2 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Рибамидил инструкция по применению аналоги свойства

Рибамидил — официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название: Рибамидил ®

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: [J05AB04].

Фармакологические свойства
Рибавирин — синтетический аналог нуклеозидов с выраженным противовирусным действием. Обладает широким спектром активности против различных ДНК и РНК вирусов.
Фармакодинамика
Рибавирин легко проникает в поражённые вирусом клетки и быстро фосфорилируется внутриклеточной аденозинкиназой в рибавирин моно-, ди- и трифосфат. Эти метаболиты, особенно рибавирин трифосфат, обладают выраженной противовирусной активностью.
Механизм действия рибавирина выяснен недостаточно. Однако известно, что рибавирин ингибирует инозин монофосфат дегидрогеназу (ИМФ), этот эффект приводит к выраженному снижению уровня внутриклеточного гуанозин трифосфага (ГТФ), что, в свою очередь, сопровождается подавлением синтеза вирусной РНК и вирус специфических белков. Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что обеспечивает снижение вирусной нагрузки. Рибавирин селективно ингибирует синтез вирусной РНК, не подавляя синтез РНК в нормально функционирующих клетках.
Наиболее чувствительные к рибавирину ДНК-вирусы — вирус простого герпеса, аденовирусы, цитомегаловирусы, вирусы группы оспы, болезни Марека; РНК-вирусы — вирусы гриппа А, В, парамиксовирусы (парагриппа, эпидемического паротита, ньюкаслской болезни), реовирусы, аренавирусы (вирус лихорадки Ласса, боливийской геморрагической лихорадки), буньявирусы (вирус лихорадки Долины Рифт, вирус Крым-Конго геморрагической лихорадки), хантавирусы (вирус геморрагической лихорадки с почечным или пульмональным синдромом) парамиксовирусы, онкогенные РНК-вирусы.
Нечувствительные к рибавирину ДНК-вирусы — Varicella zoster, вирус псевдобешенства, натуральной коровьей оспы; РНК-вирусы — энтеровирусы, риновирусы, вирус энцефалита леса Семлики.
Рибавирин обладает активностью против вируса гепатита С (ВГС). Механизм действия рибавирина против ВГС полностью не выяснен. Предполагается, что накапливающийся по мере фосфорилирования рибавирин трифосфат конкурентно подавляет образование гуанозин трифосфата, тем самым снижая синтез вирусных РНК. Считается также, что механизм синергического действия рибавирина и альфа интерферона против ВГС обусловлен усилением фосфорилирования рибавирина интерфероном.
Фармакокинетика
Абсорбция: при пероральном применении рибавирин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. При этом его биодоступность составляет более 45%.
Распределение: рибавирин распределяется в плазме, секрете слизистой дыхательных путей и эритроцитах. Большое количество рибавирин трифосфата накапливается в эритроцитах, достигая плато к 4 дню и сохраняясь в течение нескольких недель после введения. Период полураспределения составляет 3,7 ч. Объём распределения (Vd) — 647 — 802 л. При курсовом приёме рибавирин накапливается в плазме в больших количествах. Соотношение показателей биодоступности (AUC — площадь под кривой «концентрация/время») при повторном и однократном приеме равно 6. Значительная концентрация рибавирина (более 67 %) может быть обнаружена в цереброспинальной жидкости после длительного применения. Незначительно связывается с белками плазмы.
Время достижения максимальной концентрации в плазме — от 1 до 1,5 часов.
Время достижения терапевтической концентрации в плазме зависит от величины минутного объёма крови.
Средняя величина максимальной концентрации (Сmах) в плазме: около 5 мкмоль на литр в конце 1 недели приёма в дозе 200 мг каждые 8 часов и около 11 мкмоль на литр в конце 1 недели приёма в дозе 400 мг каждые 8 часов.
Биотрансформация: рибавирин фосфорилируется в клетках печени в активные метаболиты в виде моно-, ди- и трифосфата, которые затем метаболизируются в 1,2,4 — триазолкарбоксамид (амидный гидролиз в трикарбоксиловую кислоту и дерибозилирование с образованием триазольного карбоксильного метаболита).
Выведение: рибавирин выводится из организма медленно. Время полувыведения (T½) после однократного приёма дозы 200 мг составляет от 1 до 2 часов из плазмы и до 40 дней из эритроцитов. После прекращения курсового приёма Т|/2 составляет около 300 ч. Рибавирин и его метаболиты в основном выводятся из организма почками. Только около 10 % выводится через кишечник. В неизменном виде около 7% рибавирина выводится за 24 часа и около 10 % — за 48 часов.
Фармакокинетика при особых клинических состояниях:
При приёме препарата больными с почечной недостаточностью AUC и Сmах рибавирина увеличиваются, что обусловлено снижением истинного клиренса. У больных с печёночной недостаточностью (А, В и С степени) фармакокинетика рибавирина не меняется. После приёма однократной дозы с пищей, содержащей жиры, фармакокинетика рибавирина меняется существенно (AUC и Сmах увеличиваются на 70%).

Показания к применению
Хронический гепатит С (в комбинации с интерфероном альфа-2Ь или пегинтерфероном альфа-2Ь): у первичных больных, ранее не лечившихся интерфероном альфа-2Ь или пегинтерфероном альфа-2Ь; при обострении после курса монотерапии интерфероном альфа-2Ь или пегинтерфероном альфа-2Ь; у больных, невосприимчивых к монотерапии интерфероном альфа-2Ь или пегинтерфероном альфа-2Ь.

Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, хроническая сердечная недостаточность II6-III ст, инфаркт миокарда, почечная недостаточность (клиренс креатинина — менее 50 мл/мин), тяжелая анемия, печеночная недостаточность, декомпенсированный цирроз печени, аутоиммунные заболевания (в т.ч. аутоиммунный гепатит), не поддающиеся лечению заболевания щитовидной железы, тяжелая депрессия с суицидальными намерениями, детский и юношеский возраст (до 18 лет).

С осторожностью
Женщины репродуктивного возраста (наступление беременности нежелательно), декомпенсированный сахарный диабет (с приступами кетоацидоза); хроническая обструктивная болезнь легких, тромбоэмболия легочной артерии, хроническая сердечная недостаточность, заболевания щитовидной железы (в т.ч. тиреотоксикоз), нарушения свертываемости крови, тромбофлебит, миелодепрессия, гемоглобинопатия (в т.ч. талассемия, серповидно-клеточная анемия), депрессия, склонность к суициду (в т.ч. в анамнезе), пожилой возраст.

Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая и запивая водой, вместе с приемом пищи по 0.8-1.2 г в сутки в 2 приема (утром и вечером). Одновременно назначают интерферон альфа-2Ь — подкожно, по 3 млн.ME 3 раза в неделю или пегинтерферон альфа 2Ь — подкожно, 1.5 мкг/кг 1 раз в неделю. При комбинации с интерфероном альфа-2Ь при массе тела до 75 кг доза рибавирина — 1 г в сутки (0.4 г утром и 0.6 г вечером); выше 75 кг — 1.2 г в сутки (0.6 г утром и 0.6 г вечером). При комбинации с пегинтерфероном альфа-2Ь при массе тела меньше 65 кг доза рибавирина — 0.8 г в сутки (0.4 г утром и 0.4 г вечером); 65-85 кг — 1 г в сутки (0.4 г утром и 0.6 г вечером); более 85 кг (0.6 г утром и 0.6 г вечером).
Длительность лечения — 24 — 48 недель; при этом для ранее не лечившихся больных — не менее 24 недель, у больных с вирусом генотипа 1 — 48 недель. У больных, невосприимчивых к монотерапии интерфероном альфа, а также при рецидиве — не менее 6 мес до 1 года (в зависимости от клинического течения заболевания и ответа на проводимую терапию).

Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, недомогание, бессонница, астения, депрессия, раздражительность, беспокойство, эмоциональная лабильность, нервозность, возбуждение, агрессивное поведение, спутанное сознание; редко — суицидальная наклонность, повышение тонуса гладких мышц, тремор, парестезии, гиперестезия, гипестезия, обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, бради- или тахикардия, сердцебиение, остановка сердца.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; крайне редко — апластическая анемия.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, кашель, фарингит, одышка, бронхит, средний отит, синусит, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор, извращение вкуса, панкреатит, метеоризм, стоматит, глоссит, кровотечение из десен, гипербилирубинемия.
Со стороны органов чувств: поражение слезной железы, конъюнктивит, нарушение зрения, нарушение/потеря слуха, шум в ушах.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны мочеполовой системы: приливы, снижение либидо, дисменорея, аменорея, меноррагия, простатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница, гипертермия, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: выпадение волос, конъюнктивит, алопеция, нарушение структуры волос, сухость кожи, гипотиреоз, боль в грудной клетке, жажда, грибковая инфекция, вирусная инфекция, гриппоподобный сидром, потливость, лимфаденопатия.

Передозировка
Возможно усиление выраженности побочного действия.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Лекарственные средства, содержащие соединения магния и алюминия, симетикон снижают биодоступность препарата (AUC уменьшается на 14%, не имеет клинического значения).
При совместном применении с интерфероном альфа-2Ь или пегинтерфероном альфа-2Ь — синергизм действия.
Назначение рибавирина во время лечения зидовудином и/или ставудином сопровождается снижением их фосфорилирования, что может привести к ВИЧ-виремии и потребовать изменения схемы лечения.
Увеличивает концентрацию фосфорилированных метаболитов пуриновых нуклеозидов (в т.ч. диданозина, абакавира) и связанный с ними риск развития молочного ацидоза.
Не оказывает влияния на ферментативную активность печени с участием цитохрома Р450.
Одновременный прием пищи с высоким содержанием жиров увеличивает биодоступность рибавирина (AUC и Сmах увеличиваются на 70%).

Особые указания
Следует учитывать тератогенность препарата, мужчины и женщины репродуктивного возраста во время лечения и в течение 7 мес после окончания терапии должны использовать эффективные контрацептивные средства.
Лабораторные исследования (клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов, определение электролитов, содержания креатинина, функциональных проб печени) необходимо проводить перед началом терапии, на 2 и 4 нед, и далее регулярно.
В процессе лечения рибавирином максимальное снижение содержания гемоглобина в большинстве случаев отмечается после 4-8 недель от начала лечения. При снижении гемоглобина ниже 110 мг/мл следует временно уменьшить дозу рибавирина на 400 мг в день, при снижении гемоглобина ниже 100 мг/мл следует сократить дозу до 50 % от исходной. В большинстве случаев рекомендуемые изменения дозы обеспечивают восстановление уровня гемоглобина. При снижении гемоглобина ниже 85 мг/мл приём препарата следует прекратить.
При остром проявлении гиперчувсвительности (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия) применение препарата следует немедленно прекратить. Транзиторные высыпания не служат основанием для прерывания лечения.
В период лечения лицам, испытывающим усталость, сонливость или дезориентацию, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В связи с возможным ухудшением функции почек у пожилых пациентов перед применением препарата необходимо определение функции почек, в частности клиренса креатинина.

Читать еще:  Реосорбилакт состав и свойства особенности применения аналоги

Форма выпуска
Таблетки 200 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой или безъячейковой упаковке.
По 2 контурные ячейковые или безъячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше + 25°С.

Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Предприятие-производитель/организация, принимающая претензии потребителей
ЗАО «Биофарма», Россия
142279, Московская область, Серпуховский район, п. Оболенск, корп. 72А.

Рибамидил

Почему жадные аптеки скрывали средство мощнее Экзодерила в 39 раз? Им оказался советский густой.

Инструкция по применению

Международное наименование

Групповая принадлежность

Описание действующего вещества (МНН)

Лекарственная форма

Фармакологическое действие

Противовирусное средство. Быстро проникает в клетки и действует внутри инфицированных вирусом клеток. Внутриклеточно рибавирин легко фосфорилируется аденозинкиназой до моно-, ди- и трифосфатного метаболитов. Рибавирина трифосфат – сильный конкурентный ингибитор инозин-монофосфат-дегидрогеназы, РНК-полимеразы вируса гриппа и гуанилил-трансферазы информационной РНК, последнее проявляется торможением процесса покрытия информационной РНК-оболочкой. Эти разнообразные эффекты приводят к значительному снижению количества внутриклеточного гуанозин трифосфата, а также подавлению синтеза вирусной РНК и белка. Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что обеспечивает снижение вирусной нагрузки, селективно ингибирует синтез вирусной РНК, не подавляя синтез РНК в нормально функционирующих клетках.

Наиболее чувствительные к рибавтрину ДНК-вирусы – вирус простого герпеса, вирусы группы оспы, болезни Марека; РНК-вирусы – вирусы гриппа А, В, парамиксовирусы (парагриппа, эпидемического паротита, ньюкаслской болезни), реовирусы, онкогенные РНК-вирусы.

Нечувствительные к рибавтрину ДНК-вирусы – Varicella zoster, вирус псевдобешенства, натуральной коровьей оспы; РНК-вирусы – энтеровирусы, риновирусы, вирус энцефалита леса Семлики.

Выявлена активность рибаврина против вируса гепатита С. Хотя механизм действия полностью не выявлен, предполагается, что накапливающийся по мере фосфорилирования рибавирин трифосфат конкурентно подавляет образование гуанозин трифосфата, тем самым снижая синтез вирусных РНК. Считается также, что механизм синергетического действия рибавирина и интерферона альфа против вируса гепатита С обусловлен усилением фосфорилирования рибавирина интерфероном.

Показания

Хронический гепатит С (у первичных больных, ранее не лечившихся интерфероном альфа; при обострении после курса монотерапии интерфероном альфа; у больных, невосприимчивых к монотерапии интерфероном альфа) – в комбинации с интерфероном альфа.

Геморрагическая лихорадка с почечным синдромом (для в/в введения).

Противопоказания

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, астения, депрессия.

Со стороны ССС: снижение АД, брадикардия, остановка сердца.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, кашель.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, гипербилирубинемия.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия, кожная сыпь.

Прочие: выпадение волос.

У медицинских работников, выполняющих ингаляционное введение препарата: головная боль, зуд, гиперемия глаз или отечность век.

Применение и дозировка

Внутрь. При гепатите С – не разжевывая и запивая водой, вместе с приемом пищи по 1-1.2 г/сут в 2 приема (утром и вечером). При массе тела до 75 кг – 1 г/сут (0.4 г утром и 0.6 г вечером); выше 75 кг – 1.2 г/сут (0.6 г утром и 0.6 г вечером).

Длительность лечения – 24-48 нед; при этом для ранее не лечившихся больных – не менее 24 нед, у больных с вирусом генотипа 1-48 нед. У больных, невосприимчивых к монотерапии интерфероном альфа, а также при рецидиве – не менее 6 мес.

Особые указания

Медицинскому персоналу, работающему с препаратом, следует учитывать его потенциальную тератогенность.

Применять препарат в виде раствора для ингаляций у грудных детей, находящихся на ИВЛ, должны только медицинские работники, знакомые с данным способом введения (с использованием специального аппарата). Доза такая же, как для остальных детей.

Мужчины и женщины репродуктивного возраста во время лечения и в течение 7 мес после окончания терапии должны использовать эффективные контрацептивные ЛС.

Лабораторные исследования (клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов, определение электролитов, концентрации креатинина, функциональных проб печени) необходимо проводить перед началом терапии, на 2 и 4 нед и далее регулярно.

В процессе лечения рибавирина максимальное снижение Hb в большинстве случаев отмечается после 4-8 нед от начала лечения. При снижении Hb ниже 11 г/дл следует временно уменьшить дозу рибавирина на 400 мг в день, при снижении Hb ниже 10 г/дл дозу сократить до 50% от исходной. При сохранении непереносимости рибавирина после коррекции дозы, а также при падении Hb ниже 8.5 г/дл прием препарата следует прекратить.

При остром проявлении гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия) применение препарата следует немедленно прекратить. Транзиторные высыпания не служат основанием для прерывания лечения.

В период лечения лицам, испытывающим усталость, сонливость или дезориентацию, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

ЛС, содержащие ионы Mg2+ и Al3+, а аткже симетикон снижают биодоступность.

Антагонизм с зидовудином: подавляет фосфорилирование зидовудина до его активной формы в виде трифосфата.

При совместном применении с интерфероном альфа – синергизм действия.

Назначение рибавирина во время лечения зидовудином и/или ставудином при одновременно имеющейся ВИЧ инфекции сопровождается снижением фосфорилирования этих препаратов, что приводит к ВИЧ-виремии и требует изменения схемы лечения.

Даже самая убитая печень очищается этим средством!

Рибамидил

Показания к применению

Хронический гепатит С (у первичных больных, ранее не лечившихся интерфероном альфа; при обострении после курса монотерапии интерфероном альфа; у больных, невосприимчивых к монотерапии интерфероном альфа) — в комбинации с интерфероном альфа.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

капсулы, концентрат для приготовления раствора для инфузий, таблетки

Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, ХСН IIб-III ст, инфаркт миокарда, почечная недостаточность (КК — менее 50 мл/мин), тяжелая анемия, печеночная недостаточность, декомпенсированный цирроз печени, аутоиммунные заболевания (в т.ч. аутоиммунный гепатит), не поддающиеся лечению заболевания щитовидной железы, тяжелая депрессия с суицидальными намерениями, детский и юношеский возраст (до 18 лет).C осторожностью. Женщины репродуктивного возраста (наступление беременности нежелательно), декомпенсированный сахарный диабет (с приступами кетоацидоза); ХОБЛ, тромбоэмболия легочной артерии, ХСН, заболевания щитовидной железы (в т.ч. тиреотоксикоз), нарушения свертываемости крови, тромбофлебит, миелодепрессия, гемоглобинопатия (в т.ч. талассемия, серповидно-клеточная анемия), депрессия, склонность к суициду (в т.ч. в анамнезе).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь. При гепатите С — не разжевывая и запивая водой, вместе с приемом пищи по 1-1.2 г/сут в 2 приема (утром и вечером). При массе тела до 75 кг — 1 г/сут (0.4 г утром и 0.6 г вечером); выше 75 кг — 1.2 г/сут (0.6 г утром и 0.6 г вечером).

Длительность лечения — 24-48 нед; при этом для ранее не лечившихся больных — не менее 24 нед, у больных с вирусом генотипа 1-48 нед. У больных, невосприимчивых к монотерапии интерфероном альфа, а также при рецидиве — не менее 6 мес.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство. Быстро проникает в клетки и действует внутри инфицированных вирусом клеток. Внутриклеточно рибавирин легко фосфорилируется аденозинкиназой до моно-, ди- и трифосфатного метаболитов. Рибавирина трифосфат — сильный конкурентный ингибитор инозин-монофосфат-дегидрогеназы, РНК-полимеразы вируса гриппа и гуанилил-трансферазы информационной РНК, последнее проявляется торможением процесса покрытия информационной РНК-оболочкой. Эти разнообразные эффекты приводят к значительному снижению количества внутриклеточного гуанозин трифосфата, а также подавлению синтеза вирусной РНК и белка. Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что обеспечивает снижение вирусной нагрузки, селективно ингибирует синтез вирусной РНК, не подавляя синтез РНК в нормально функционирующих клетках.

Наиболее чувствительные к рибавтрину ДНК-вирусы — вирус простого герпеса, вирусы группы оспы, болезни Марека; РНК-вирусы — вирусы гриппа А, В, парамиксовирусы (парагриппа, эпидемического паротита, ньюкаслской болезни), реовирусы, онкогенные РНК-вирусы.

Нечувствительные к рибавтрину ДНК-вирусы — Varicella zoster, вирус псевдобешенства, натуральной коровьей оспы; РНК-вирусы — энтеровирусы, риновирусы, вирус энцефалита леса Семлики.

Выявлена активность рибаврина против вируса гепатита С. Хотя механизм действия полностью не выявлен, предполагается, что накапливающийся по мере фосфорилирования рибавирин трифосфат конкурентно подавляет образование гуанозин трифосфата, тем самым снижая синтез вирусных РНК. Считается также, что механизм синергетического действия рибавирина и интерферона альфа против вируса гепатита С обусловлен усилением фосфорилирования рибавирина интерфероном.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, кашель.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия, кожная сыпь.

У медицинских работников, выполняющих ингаляционное введение препарата: головная боль, зуд, гиперемия глаз или отечность век.

Особые указания

Медицинскому персоналу, работающему с препаратом, следует учитывать его потенциальную тератогенность.

Читать еще:  Сплат биокальций и бад тяньши инструкция по применению

Применять препарат в виде раствора для ингаляций у грудных детей, находящихся на ИВЛ, должны только медицинские работники, знакомые с данным способом введения (с использованием специального аппарата). Доза такая же, как для остальных детей.

Мужчины и женщины репродуктивного возраста во время лечения и в течение 7 мес после окончания терапии должны использовать эффективные контрацептивные ЛС.

Лабораторные исследования (клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов, определение электролитов, концентрации креатинина, функциональных проб печени) необходимо проводить перед началом терапии, на 2 и 4 нед и далее регулярно.

В процессе лечения рибавирина максимальное снижение Hb в большинстве случаев отмечается после 4-8 нед от начала лечения. При снижении Hb ниже 11 г/дл следует временно уменьшить дозу рибавирина на 400 мг в день, при снижении Hb ниже 10 г/дл дозу сократить до 50% от исходной. При сохранении непереносимости рибавирина после коррекции дозы, а также при падении Hb ниже 8.5 г/дл прием препарата следует прекратить.

При остром проявлении гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия) применение препарата следует немедленно прекратить. Транзиторные высыпания не служат основанием для прерывания лечения.

В период лечения лицам, испытывающим усталость, сонливость или дезориентацию, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

ЛС, содержащие ионы Mg2+ и Al3+, а аткже симетикон снижают биодоступность.

Антагонизм с зидовудином: подавляет фосфорилирование зидовудина до его активной формы в виде трифосфата.

При совместном применении с интерфероном альфа — синергизм действия.

Назначение рибавирина во время лечения зидовудином и/или ставудином при одновременно имеющейся ВИЧ инфекции сопровождается снижением фосфорилирования этих препаратов, что приводит к ВИЧ-виремии и требует изменения схемы лечения.

Рибамидил: состав, лекарственные свойства, способ применения

Препарат имеет широкий спектр побочных эффектов и абсолютных противопоказаний, поэтому применять его следует с повышенной осторожностью, неотступно следуя всем рекомендациям, перечисленным в прилагаемом к нему листке-вкладыше.

Форма выпуска и условия хранения

Производством препарата Рибамидил занимается российская фармацевтическая компания Биофарма. Лекарственное средство выпускают в форме плоскоцилиндрических таблеток бледно-желтого или белого цвета, каждая из которых содержит 200 мг действующего вещества. На их поверхностях имеются односторонние фаски и риски.

Таблетки расфасованы по 10 шт. в блистеры из ПВХ и алюминиевой фольгированной пленки. В аптеки препарат поступает в картонных пачках. В каждую из них производитель помещает 2 контурные ячейковые упаковки с таблетками и инструкцию по применению.

Рибамидил можно купить в аптеке только по рецепту, выданному лечащим врачом. Приобретенный препарат необходимо хранить в сухом месте, недоступном для детей и защищенном от солнечного света. Важно следить за тем, чтобы упаковка с таблетками не нагревалась до температуры выше 25 °C.

После истечения срока годности, указанного на картонной пачке или блистере, лекарство следует утилизировать.

Состав и свойства

Активным компонентом в составе Рибамидила является рибавирин. Это соединение представляет собой искусственный заменитель нуклеозидов, обладающий выраженными противовирусными свойствами.

Механизм действия рибавирина не изучен до конца, однако известно, что этот компонент способен подавлять синтез РНК и специфических белков вирусов, а также ингибировать воспроизводство новых вирионов, не оказывая негативного влияния на нормально функционирующие клетки.

Рибавирин обладает широким спектром действия. Соединение проявляет активность в отношении вирусов гепатита C, оспы, простого герпеса и гриппа, а также представителей семейств Arenaviridae, Cytomegalovirus, Orthohantavirus, Adenoviridae, Reoviridae, Paramyxoviridae и Bunyaviridae.

Нечувствительными к действию этого компонента остаются возбудители болезней, относящиеся к группам Rhinovirus, Enterovirus, Varicella zoster, Suid alphaherpesvirus 1 и Poxviridae.

Помимо рибавирина, в состав Рибамидила входят вспомогательные компоненты. К их числу относятся водорастворимая метилцеллюлоза, стеарат магния, картофельный крахмал и лактоза.

Инструкция по применению

Рибамидил используют для лечения гепатита C, протекающего в хронической форме. Суточная доза лекарства зависит от массы тела:

  • до 65 кг — 800 мг;
  • 65—75 кг — 1000 мг;
  • 75 кг — 1200 мг.

Дневную дозу лекарства делят на 2 порции. Таблетки принимают во время еды утром и вечером, проглатывая целиком и запивая большим количеством воды.

Одновременно с Рибамидилом пациентам назначают подкожные инъекции интерферона альфа-2b. Уколы делают трижды в неделю. Разовая доза препарата составляет 3 млн ME. При необходимости раствор заменяют пегинтерфероном альфа-2b.

Подкожные инъекции с использованием этого лекарства делают 1 раз в 7 дней. Недельная доза раствора — 1,5 мкг на каждый килограмм веса пациента.

Средняя продолжительность лечения первого эпизода гепатита C Рибамидилом — от 24 до 48 недель. При рецидивах болезни минимальный срок терапии увеличивается до 6 месяцев.

Особые указания

Действующий компонент Рибамидила обладает тератогенными свойствами, поэтому женщинам репродуктивного возраста следует использовать надежные средства контрацепции во время лечения и в течение 8 месяцев после его завершения. Пациентам, принимающим препарат курсом, необходимо:

  • незамедлительно прервать терапию при остром проявлении реакций гиперчувствительности;
  • каждые 2 недели сдавать анализ крови с подсчетом количества тромбоцитов и лейкоцитов, выполнять функциональные пробы печени, проверять содержание электролитов и креатинина;
  • контролировать концентрацию гемоглобина (при падении уровня ниже 85 мг/мл следует прекратить приём лекарства).

Людям, вынужденным принимать Рибамидил длительными курсами, необходимо на время терапии отказаться от выполнения работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций и концентрации внимания. Кроме этого, больным следует воздерживаться от управления автотранспортом и сложными техническими устройствами.

Побочные эффекты

Как правило, больные хорошо переносят терапию Рибамидилом. Побочные эффекты от приема таблеток проявляются лишь в исключительных случаях. К их числу можно отнести:

  • головокружение и мигрень;
  • дрожание конечностей;
  • спутанность сознания и обмороки;
  • ощущение усталости, общее недомогание;
  • сомнологические нарушения (сложности с засыпанием, тревожный сон);
  • астенический синдром;
  • депрессивные состояния;
  • эмоциональную неустойчивость, раздражительность, повышенную тревожность и нервозность;
  • склонность к агрессии;
  • повышенную или сниженную чувствительность к раздражителям;
  • ощущение жжения, покалывания на поверхности кожных покровов;
  • патологическое изменение ритма сердечных сокращений;
  • повышение или снижение артериального давления;
  • малокровие;
  • снижение количества лейкоцитов, нейтрофилов, гранулоцитов и тромбоцитов в крови;
  • приступы кашля, бронхиты, фарингиты, синуситы, насморк;
  • рвота, не зависящая от приёмов пищи, сильная тошнота;
  • боли в животе или грудной клетке;
  • нарушения в работе щитовидной железы;
  • грибковые и вирусные инфекции;
  • увеличение лимфатических узлов;
  • метеоризм, понос, запор;
  • воспаление тканей поджелудочной железы;
  • шум в ушах, ухудшение слуха;
  • аллергические реакции — многоформную эритему, сыпь, анафилактический шок, отёки, бронхоспазмы, синдром Лайелла;
  • снижение остроты зрения, воспаление конъюнктивы глаза, поражение слёзных желез;
  • фотосенсибилизацию;
  • нарушения менструального цикла у женщин;
  • воспалительное поражение простаты;
  • глосситы, стоматиты, кровотечения из дёсен и иные стоматологические заболевания;
  • повышение концентрации билирубина в крови.

Помимо этого, пациенты могут предъявлять жалобы на снижение полового влечения, постоянную жажду, сухость и ломкость волос, ухудшение аппетита, повышенную потливость, постепенное облысение, одышку, изменениее вкуса, боли в суставах и мышцах.

Противопоказания

При составлении схемы лечения очень важно учитывать то, что Рибамидил имеет ряд противопоказаний. К ним относятся следующие заболевания и состояния:

  • повышенная чувствительность к рибавирину и иным компонентам, присутствующим в составе лекарства;
  • период грудного кормления;
  • беременность;
  • инфаркт миокарда;
  • печеночная или почечная недостаточность;
  • малокровие, протекающее в тяжёлой форме;
  • цирроз печени в стадии декомпенсации;
  • хроническая сердечная недостаточность 2—3 степени;
  • нарушения в работе щитовидной железы, не поддающиеся коррекции;
  • заболевания, имеющие аутоиммунную природу;
  • детский и подростковый возраст;
  • депрессия, протекающая в тяжёлой форме и сопровождающаяся появлением у больного суицидальных наклонностей.

Препарат назначают с осторожностью пожилым людям, женщинам репродуктивного возраста, а также людям, страдающим хронической обструкцией легких, миелодепрессией, декомпенсированным сахарным диабетом, эмболией легочной артерии, нарушениями свертываемости крови, тиреотоксикозом, тромбофлебитом и гемоглобинопатией.

Кроме этого, лекарственное средство не используют для лечения больных, находящихся в подавленном состоянии или имеющих склонность к суициду (в том числе в анамнезе).

Аналоги Рибамидила

Рибамидил очень сложно найти в продаже. Однако в аптеках можно приобрести множество лекарственных средств, являющихся аналогами этого препарата по составу или свойствам. Самыми популярными из них считаются:

  • Рибавирин;
  • Виратек;
  • Арвирон;
  • Вирустаз;
  • Рибапег;
  • Рибавин;
  • Триворин;
  • Виразол;
  • Вирамид;
  • Виразид;
  • Ребетол;
  • Рибамидин;
  • Вирател;
  • Трибавирин.

Многие из этих лекарств имеют особенности в применении, побочные эффекты и противопоказания. Перед тем как использовать их в качестве заменителей таблеток Рибамидил, необходимо ознакомиться с инструкцией по применению и получить консультацию лечащего врача.

Имеются противопоказания. Необходимо проконсультироваться со специалистом.

Рибамидил — инструкция по применению, цены, отзывы

На Рибамидил нужна инструкция по применению? На странице представлена полная аннотация к этому препарату. Уважаемый посетитель! Если у вас был опыт использования данного лекарственного средства, просим оставить свой отзыв. Ваше мнение может быть полезно другим людям.

Показания к применению препарата Рибамидил

Для ингаляционного применения: стационарное лечение грудных детей и детей раннего детского возраста, страдающих тяжелыми инфекциями нижних дыхательных путей, вызванными респираторно-синцитиальным вирусом.

Для приема внутрь: лечение хронического гепатита С у взрослых (в комбинации с интерфероном альфа-2b или пегинтерфероном альфа-2b).

Парентерально: геморрагическая лихорадка с почечным синдромом.

Форма выпуска препарата Рибамидил

таблетки 200 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;

таблетки 200 мг; упаковка контурная безъячейковая 10, пачка картонная 2;

Фармакодинамика

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (при ингаляциях системная абсорбция незначительна), биодоступность — 44–64% (эффект «первого прохождения» через печень), Tmax — 1–1,5 ч. При в/в введении Cmax достигается к концу инфузии. Связывание с белками крови незначительное. Vd — примерно 647–802 л. Распределяется в плазме, секретах дыхательных путей и эритроцитах.

Читать еще:  Состав препарата буденофальк

Период полураспределения при в/в введении — 0,2 ч. Большое количество активного метаболита — рибавиринтрифосфата — накапливается в эритроцитах, достигая постоянного уровня примерно через 4 дня. После длительного применения значительные концентрации могут быть обнаружены в спинномозговой жидкости (более 67% от таковых в плазме).

Метаболизируется путем фосфорилирования с образованием моно-, ди- и трифосфатного (активный) метаболитов, метаболизируется также до 1,2,4-триазолкарбоксамида. При приеме внутрь однократной дозы T1/2 из плазмы — 0,5–2 ч, из эритроцитов — 40 дней, конечный T1/2 — 27–36 ч, при достижении Css (достигается к концу 4 нед) — примерно 151 ч. T1/2 при в/в введении — 0,5–2 ч.

Выводится почками в форме метаболитов и в неизмененном виде. Выводится в основном почками, при приеме внутрь — примерно 7% в неизмененном виде в течение 24 ч, примерно 10% в неизмененном виде в течение 48 ч, при в/в введении — 19 и 24%, соответственно, а также с фекалиями (15%).

Для метаболита 1,2,4-триазолкарбоксамида характерен также почечный путь выведения. Не выводится при гемодиализе. У больных с почечной недостаточностью AUC и Cmax рибавирина увеличиваются, что обусловлено снижением клиренса, у больных с печеночной недостаточностью изменений фармакокинетических параметров не отмечено.

Использование препарата Рибамидил во время беременности

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — X.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: отмена рибавирина, симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

Антациды, содержащие магний и алюминий, а также симетикон снижают биодоступность рибавирина (AUC уменьшается на 14%, клиническое значение неизвестно).

В исследованиях in vitro показано, что рибавирин ингибирует фосфорилирование ламивудина, зидовудина и ставудина, что может привести к повышенной концентрации ВИЧ в плазме крови (рекомендуется тщательное мониторирование показателей концентрации РНК-ВИЧ в плазме у больных, которым проводится лечение рибавирином в комбинации с одним из этих трех средств. При повышении уровня РНК-ВИЧ в плазме схему лечения следует пересмотреть).

При совместном применении диданозина с рибавирином экспозиция диданозина увеличивается, что может привести к усилению токсичности, поэтому одновременное применение противопоказано. Имеются сообщения, отмеченные при проведении клинических испытаний, о фатальной печеночной недостаточности, а также о развитии периферической нейропатии, панкреатита и симптоматического молочно-кислого ацидоза.

Биодоступность однократной пероральной дозы рибавирина увеличивалась при приеме пищи с высоким содержанием жиров (показатели AUCtf и Cmax увеличивались на 70%). Возможно, что повышение биодоступности было обусловлено замедлением транспорта рибавирина или изменением рН. Значение данного исследования для клиники не определено. Тем не менее рекомендуется принимать рибавирин вместе с пищей.

Возможность лекарственного или иного вида взаимодействия с рибавирином может сохраняться до 2 мес после прекращения применения в связи с его замедленным выведением.

Меры предосторожности при приеме препарата Рибамидил

Пациенты (женщины и мужчины) детородного возраста во время лечения и минимум 7 мес после него должны использовать эффективные методы контрацепции. У пожилых пациентов необходима предварительная оценка функции почек. При заболеваниях сердечно-сосудистой системы применяют после тщательного обследования. Лабораторные исследования (клинический анализ крови, включая лейкоцитарную формулу и число тромбоцитов, определение электролитов, содержания креатинина сыворотки, функциональные пробы печени) обязательны перед началом лечения, затем на 2 и 4 неделе, и далее регулярно, по мере необходимости.

В/в применяют только в условиях стационара. Медицинскому персоналу, работающему с препаратом, следует учитывать его потенциальную тератогенность.

Людям, испытывающим усталость, сонливость или дезориентацию во время терапии, следует отказаться от вождения автомобиля или управления механизмами.

Особые указания при приеме препарата Рибамидил

Применять только в условиях стационара со специализированным реанимационным отделением. Применение рибавирина у пациентов, которым требуется ИВЛ, возможно только специалистами, имеющими опыт проведения реанимационных мероприятий.

С осторожностью применять у женщин репродуктивного возраста (наступление беременности нежелательно), у пациентов с декомпенсированным сахарным диабетом (с приступами кетоацидоза), при ХОБЛ, тромбоэмболии легочной артерии, хронической сердечной недостаточности, при заболеваниях щитовидной железы (в т.ч. при тиреотоксикозе), при нарушениях свертывания крови, при тромбофлебите, миелодепрессии, гемоглобинопатии (в т.ч. при талассемии, серповидно-клеточной анемии), депрессии, склонности к суициду (в т.ч. в анамнезе), сопутствующей ВИЧ-инфекции (на фоне комбинированной высокоактивной антиретровирусной терапии — риск развития лактацидоза), у пациентов пожилого возраста.

Медицинскому персоналу, применяющему рибавирин, следует учитывать его тератогенность.

Миноксидил

Миноксидил – лекарственное средство, оказывающее вазодилатирующее, гипотензивное и стимулирующее рост волос действие.

Форма выпуска и состав

Действующим компонентом Миноксидила является одноименное вещество.

Выпускается препарат в таблетках по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг, а также в виде 2%, 5% и 6% лосьона для наружного применения.

Показания к применению

При приеме внутрь Миноксидил, по инструкции, расширяет резистентные сосуды, оказывает периферическое вазодилатирующее действие, снижает систолическое и диастолическое артериальное давление, увеличивает сердечный выброс, уменьшает нагрузку на миокард. Учитывая эти свойства, данный медикамент назначают для лечения артериальной гипертензии, особенно тяжелых форм заболевания, резистентных к комбинированной терапии другими гипотензивными препаратами.

При наружном применении Миноксидил улучшает микроциркуляцию крови в коже головы и трофику волосяных луковиц, стимулирует переход волосяных фолликул из телоген-фазы (покоя) в анаген-фазу (роста). Учитывая это свойство действующего вещества, препарат назначают для лечения облысения по мужскому типу (андрогенной алопеции) у мужчин и женщин.

Противопоказания

Согласно инструкции к Миноксидилу, применение этого препарата противопоказано:

  • В виде таблеток: при беременности, кормлении грудью, митральном стенозе, феохромоцитоме, вторичной легочной гипертензии, гиперчувствительности к любому компоненту;
  • В виде лосьона: при дерматозах волосистой части головы, нарушении целостности кожных покровов, повышенной чувствительности к компонентам лекарственного средства.

Способ применения и дозировка

Взрослым и детям старше 12 лет таблетки Миноксидил, как правило, назначают в начальной дозе 5 мг в сутки за 1-2 приема. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта дозу постепенно, каждые 2-3 дня, повышают. Средняя поддерживающая суточная дозировка составляет от 10 до 40 мг, максимально допустимая – 100 мг.

Детям до 12 лет препарат назначают с учетом их веса – из расчета 0,2 мг на каждый килограмм веса в сутки. Средняя терапевтическая доза составляет – 0,2-1 мг/кг, максимально допустимая – 50 мг/кг.

Пациентам с почечной недостаточностью дозировку Миноксидила снижают с учетом показателей клиренса креатинина. Наилучший гипотензивный эффект отмечается при комбинации данного препарата с диуретиками (например, фуросемидом) и бета-адренергическими блокаторами (обзиданом и его аналогами).

Раствор Миноксидил применяют наружно: примерно 1 мл лосьона (что соответствует 20-60 мг действующего вещества) наносят на сухую кожу волосистой части головы, начиная с центра пораженной зоны, дважды в сутки и слегка втирают. Наилучший эффект препарат оказывает в молодом возрасте пациентов, в тех случаях, когда длительность заболевания не превышает 10 лет, при локализации лысины в области темени размером до 10 см, а также при наличии в ее центре более 100 терминальных и пушковых волос. Миноксидил не предотвращает облысение, вызванное лекарственными средствами, тугими прическами («пучок», «хвост» и т.п.), нарушением питания (в результате дефицита витамина A, железа и других веществ).

В начале лечения, т.е. при ранних признаках заболевания, как правило, рекомендуют применять 2% раствор. Рост волос обычно начинается примерно спустя 4 месяца ежедневного применения Миноксидила. Если использование этой концентрации препарата не дает нужного эффекта, назначают 5% или 6% лосьон, при этом положительная динамика может наблюдаться уже через 2 месяца ежедневного двухразового использования. Стоит заметить, что после отмены препарата рост новых волос прекращается и примерно через 3-4 месяца возможно восстановление залысин.

Побочные действия

Прием таблеток Миноксидил может сопровождаться следующими побочными эффектами:

  • Головокружением, головной болью, нарушениями зрения, в том числе снижением его остроты (нежелательные реакции со стороны нервной системы и органов чувств);
  • Тахикардией, выраженным понижением АД, аритмией, сердечной недостаточностью, инверсией зубца Т на ЭКГ, в редких случаях – гидроперикардом и гидротораксом у пациентов с сердечной недостаточностью, стенокардией у больных с коронарной недостаточностью, а также тромбопенией, экссудативным перикардитом (побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы);
  • Истончением и усилением пигментации волос на теле, гипертрихозом, сыпью, ринитом, отеком лица, крапивницей (явления со стороны кожных покровов и аллергические реакции);
  • Задержкой натрия и воды в организме и, как следствие, отеками, а также синкопе, одышкой, снижением либидо (прочие негативные побочные эффекты препарата).

Местное применение Миноксидила может сопровождаться дерматитом (зудом и сыпью), сухостью и шелушением кожи головы, экземой, фолликулитом (болезненностью или чувствительностью у корней волос), эритемой, ощущением жжения кожи, в редких отдельных случаях – усилением алопеции.

Особые указания

При наружном нанесении лосьона следует соблюдать осторожность, чтобы не допустить попадания раствора в глаза.

Аналоги

Аналогами Миноксидила в виде наружного лосьона являются следующие препараты: Алерана, Алопекси, Косилон, Ревасил, Генеролон, Регейн.

По механизму действия аналогами Миноксидила в виде таблеток можно считать такие медикаменты: Адельфан, Гидралазин, Нитроглицерин, Нитросорбид, Натрия Нитропруссид, Апрессин, Молсидомин, Диазоксид и др.

Сроки и условия хранения

В виде наружного лосьона Миноксидил отпускается в безрецептурном режиме, в таблетках препарат можно купить только при наличии рецепта, выписанного лечащим врачом. Согласно рекомендациям производителя, хранить медикамент необходимо в сухом, защищенном от попадания прямых солнечных лучей месте Оптимальный температурный режим хранения – от 15 до 25 ˚С. При соблюдении этих рекомендаций срок годности Миноксидила составляет 3 года.

Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector