано начинать с дозы 1,25 мг 1 раз в сутки. Увеличивать дозу следует с особой осторожностью.

Лечение заболеваний почек

У пациентов с сахарным диабетом и микроальбуминурией

Рекомендуемая начальная доза ЛС Рамиприл составляет 1,25 мг один раз в сутки.

Дозу последовательно увеличивают в зависимости от переносимости пациентом активного вещества. Рекомендуется удвоить суточную дозу до 2,5 мг через 2 недели лечения, а затем до 5 мг по прошествии следующих 2 недель.

У пациентов с сахарным диабетом и, по крайней мере, одним фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуемая начальная доза ЛС Рамиприл составляет 2,5 мг один раз в сутки.

Дозу последовательно увеличивают в зависимости от переносимости пациентом активного вещества. Рекомендуется удвоить суточную дозу до 5 мг через 2 недели лечения, а затем до 10 мг по прошествии следующих 2–3 недель. Максимальная суточная доза – 10 мг.

У пациентов с недиабетической нефропатией с наличием макропротеинурии 3 г/день

Рекомендуемая начальная доза – 1,25 мг ЛС Рамиприл один раз в день.

Дозу последовательно увеличивают в зависимости от переносимости пациентом активного вещества. Рекомендуется удвоить суточную дозу до 2,5 мг через 2 недели лечения, а затем до 5 мг по прошествии следующих 2 недель.

Лечение хронической сердечной недостаточности

Для пациентов, получающих терапию диуретиками, рекомендуемая начальная доза – 1,25 мг ЛС Рамиприл один раз в сутки.

Рекомендуется удваивать дозу ЛС Рамиприл каждые две недели до максимальной суточной дозы 10 мг. Предпочтительно разделить суточную дозу на 2 приема.

Особые категории пациентов

Лечение пациентов с нарушением функции почек

Суточная доза для пациентов с нарушением функции почек назначается с учетом клиренса креатинина:

— если клиренс креатинина ≥ 60 мл/мин, нет необходимости корректировать начальную дозу (2,5 мг ежедневно), максимальная суточная доза – 10 мг;

— если клиренс креатинина находится в пределах 30–60 мл/мин, нет необходимости корректировать начальную дозу (2,5 мг ежедневно), максимальная суточная доза – 5 мг;

— если клиренс креатинина находится в пределах 10–30 мл/мин, начальная доза составляет 1,25 мг ежедневно, и максимальная суточная доза – 5 мг;

— у пациентов с гипертензией, подвергающихся гемодиализу: рамиприл слабо диализируется; начальная доза составляет 1,25 мг ежедневно, и максимальная суточная доза – 5 мг; лекарственное средство необходимо принимать через несколько часов после осуществления гемодиализа.

Пациенты с нарушением функции печени

Лечение таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью и только под медицинским наблюдением. Максимальная допустимая суточная доза в таких случаях – 2,5 мг ЛС Рамиприл.

Начальные дозы должны быть ниже, их введение должно проходить более постепенно из-за повышенного риска возникновения побочных реакций, особенно у пожилых и ослабленных пациентов. Рекомендуемая начальная суточная доза – 1,25 мг ЛС Рамиприл.

ЛС Рамиприл не рекомендуется применять у детей и подростков младше 18 лет ввиду недостаточного количества соответствующих данных по его безопасности и эффективности.

Упаковка и условия отпуска из аптек

10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10х3, №10х6). По рецепту.

Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector