2 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Спиронолактон механизм действия таблеток отзывы аналоги

«Спиронолактон»: аналоги, инструкция по применению, описание и отзывы

«Спиронолактон» является магний-, калийсберегающим диуретиком, а также конкурентным антагонистом альдостерона в отношении влияния на дистальные отделы нефрона, способствует снижению титруемой кислотности мочи, уменьшению выведения мочевины и калия, повышению выведения воды, хлора и натрия.

При усилении диуреза возникает непостоянный гипотензивный эффект. Таковой эффект при нормальном артериальном давлении не проявляется и не зависит от уровня ренина, находящегося в плазме крови. На второй-пятый день проведения терапии проявляется диуретический эффект. В данной статье будут рассмотрены препарат «Спиронолактон» и аналоги к нему.

Фармакокинетика

Средство состоит из вспомогательных веществ и спиронолактона.

Всасывается после приема из желудочно-кишечного тракта, абсорбция его составляет 90%. Метаболизация происходит в печени, а основной активный метаболит – канренон. Выводят его по большей части почки, но небольшое количество выходит с желчью.

Показания для применения препарата

  • Предменструальный синдром.
  • Нефротический синдром, цирроз печени (в особенности при единовременном наличии гиперальдостеронизма и гипокалиемии), отеки, когда у пациента имеется хроническая сердечная недостаточность.
  • Поликистоз яичников.
  • Отеки второго и третьего триместра беременности.
  • Диагностика гиперальдостеронизма.

  • Артериальная гипертензия, в том числе, когда у больного альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников (часть состава комбинированной терапии).
  • Надпочечниковая альдостеронпродуцирующая аденома (длительное поддерживающее лечение, если хирургическое лечение противопоказано или если пациент от него отказался).
  • Гипокалиемия, а также ее профилактика при терапии салуретиками.
  • Первичный гиперальдостеронизм.

Выпускается в форме таблеток по 25 мг.

К медикаменту «Спиронолактон» аналоги можно легко приобрести в любой аптечной сети. Но назначать лекарство должен именно врач.

Инструкция для применения «Спиронолактона»

Дозировка устанавливается индивидуально и зависит от выраженности нарушения гормонального статуса и водно-электролитного обмена. В случае отечного синдрома назначается 100-200 мг в день (редко 300 мг в день) по 2-3 раза каждый день на протяжении 14-21 дня (обычно комбинируют с тиазидным и/или «петлевым» диуретиком).

Корректируют дозу, учитывая значения концентрации в плазме калия. Если есть такая необходимость, то лечение повторяется каждые 10-14 суток. В случае наличия у пациента выраженного гиперальдостеронизма и сниженного содержания в плазме калия назначают по 300 мг препарата 2-3 раза в сутки. При циррозе печени дозировка зависит от коэффициента Na/K: если он больше 1,0, то суточной дозой будет 100 мг, а если меньше 1,0, то 200-400 мг в день.

Это подтверждают к препарату «Спиронолактон» инструкция по применению и отзывы. Аналоги рассмотрим ниже.

Побочное действие

К побочным действиям можно отнести следующие:

  • снижение потенции;
  • тошнота;
  • мышечные спазмы;
  • рвота;
  • зуд;
  • боли в животе;
  • лекарственная лихорадка;
  • гастрит;
  • эритематозные высыпания;
  • макуло-папулезные высыпания;
  • кровотечения и язвы в ЖКТ;
  • крапивница;
  • кишечные колики;
  • карцинома молочных желез;
  • запоры или диарея;
  • огрубение голоса;
  • головокружение;
  • боли в молочных железах;
  • сонливость;
  • гирсутизм (чрезмерное оволосение);
  • летаргия;
  • метроррагия климактического периода;
  • головные боли;
  • аменорея;
  • заторможенность;
  • дисменорея;
  • атаксия;
  • нарушение у мужчин эрекции;
  • повышение концентрации мочевины;
  • гинекомастия;
  • гиперкреатининемия;
  • тромбоцитопения;
  • гиперурикемия;
  • агранулоцитоз;
  • нарушение водно-солевого обмена и КЩР (алкалоз, гипохлоремический метаболический ацидоз);
  • мегалобластоз.

Часто те же побочные явления вызывают к медикаменту «Спиронолактон» аналоги.

Противопоказания

К противопоказаниям для приема препарата относятся:

  • гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • болезнь Аддисона;
  • увеличение молочных желез или сбои менструального цикла;
  • гиперкалиемия;
  • метаболический ацидоз;
  • гиперкальциемия;
  • первый триместр беременности;
  • гипонатриемия;
  • диабетическая нефропатия;
  • анурия;
  • хроническая недостаточность почек;
  • сахарный диабет при предполагаемой или подтвержденной почечной недостаточности, имеющей хронический характер;
  • печеночная недостаточность.

«Спиронолактон»: аналоги

К структурным аналогам по действующему веществу относятся:

  • «Урактон»;
  • «Альдактон»;
  • «Спиронолактон» микронизированный;
  • «Верошпилактон»;
  • «Спиронолактон Дарница»;
  • «Верошпирон»;
  • «Спиронол»;
  • «Спирикс»;
  • «Спиронаксан».

К медикаменту «Спиронолактон» аналог по фармакологии подобрать не сложно.

По группе диуретиков такими средствами являются:

  • «Эплеренон»;
  • «Адельфан Эзидрекс»;
  • «Эдарби Кло»;
  • «Аквафор»;
  • «Цималон»;
  • «Акрипамид»;
  • «Цималон»;
  • «Арифон»;
  • «Фурсемид»;
  • «Арифон ретард»;
  • «Ацетазоламид»;
  • «Урофлукс»;
  • «Бринердин»;
  • «Урологический сбор»;
  • «Бритомар»;
  • «Тригрим»;
  • «Бруснивер»;
  • «Тиамтел»;
  • «Буфенокс»;
  • «Торасемид»;
  • «Гигротон»;
  • «Тензар»;
  • «Гидрохлоротиазид»;
  • «Синепрес»;
  • «Гидрохлортиазид»;
  • «Ретапрес»;
  • «Гипотиазид»;
  • «Памид»;
  • «Диакарб»;
  • «Небилонг Н»;
  • «Диувер»;
  • «Мочевина»;
  • «Зокардис плюс»;
  • «Маннитол»;
  • «Изобар»;
  • «Маннит»;
  • «Индап»;
  • «Лорвас»;
  • «Индапамид»;
  • «Лазикс»;
  • «Индапамид ретард»;
  • «Кристепин»;
  • «Индапамид Сандоз»;
  • «Клопамид»;
  • «Индапрес»;
  • «Канефрон Н»;
  • «Индапсан»;
  • «Ипрес лонг»;
  • «Ионик»;
  • «Инспра».

«Урактон»

Медикамент имеет в составе то же действующее вещество, что и его аналог. Является диуретическим калийсберегающим средством. Назначается в следующих случаях:

  • При отечном синдроме: ХСН, циррозе печени (особенно наличии гипокалиемии и гиперальдостеронизма), нефротическом синдроме, отеках при беременности.
  • При гипокалиемии (с целью профилактики при терапии салуретиками).
  • Первичном гиперальдостеронизме (синдроме Конна) – в качестве кратковременного предоперационного лечения.
  • Артериальной гипертензии (комбинированная терапия).
  • Альдостеронпродуцирующей аденоме надпочечников (терапия будет длительной поддерживающей, если хирургическое лечение противопоказано или при отказе от него).
  • Миастении (вспомогательное средство).

  • Для диагностики гиперальдостеронизма.
  • При гирсутизме, синдроме поликистозных яичников, предменструальном синдроме.

Противопоказания часто те же, что и у «Спиронолактона».

Инструкция по применению (цена аналогов указана в конце статьи) это подтверждает.

Не рекомендуется при гиперчувствительности, болезни Аддисона, гиперкалиемии, гиперкальциемии, гипонатриемии, ХПН, анурии, печеночной недостаточности, сахарном диабете (при предполагаемой ХПН), диабетической нефропатии, беременности (в I триместре), метаболическом ацидозе, нарушении менструального цикла или увеличении молочных желез.

Принимают внутрь, минимальная доза 100 мг, максимальная 400 мг, зависит от характера заболевания. Все назначения должен проводить врач.

«Варошпирон»

Еще один к препарату «Спиронолактон» аналог.

У медикамента выраженное мочегонное действие. Активный компонент – спиронолактон. Эффективно снижает артериальное давление. Действие проявляется через 2-5 дней после начала приема и сохраняется несколько дней после отмены.

  • отечном синдроме с сердечной недостаточностью (самостоятельно или в качестве комбинированного средства с другим препаратом);
  • эссенциальной гипертензии (комплексная терапия);
  • в целях профилактики гипокалиемии от приема мочегонных средств;
  • синдроме Конна (первичном гиперальдостеронизме);
  • состоянии вторичного гиперальдостеронизма (асците и отеках от цирроза печени, нефротическом синдроме);
  • проведении диагностики гиперальдостеронизма.

Противопоказан детям, с осторожностью следует принимать пожилым людям. Побочных явлений довольно много, поэтому при возникновении негативной реакции со стороны организма следует незамедлительно обратиться к врачу.

Таблетки принимают согласно инструкции и назначению, запивают водой, не разжевывают. Лучше вместе с приемом пищи.

Так принимают и «Спиронолактон». Цена и отзывы к аналогам — ниже.

«Спиронаксан»

Также является диуретиком. Эффективно борется с отечным синдромом при сердечной недостаточности, циррозом печени; бронхиальной астмой, миастенией, гиперальдостеронизмом.

Противопоказан людям с гиперчувствительностью, острой почечной недостаточностью, гиперкалиемией, гиперкальциемией, гипонатриемией, беременным женщинам.

Назначают внутрь по 100-200 мг 2-3 раза в сутки. Может вызвать тошноту, рвоту, диарею, повышенное выделение мочевины, кожную сыпь.

Мы рассмотрели к препарату «Спиронолактон» аналоги.

Хорошо то, что цены на мочегонные средства невысокие. Стоимость «Спиронолактона» в России в среднем составляет 35 рублей. «Верошпилактон» от 57 руб., «Верошпирон» от 76 руб., «Урактон» стоит около 79 руб.

Отзывы

Обо всех медикаментах данной фармакологической группы отзывы в основном хорошие. Они быстро снимают отечность, снижают артериальное давление. Эффект наблюдается уже на четвертые сутки. Держится долго. Цены радуют, препараты доступны каждому.

Нами рассмотрена к диуретическому средству «Спиронолактон» инструкция по применению. Цена, отзывы, аналоги подробно описаны.

Спиронолактон

Спиронолактон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Spironolactone

Код ATX: C03DA01

Действующее вещество: спиронолактон (Spironolactone)

Производитель: Озон ООО (Россия); Синтез ОАО (Россия); ЗАО Фармацевтическая фирма Дарница (Украина)

Актуализация описания и фото: 26.08.2019

Цены в аптеках: от 42 руб.

Спиронолактон – диуретический калийсберегающий препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрические, от белого до белого с кремовым оттенком цвета, с фаской, со слабым специфическим запахом или почти без запаха (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 1 или 2 упаковки; по 20 шт. в полимерных банках, в пачке картонной 1 банка).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: спиронолактон – 25 мг;
  • дополнительные компоненты: кросповидон (коллидон CL-M), коповидон (коллидон VA-64), тальк, крахмал картофельный, кальция стеарат (кальций стеариновокислый), целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Спиронолактон – калийсберегающий диуретик. Механизм его действия обусловлен антагонизмом альдостерона, минералокортикостероидного гормона коры надпочечников, который способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия.

Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона в отношении влияния на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах; в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев снижает синтез пермеаз). Уменьшает выведение мочевины и ионов калия, снижает кислотность мочи, повышает выведение воды, хлора и ионов натрия. Усиление диуреза способствует развитию гипотензивного эффекта, который не является постоянным.

Диуретический эффект спиронолактона развивается через 2–5 дней лечения.

Фармакокинетика

После попадания в желудочно-кишечный тракт спиронолактон быстро и полностью всасывается. Биологическая доступность препарата составляет 100%.

При ежедневном приеме дозы 100 мг на протяжении 15 дней максимальная концентрация вещества (Cmax) составляет 80 нг/мг. Cmax после очередного утреннего приема достигает в течение 2,6 ч.

Метаболизму подвергается в печени. В результате биотрансформации образуется несколько активных серосодержащих метаболитов (80%), в т. ч. канренон (20%) – его Cmax определяется через 2–4 ч после приема Спиронолактона.

С белками плазмы связывается 98% (канренон – 90%). Плохо проникает в ткани и органы. Объем распределения – 0,05 л/кг. Спиронолактон проникает через плацентарный барьер, канренон – в грудное молоко.

Из организма выводится преимущественно почками (в виде метаболитов – 50%, в неизмененном виде – 10%), частично – через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) – 13–24 ч. Канренон выводится в две фазы, Т1/2 в первой – 2–3 ч, во второй – 12–96 ч.

Т1/2 увеличивается при хронической сердечной недостаточности и циррозе печени. Признаки кумуляции препарата при этом отсутствуют, однако риск возрастает при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Показания к применению

  • отечный синдром при хронической сердечной недостаточности;
  • эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
  • гипокалиемия/гипомагниемия (для профилак­тики в качестве вспомогательного средства во время приема диуретиков при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);
  • первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) – для установления диагноза, а также для короткого предоперационного курса лечения;
  • нефротический синдром, цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм.

Противопоказания

  • тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/минуту);
  • гипонатриемия;
  • гиперкалиемия;
  • анурия;
  • болезнь Аддисона;
  • непереносимость лактазы, дефицит лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • беременность;
  • детский возраст до 3 лет;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к компонентам Спиронолактона.
  • метаболиче­ский ацидоз;
  • гиперкальциемия;
  • печеночная недостаточность;
  • сахарный диабет при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности;
  • диабетическая нефропатия;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • гинекомастия или одновременное применение препаратов, вызывающих гинекомастию;
  • дисменорея;
  • проведе­ние местной и общей анестезии;
  • хирургические вмешательства;
  • пожилой возраст.

Инструкция по применению Спиронолактона: способ и дозировка

Таблетки Спиронолактон следует принимать внутрь.

Рекомендуемые режимы дозирования для взрослых:

  • отечный синдром вследствие хронической сердечной недостаточности: по 100–200 мг в сутки за 2–3 приема в течение 5 дней в комбинации с тиазидными или петлевыми диуретиками. Поддерживающая суточная доза подбирается индивидуально: минимальная – 25 мг, максимальная – 200 мг;
  • эссенциальная гипертензия: по 50–100 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу постепенно (1 раз в 2 недели) увеличивают до 200 мг. Адекватный ответ на терапию обычно отмечается спустя 2 недели;
  • гипокалиемия и гипомагниемия, вызванные применением диуретиков: по 25–100 мг в сутки в один или несколько приемов. Если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его недостатка неэффективны, суточная доза может быть увеличена до максимально допустимой – 400 мг;
  • отеки вследствие нефротического синдрома (в случае неэффективности других видов терапии): по 100–200 мг;
  • отеки вследствие цирроза печени: если соотношение ионов натрия и калия в моче превышает 1 – по 100 мг в сутки, если меньше 1 – 200–400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально;
  • идиопатический гиперальдостеронизм: по 100–400 мг в сутки;
  • выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия: по 300–400 мг в сутки за 2–3 приема. После улучшения состояния суточную дозу постепенно снижают до поддерживающей – 25 мг.
Читать еще:  Рибофлавин инструкция показания к применению

Детям при отеках назначают по 1–3,3 мг/кг массы тела (30–90 мг/м 2 ) в сутки за 1–4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы. При необходимости она может быть увеличена в 3 раза по сравнению с начальной.

Применение Спиронолактона для диагностики гиперальдостеронизма:

  • короткий диагностический тест: по 400 мг в сутки (за несколько приемов) в течение 4 дней. Если концентрация калия во время приема препарата увеличилась, а затем после его отмены снизилась, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма;
  • длительный диагностический тест: по 400 мг в сутки (за несколько приемов) в течение 3–4 недель. Если в течение этого периода удается скорректировать гипокалиемию и артериальную гипертензию, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

После установления диагноза «первичный гиперальдостеронизм» с помощью более точных диагностических методов Спиронолактон назначают для короткого курса предоперационной терапии – по 100–400 мг в сутки (за 1–4 приема) в течение всего подготовительного периода. Если операция не показана, то препарат применяют для длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе, которую врач подбирает индивидуально для каждого пациента.

Побочные действия

  • пищеварительная система: диарея или запор, боль в животе, кишечная колика, гастрит, тошнота, рвота, нарушение функции печени, изъязв­ления и кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
  • эндокринная система: при длительном применении у мужчин – нарушение эрекции, снижение потенции, гинекомастия; у женщин – огрубение голоса, гирсутизм, гипертрихоз, болез­ненность молочных желез, аменорея, дисменорея, метроррагия в климактерическом периоде, карцинома молочной железы;
  • мочевыделительная система: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, острая почечная недостаточность;
  • нервная система: головная боль, атаксия, сонливость, за­торможенность, головокружение, спутанность сознания, мышечные спазмы, летаргия;
  • органы кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластоз, тромбоцитопения;
  • обмен веществ: нарушение кислотно-основного состояния и водно-электролитного обмена (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз);
  • дерматологические и аллергические реакции: алопеция, крапивница, зуд, лекарственная лихорадка, эритематозная и макулопапулезная сыпь;
  • прочие: мышечные спазмы, судороги икроножных мышц.

Передозировка

Симптомы: диарея, тошнота, рвота, дегидратация, гиперкальциемия, гипонатриемия (жажда, сухость во рту, сонливость), гиперкалиемия (слабость, миастения, парестезия, аритмии), повышение концентрации мочевины, снижение артериального давления, головокружение, кожная сыпь.

Рекомендовано промывание желудка. Терапия артериальной гипотензии и дегидратации симптоматическая. В случае гиперкалиемии показана нормализация водно-электролитного обмена калийвыводящими диуретиками, быстрым парентеральным введением раствора декстрозы 5–20% (глюкозы) с инсулином из расчета 0,25–0,5 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы). Если возникает необходимость, декстрозу (глюкозу) вводят повторно. В случаях тяжелой интоксикации проводят гемодиализ.

Особые указания

Хотя Спиронолактон не оказывает прямого воздействия на углеводный обмен, в связи с риском развития гиперкалиемии, его следует с осторожностью применять при сахарном диабете, особенно сопровождающемся диабетической нефропатией.

Пожилым людям, пациентам с заболеваниями печени и почек, а также больным, которые одновременно получают нестероидные противовоспалительные средства, требуется регулярный контроль функции почек и содержания электролитов в сыворотке крови.

Во время лечения рекомендуется исключить из рациона богатую калием пищу, запрещено употреблять алкоголь.

Спиронолактон затрудняет определение в крови адреналина, дигоксина и кортизола.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале лечения следует воздержаться от управления автомобиля и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих высокой концентрации внимания и скорости реакции. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально.

Применение при беременности и лактации

Отсутствуют данные, подтверждающие негативное влияние Спиронолактона на развитие плода. Тем не менее в I триместре беременности препарат противопоказан, во II и III триместрах может применяться по назначению врача, под его тщательным контролем.

Метаболит спиронолактона (канренон) выделяется с молоком матери, поэтому грудное вскармливание следует прекратить, если проведение терапии в период лактации клинически обосновано.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Спиронолактон запрещено применять для лечения детей в возрасте до 3 лет (из-за твердой лекарственной формы).

При нарушениях функции почек

Спиронолактон противопоказан к применению при тяжелой хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина

СПИРОНОЛАКТОН

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Передозировка
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Условия хранения
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Спиронолактон — калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом с альдостероном (минералокортикостероидным гормоном коры надпочечников). Альдостерон способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия. Спиронолактон — конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение ионов натрия, хлора и воды и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает антигипертензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика

Абсорбция — полная. Биодоступность — 100%. Максимальная концентрация при ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней — 80 нг/мл, время, необходимое для достижения максимальной концентрации после очередного утреннего приема — 2.6 ч. После всасывания метаболизируется в печени до нескольких активных серосодержащих метаболитов, в том числе канренона, максимальная концентрация которого определяется через 2-4 ч. Связь с белками плазмы — 98% (канренона — 90%). Плохо проникает в органы и ткани, но проникает через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко. Объем распределения — 0.05 л/кг. Период полувыведения — 13-24 ч. Выводится почками (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде), частично – через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, период полувыведения в первой фазе — 3-2 ч, во второй — 12-96 ч. При циррозе печени и хронической сердечной недостаточности период полувыведения возрастает без признаков кумуляции (ее вероятность увеличивается на фоне хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии).

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Спиронолактон являются:
— эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
— отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);
— состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками;
— гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретикамии при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);
— первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) – для короткого предоперационного курса лечения;
— для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Способ применения

Если соотношение меньше 1,0, то суточная доза обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.
При отеках у детей начальная доза составляет 1-3,3 мг/кг массы тела или 30-90мг/м2/сут в 1-4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы и при необходимости ее увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, гастрит, изъязвления и кровотечения желудочно-кишечного тракта, кишечная колика, диарея или запор, нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: головокружение; сонливость, летаргия, головная боль, заторможенность, атаксия, мышечные спазмы, спутанность сознания.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении – гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин, снижение потенции; у женщин – дисменорея, аменорея, мет роррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, гипертрихоз, огрубение голоса, болез-
ненность молочных желез, карцинома молочной железы.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, острая почечная недостаточность.
Со стороны обмена веществ: нарушение водно-электролитного обмена и кислотно-основного состояния (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).
Со стороны органов кроветворения: мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная и эритематознаясыпь, лекарственная лихорадка, зуд.
Дерматологические реакции: алопеция.
Прочие: судороги икроножных мышц, мышечный спазм.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Спиронолактон являются: болезнь Аддисона; гиперкалиемия; гипонатриемия; тяжелая хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин); анурия; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; беременность; период лактации (грудное вскармливание); детский возраст до 3 лет; повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Беременность

Применение препарата Спиронолактон в период беременности и лактации противопоказано.

Передозировка

В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Спиронолактон снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (так как нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).
Усиливает метаболизм феназола (антипирина).
Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).
Увеличивает период полувыведения дигоксина, поэтому возможна интоксикация дигоксином.
Усиливает токсическое действие лития из-за снижения клиренса.
Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.
Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.
Глюкокортикостероидные препараты и диуретики (производные бензотиазина, фуросимид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.
Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.
Нестероидные противовоспалительные средства снижают диуретический и натрийуретический эффекты, увеличивается риск развития гиперкалиемии.
Глюкокортикостероидные препараты усиливают диуретический и натрийуретический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.
Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами антиотензинпревращающего
фермента (ацидоз), антагонистами антиотензина II, блокаторами альдостерона, индометацином, циклоспорином.
Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.
Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.
Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.
Снижает эффект митотана.
Усиливает эффект трипторелина, бузерелина, ганадорелина.

Условия хранения

Препарат Спиронолактон следует хранить защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Форма выпуска:
Спиронолактон — таблетки по 25 мг.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, 120, 180 таблеток в банки полимерные.
По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Каждую банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Состав

1 таблетка Спиронолактон содержит активное вещество: спиронолактон — 25 мг; Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 13,2 мг, коповидон (коллидон VA-64) – 3,7 мг, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) – 1,2 мг, тальк – 3,6 мг, кросповидон (коллидон CL-М) – 5,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — до 120 мг.

Спиронолактон: механизм действия таблеток, отзывы, аналоги

Мочегонный эффект от приема препарата является длительным, наиболее выражен через 2-5 дней после начала регулярного приема препарата. По окончании использования Спиронолактона терапевтический эффект в виде диуретического действия отмечается еще в течение 2-3 дней.

Прямое показание для использования Спиронолактона – наличие отеков, образование которых обусловлено гиперсекрецией альдостерона, особенно в случаях, когда крайне важно сохранение достаточного уровня калия в организме.

Клинико-фармакологическая группа

Спиронолактон относят к фармакологической группе диуретиков, способствующих поддерживать необходимый уровень калия и магния в организме.

Состав и форма выпуска

Производят в виде таблеток, упакованных по 20 или 30 единиц в конвалютах по 10 штук в картонной коробке.

Состав препарата в 1 единице Спиронолактона:

  • Действующее вещество спиронолактон дозировкой 25 или 100 мг;
  • Стеарат кальция;
  • Повидон;
  • Лактоза;
  • Картофельный крахмал;
  • Моногидрат.

Фармакологическое действие

Кроме мочегонного эффекта, калий- и магнийсберегающих свойств, Спиноролактон является прямым оппонентом альдостерона (минералкортикостероидного гормона) по воздействию на дистальные отделы нефрона. Способствует ускорению процесса выведения Cl-, воды и Na+ , понижает выведение К+ и мочевины, уменьшает количество титрируемой кислотности мочи.

Диуритический эффект средней степени присутствует на фоне приема препарата, начиная с 2-5 дня. Препарат принимают перорально, в любое время ввиду быстрого всасывания активного вещества из ЖКТ, абсорбция составляет около 90 %. Основная часть продуктов метаболизма выводится с мочой, незначительный остаток – с фекалиями.

Читать еще:  Силимар состав свойства способ применения побочные эффекты

Через семь часов после приема препарата отмечается максимальная точка воздействия медикамента на почки, которое сохраняется в течение суток.

Показания к применению

Принимать Спиронолактон целесооразни при таких болезнях как:

  1. Гиперальдостеронизм;
  2. Синдром Конна;
  3. Гипертоническая болезнь (в качестве составляющей комплексной терапии);
  4. Вторичный гиперальдостеронизм, сопутствующий циррозу печени, сопровождающемуся нефротическим синдромом, отеками и асцитом;
  5. Гипокалиемия и гипомагниемия (в качестве вспомогательного лекарства);
  6. Отечный синдром, вызванный хронической сердечной недостаточностью (в качестве основного лечения или при комплексной терапии).

Противопоказания

Существует ряд ограничений к приему Спиронолактона, к которым относят:

  • Сахарный диабет;
  • Гипонатриемия;
  • Гиперкальциемия;
  • Гиперкалиемия;
  • Метаболический ацидоз;
  • Диабетическая нефропатия;
  • Нарушения менструального цикла;
  • Увеличение молочных желез;
  • Период беременности до 12 недель;
  • Грудное вскармливание;
  • Болезнь Аддисона;
  • Анурия;
  • Почечная недостаточность (хроническая);
  • Печеночная недостаточность;
  • Аллергия на компоненты медикамента.

Назначение при беременности и лактации

  • Клинические испытания Спиронолактона с участием женщин в период вынашивания не проводилось. Опыты на животных показали патологическое влияние активного вещества на плод. Таким образом 1 триместр — это абсолютное противопоказание к приему данного лекарства, во 2 и 3 этапах беременности лечение Спиронолактоном рекомендуется в случаях, когда терапевтический эффект в отношении матери важнее риска возникновения патологий у плода. Обязательна консультация специалиста и наблюдение врачей.
  • Кроме того, выявлено проникновение отдельных продуктов метаболизма данного препарата (в частности канерона) в грудное молоко, поэтому прием Спиронолактона в период лактации противопоказан.

Дозировка и способ применения

Согласно инструкции по применению Спиронолактон принимают внутрь. Стандартные терапевтические схемы соответствуют выявленной патологии:

  1. Идиопатический гиперальдостеронизм: 100–400 мг в сутки;
  2. Гипертоническая болезнь: 50–100 мг однократно каждые 24 часа, по показаниям дозу можно увеличить до 200 мг постепенно увеличивая дозировку (не чаще 1 раза в 2 недели). Терапевтический эффект наблюдается через 15 дней после начала лечения;
  3. Отечный синдром вызванный сердечной недостаточностью с хроническим течением: 100–200 мг каждые 24 часа за 2–3 приема параллельно с петлевыми или тиазидными диуретиками в течение 5 дней в качестве основного лечения. Суточная доза для поддерживающей терапии подбирается согласно индивидуальным показателям и анамнезу больного: min – 25 мг, max – 200 мг;
  4. Отеки, возникшие на фоне нефротического синдрома (когда отличные методы лечения оказались неэффективными): 100–200 мг;
  5. Отеки, возникшие в результате цирроза печени: когда соотношение ионов калия и натрия более 1: 100 мг каждые 24 часа, когда меньше 1: 200-400 мг. Суточная доза для поддерживающей терапии подбирается согласно индивидуальным показателям и анамнезу больного;
  6. Гипокалиемия и гипомагниемия, возникшие на фоне приема других диуретиков: 25–100 мг каждые 24 часа однократно или за несколько приемов. Если медикаментозное восполнения недостатка калия и магния является неэффективным, возможно повышение суточной дозы Спиронолактона до максимальной – 400 мг;
  7. Острый гиперальдостеронизм и гипокалиемия: 300–400 мг каждые 24 часа за 2–3 приема. По достижении желаемого эффекта нужно постепенно снижать суточную дозу препарата до поддерживающей – 25 мг.

Для лечения детей необходим индивидуальный расчет дозировки в соответствии с весом пациента: по 1–3,3 мг/кг каждые 24 часа однократно или за несколько (до 4-х) приемов. Через 5 дней после начала терапии суточную дозу нужно скорректировать в соответствии с показаниями (возможно трехкратное увеличение дозировки по необходимости).

Спиронолактон используют для диагностики гиперальдостеронизма следующим образом:

  • Прием максимально допустимой дозы (400 мг в сутки за несколько приемов) не менее 3–4 недель. В случаях, когда симптомы гипокалемии и гипертонической болезни сохраняются, можно предположить развитие первичного гиперальдостеронизма.
  • Прием максимально допустимой дозы (400 мг в сутки за несколько приемов) в течение 96 часов. После чего оценить показатели калия в организме: если на фоне приема препарата концентрация калия увеличилась, а после отмены вернулась к начальным низким показателям, можно предположить развитие первичного гиперальдостеронизма.

Если диагноз первичный гиперальдостеронизм подтверждается дополнительными методами диагностики, лечение назначают в соответствии с индивидуальными показателями:

  • В случае необходимости радикального лечения — 100–400 мг в сутки однократно или за несколько (до 4-х) приемов на весь период подготовки к операции;
  • При консервативном лечении – поддерживающую дозу препарата, рассчитанную персонально.

Побочное действие

К нежелательным проявлениям в период приема Спиронолактона относят:

  1. гиперкреатининемия, алкалоз, гиперурикемия, повышение уровня мочевины;
  2. агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз;
  3. атаксия, заторможенность, летаргия, сонливость, головная боль, головокружение;
  4. ухудшение потенции и мышечные спазмы;
  5. эритематозные и макуло-папулезные высыпания, лекарственная лихорадка,зуд, крапивница;
  6. метроррагия в климактерическом периоде, боли в молочных железах, карцинома молочной железы, гирсутизм, огрубение голоса, аменорея;
  7. нарушение эрекции у мужчин, дисменорея и гинекомастия;
  8. болевые ощущения в животе, запоры или диарея, гастрит, кровотечения и появление язв в ЖКТ, кишечная колика, тошнота и рвота.

Передозировка

Превышение максимально допустимой дозы препарата или неправильный расчет дозировки может привести к патологическим поражениям организма:

  • Дегидратация;
  • Повышение показателей мочевины;
  • Тошнота и рвота;
  • Головная боль;
  • Гипонатриемия (сухость во рту и жажда);
  • Гиперкалиемия (вплоть до остановки сердца);
  • При гипертонической болезни – резкое понижение АД, аритмия, судороги.

Особые указания

  1. При приеме Спиронолактона необходимо контролировать показатели анализов крови, в особенности уровень содержания мочевины и электролитов.
  2. Параллельно приему Спиронолактона не нужно использовать калийсодержащие препараты, а также другие мочегонные средства, провоцирующие задержку калия. Нежелательно совместное применение с карбеноксолоном, поскольку данный препарат вызывает задержку натрия.
  3. Принимать Спиронолактон с осторожностью можно пациентам в возрасте, людям с AV-блокадой, при радикальных методах лечения, декомпенсированном циррозе печени, а также параллельном приеме местных общих анастетиков и медикаментов, которые вызывают гинекомастию.
  4. Совместный прием с другими антигипертензивными средствами и диуретиками необходимо уменьшить дозировку сопутствующих лекарств. Одновременный прием дигоксина может обеспечить необходимость уменьшения насыщающей и поддерживающей дозы данного лекарства.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном приеме отдельных лекарств отмечают следующие реакции:

  • Повышение показателей дигоксина в плазме крови за счет ингибирования экскреции дигоксина почками с последующим уменьшением объема распределения вещества;
  • Гиперкалемия при применении лозартана, канлесартанома и эпросатранома;
  • Гипохлоремический алкалоз при приеме колестирамина;
  • Повышение показателей лития в плазме при приеме лития карбоната;
  • Повышение устойчивости сосудов к норадреналину при приеме одноименного средства;
  • Усиление действия бусерелина, трипторелина, гонадорелина;
  • Потенцирование гипотензивного действия при приеме антигипертензивных лекарств;
  • Гиперкалемия при приеме ингибиторов АПФ (особенно среди пациентов с функциональными нарушениями почек);
  • Гиперкалемия при приеме калийсодержащих препаратов и БАДов, в том числе калийсберегающих диуретиков;
  • Снижение диуретического эффекта при приеме салицилатов (по причине блокады экскреции канренона почками);
  • Ингибирование экскреции канренона почками при приеме мефенамовой кислоты и индометацина;
  • Понижение гипопротромбинемического эффекта при приеме пероральных антикоагулянтов;
  • Понижение или усиление терапевтического эффекта дигитоксина.

Аналоги

Производится широкий ассортимент лекарств со схожим терапевтическим эффектом, а также дженерики оригинального препарата, которые отличаются низкой стоимостью. Такой выбор позволяет подобрать препарат в случае непереносимости отдельных компонентов Спиронолактона.

  • Верошпилактон — калийсберегающее мочегонное средство, содержащее 25 мг, применяется только в составе комплексного лечения.
  • Верошпирон — отличается более мягким воздействием.
  • Эспиро — разработан специально для пациентов с тяжелой формой сердечной недостаточности, обладает мощным терапевтическим эффектом, вплоть до предотвращения летальных исходов на фоне болезни.

Спиронолактон: механизм действия таблеток, отзывы, аналоги

Спиронолактон – диуретик с эффектом сохранения калия и магния в организме, конкурирующий антагонист альдостерона, который также имеет выраженный, но не постоянный антигипертензивный эффект.

Мочегонный эффект от приема препарата является длительным, наиболее выражен через 2-5 дней после начала регулярного приема препарата. По окончании использования Спиронолактона терапевтический эффект в виде диуретического действия отмечается еще в течение 2-3 дней.

Прямое показание для использования Спиронолактона – наличие отеков, образование которых обусловлено гиперсекрецией альдостерона, особенно в случаях, когда крайне важно сохранение достаточного уровня калия в организме.

Клинико-фармакологическая группа

Спиронолактон относят к фармакологической группе диуретиков, способствующих поддерживать необходимый уровень калия и магния в организме.

Состав и форма выпуска

Производят в виде таблеток, упакованных по 20 или 30 единиц в конвалютах по 10 штук в картонной коробке.

Состав препарата в 1 единице Спиронолактона:

  • Действующее вещество спиронолактон дозировкой 25 или 100 мг,
  • Стеарат кальция,
  • Повидон,
  • Лактоза,
  • Картофельный крахмал,
  • Моногидрат.

Фармакологическое действие

Кроме мочегонного эффекта, калий- и магнийсберегающих свойств, Спиноролактон является прямым оппонентом альдостерона (минералкортикостероидного гормона) по воздействию на дистальные отделы нефрона. Способствует ускорению процесса выведения Cl-, воды и Na+ , понижает выведение К+ и мочевины, уменьшает количество титрируемой кислотности мочи.

Прием препарата может спровоцировать понижение АД на фоне увеличения диуреза. Данный механизм действия не проявляется при нормальных показателях АД и не является зависимым от уровня ренина в плазме крови.

Диуритический эффект средней степени присутствует на фоне приема препарата, начиная с 2-5 дня. Препарат принимают перорально, в любое время ввиду быстрого всасывания активного вещества из ЖКТ, абсорбция составляет около 90 %. Основная часть продуктов метаболизма выводится с мочой, незначительный остаток – с фекалиями.

Отмечается способность препарата проникать в молоко матери при лактации и без затруднений преодолевать плацентарный барьер при беременности.

Через семь часов после приема препарата отмечается максимальная точка воздействия медикамента на почки, которое сохраняется в течение суток.

Показания к применению

Принимать Спиронолактон целесооразни при таких болезнях как:

  1. Гиперальдостеронизм,
  2. Синдром Конна,
  3. Гипертоническая болезнь (в качестве составляющей комплексной терапии),
  4. Вторичный гиперальдостеронизм, сопутствующий циррозу печени, сопровождающемуся нефротическим синдромом, отеками и асцитом,
  5. Гипокалиемия и гипомагниемия (в качестве вспомогательного лекарства),
  6. Отечный синдром, вызванный хронической сердечной недостаточностью (в качестве основного лечения или при комплексной терапии).

Противопоказания

Существует ряд ограничений к приему Спиронолактона, к которым относят:

  • Сахарный диабет,
  • Гипонатриемия,
  • Гиперкальциемия,
  • Гиперкалиемия,
  • Метаболический ацидоз,
  • Диабетическая нефропатия,
  • Нарушения менструального цикла,
  • Увеличение молочных желез,
  • Период беременности до 12 недель,
  • Грудное вскармливание,
  • Болезнь Аддисона,
  • Анурия,
  • Почечная недостаточность (хроническая),
  • Печеночная недостаточность,
  • Аллергия на компоненты медикамента.

Пациентам с патологиями функций печени принимать Спиронолактон можно только под наблюдением медицинских работников.

Назначение при беременности и лактации

  • Клинические испытания Спиронолактона с участием женщин в период вынашивания не проводилось. Опыты на животных показали патологическое влияние активного вещества на плод. Таким образом 1 триместр это абсолютное противопоказание к приему данного лекарства, во 2 и 3 этапах беременности лечение Спиронолактоном рекомендуется в случаях, когда терапевтический эффект в отношении матери важнее риска возникновения патологий у плода. Обязательна консультация специалиста и наблюдение врачей.
  • Кроме того, выявлено проникновение отдельных продуктов метаболизма данного препарата (в частности канерона) в грудное молоко, поэтому прием Спиронолактона в период лактации противопоказан.

Дозировка и способ применения

Согласно инструкции по применению Спиронолактон принимают внутрь. Стандартные терапевтические схемы соответствуют выявленной патологии:

  1. Идиопатический гиперальдостеронизм: 100–400 мг в сутки,
  2. Гипертоническая болезнь: 50–100 мг однократно каждые 24 часа, по показаниям дозу можно увеличить до 200 мг постепенно увеличивая дозировку (не чаще 1 раза в 2 недели). Терапевтический эффект наблюдается через 15 дней после начала лечения,
  3. Отечный синдром вызванный сердечной недостаточностью с хроническим течением: 100–200 мг каждые 24 часа за 2–3 приема параллельно с петлевыми или тиазидными диуретиками в течение 5 дней в качестве основного лечения. Суточная доза для поддерживающей терапии подбирается согласно индивидуальным показателям и анамнезу больного: min – 25 мг, max – 200 мг,
  4. Отеки, возникшие на фоне нефротического синдрома (когда отличные методы лечения оказались неэффективными): 100–200 мг,
  5. Отеки, возникшие в результате цирроза печени: когда соотношение ионов калия и натрия более 1: 100 мг каждые 24 часа, когда меньше 1: 200-400 мг. Суточная доза для поддерживающей терапии подбирается согласно индивидуальным показателям и анамнезу больного,
  6. Гипокалиемия и гипомагниемия, возникшие на фоне приема других диуретиков: 25–100 мг каждые 24 часа однократно или за несколько приемов. Если медикаментозное восполнения недостатка калия и магния является неэффективным, возможно повышение суточной дозы Спиронолактона до максимальной – 400 мг,
  7. Острый гиперальдостеронизм и гипокалиемия: 300–400 мг каждые 24 часа за 2–3 приема. По достижении желаемого эффекта нужно постепенно снижать суточную дозу препарата до поддерживающей – 25 мг.
Читать еще:  Холудексан состав свойства показания способ применения

Для лечения детей необходим индивидуальный расчет дозировки в соответствии с весом пациента: по 1–3,3 мг/кг каждые 24 часа однократно или за несколько (до 4-х) приемов. Через 5 дней после начала терапии суточную дозу нужно скорректировать в соответствии с показаниями (возможно трехкратное увеличение дозировки по необходимости).

Спиронолактон используют для диагностики гиперальдостеронизма следующим образом:

  • Прием максимально допустимой дозы (400 мг в сутки за несколько приемов) не менее 3–4 недель. В случаях, когда симптомы гипокалемии и гипертонической болезни сохраняются, можно предположить развитие первичного гиперальдостеронизма.
  • Прием максимально допустимой дозы (400 мг в сутки за несколько приемов) в течение 96 часов. После чего оценить показатели калия в организме: если на фоне приема препарата концентрация калия увеличилась, а после отмены вернулась к начальным низким показателям, можно предположить развитие первичного гиперальдостеронизма.

Если диагноз первичный гиперальдостеронизм подтверждается дополнительными методами диагностики, лечение назначают в соответствии с индивидуальными показателями:

  • В случае необходимости радикального лечения 100–400 мг в сутки однократно или за несколько (до 4-х) приемов на весь период подготовки к операции,
  • При консервативном лечении – поддерживающую дозу препарата, рассчитанную персонально.

Побочное действие

К нежелательным проявлениям в период приема Спиронолактона относят:

  1. гиперкреатининемия, алкалоз, гиперурикемия, повышение уровня мочевины,
  2. агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз,
  3. атаксия, заторможенность, летаргия, сонливость, головная боль, головокружение,
  4. ухудшение потенции и мышечные спазмы,
  5. эритематозные и макуло-папулезные высыпания, лекарственная лихорадка,зуд, крапивница,
  6. метроррагия в климактерическом периоде, боли в молочных железах, карцинома молочной железы, гирсутизм, огрубение голоса, аменорея,
  7. нарушение эрекции у мужчин, дисменорея и гинекомастия,
  8. болевые ощущения в животе, запоры или диарея, гастрит, кровотечения и появление язв в ЖКТ, кишечная колика, тошнота и рвота.

Передозировка

Превышение максимально допустимой дозы препарата или неправильный расчет дозировки может привести к патологическим поражениям организма:

  • Дегидратация,
  • Повышение показателей мочевины,
  • Тошнота и рвота,
  • Головная боль,
  • Гипонатриемия (сухость во рту и жажда),
  • Гиперкалиемия (вплоть до остановки сердца),
  • При гипертонической болезни – резкое понижение АД, аритмия, судороги.

Особые указания

  1. При приеме Спиронолактона необходимо контролировать показатели анализов крови, в особенности уровень содержания мочевины и электролитов.
  2. Параллельно приему Спиронолактона не нужно использовать калийсодержащие препараты, а также другие мочегонные средства, провоцирующие задержку калия. Нежелательно совместное применение с карбеноксолоном, поскольку данный препарат вызывает задержку натрия.
  3. Принимать Спиронолактон с осторожностью можно пациентам в возрасте, людям с AV-блокадой, при радикальных методах лечения, декомпенсированном циррозе печени, а также параллельном приеме местных общих анастетиков и медикаментов, которые вызывают гинекомастию.
  4. Совместный прием с другими антигипертензивными средствами и диуретиками необходимо уменьшить дозировку сопутствующих лекарств. Одновременный прием дигоксина может обеспечить необходимость уменьшения насыщающей и поддерживающей дозы данного лекарства.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном приеме отдельных лекарств отмечают следующие реакции:

  • Повышение показателей дигоксина в плазме крови за счет ингибирования экскреции дигоксина почками с последующим уменьшением объема распределения вещества,
  • Гиперкалемия при применении лозартана, канлесартанома и эпросатранома,
  • Гипохлоремический алкалоз при приеме колестирамина,
  • Повышение показателей лития в плазме при приеме лития карбоната,
  • Повышение устойчивости сосудов к норадреналину при приеме одноименного средства,
  • Усиление действия бусерелина, трипторелина, гонадорелина,
  • Потенцирование гипотензивного действия при приеме антигипертензивных лекарств,
  • Гиперкалемия при приеме ингибиторов АПФ (особенно среди пациентов с функциональными нарушениями почек),
  • Гиперкалемия при приеме калийсодержащих препаратов и БАДов, в том числе калийсберегающих диуретиков,
  • Снижение диуретического эффекта при приеме салицилатов (по причине блокады экскреции канренона почками),
  • Ингибирование экскреции канренона почками при приеме мефенамовой кислоты и индометацина,
  • Понижение гипопротромбинемического эффекта при приеме пероральных антикоагулянтов,
  • Понижение или усиление терапевтического эффекта дигитоксина.

Аналоги

Производится широкий ассортимент лекарств со схожим терапевтическим эффектом, а также дженерики оригинального препарата, которые отличаются низкой стоимостью. Такой выбор позволяет подобрать препарат в случае непереносимости отдельных компонентов Спиронолактона.

  • Верошпилактон — калийсберегающее мочегонное средство, содержащее 25 мг, применяется только в составе комплексного лечения.
  • Верошпирон — отличается более мягким воздействием.
  • Эспиро — разработан специально для пациентов с тяжелой формой сердечной недостаточности, обладает мощным терапевтическим эффектом, вплоть до предотвращения летальных исходов на фоне болезни.

Не стоит подбирать препарат самостоятельно, обязательна консультация специалиста.

Срок годности и условия хранения

  1. Температура хранение – не выше +20С, вдали от источников света.
  2. Не допускать детей.
  3. Срок годности – 3 года.

Условия продажи из аптек

Для покупки требуется рецепт.

Стоимость

Цена на Спиронолактон варьируется от 45 до 65 рублей.

Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста

Спиронолактон (Spironolactone)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Спиронолактон

Химическое название

(7альфа,17альфа)-7-(Ацетилтио)-17-гидрокси-3-оксопрегн-4-ен-21-карбоновой кислоты гамма-лактон

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Спиронолактон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Спиронолактон

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в этиловом спирте, легко растворим в бензоле и хлороформе. Молекулярная масса — 416,57.

Фармакология

Калийсберегающий диуретик, действие которого обусловлено антагонизмом с альдостероном (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Альдостерон способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия. Спиронолактон — конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение ионов натрия, хлора и воды и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает антигипертензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2–5-й день лечения.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ . Биодоступность — 100%. Cmax при ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней — 80 нг/мг, Tmax после очередного утреннего приема — 2,6 ч. После всасывания метаболизируется в печени до нескольких активных серосодержащих метаболитов (80%), в т.ч. канренона (20%), Cmax которого определяется через 2–4 ч после приема внутрь. Связь с белками плазмы крови — 98% (канренон — 90%). Плохо проникает в органы и ткани, но проходит через ГПБ, а канренон — в грудное молоко. Vd — 0,05 л/кг.

Выводится почками (50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде), частично — через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе — 2–3 ч, во второй — 12–96 ч.

При циррозе печени и ХСН T1/2 возрастает без признаков кумуляции (ее вероятность увеличивается на фоне ХСН и гиперкалиемии). T1/2 — 13–24 ч.

Применение вещества Спиронолактон

Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии); отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (монотерапия и в составе комбинированной терапии); состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками; гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для профилактики во время лечения диуретиками при невозможности применения других способов коррекции содержания калия); первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — для короткого предоперационного курса лечения, для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма; тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III–IV класс по классификации NYHA) на фоне стандартной терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к спиронолактону; болезнь Аддисона; гиперкалиемия; гипонатриемия; тяжелая почечная недостаточность ( Cl креатинина ЛС , вызывающих гинекомастию; проведение местной и общей анестезии; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Применение спиронолактона во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия вещества Спиронолактон

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изъязвления и кровотечения ЖКТ , гастрит, кишечная колика, боль в животе, диарея или запор, нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении — гинекомастия, нарушение эрекции у мужчин, снижение потенции; у женщин — дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, гипертрихоз, огрубление голоса, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.

Аллергические реакции: лекарственная лихорадка, крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны кожных покровов: алопеция, кожный зуд.

Лабораторные показатели: повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперурикемия, нарушение водно-электролитного обмена и кислотно-основного состояния (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).

Прочие: судороги икроножных мышц, мышечный спазм.

Взаимодействие

Снижает эффект антикоагулянтов, в т.ч. непрямых (гепарин, производные кумарина, индандион) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация содержания калия в крови препятствует развитию токсичности).

Усиливает метаболизм феназона.

Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).

Увеличивает T1/2 дигоксина — возможна интоксикация дигоксином.

Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

ГКС и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффект.

Усиливает действие гипотензивных ЛС .

НПВС снижают диуретический и натрийуретический эффект, увеличивается риск развития гиперкалиемии.

Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ (ацидоз), АРА II, блокаторами альдостерона, индометацином, циклоспорином.

Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.

Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.

Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

Снижает эффект митотана.

Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Этанол, барбитураты, наркотические анальгетики усиливают ортостатическую гипотензию.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, снижение АД , диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезия, миастения, аритмии, слабость), гипонатриемия (сухость в полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, повышение концентрации мочевины.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия дегидратации и артериальной гипотензии.

При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (глюкозы) (5–20% растворы) с инсулином из расчета 0,25–0,5 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы); при необходимости возможно повторное введение декстрозы (глюкозы). В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Спиронолактон

Возможно временное повышение концентрации азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.

При нарушениях функции почек и печени, а также в пожилом возрасте необходим регулярный контроль показателей электролитов сыворотки крови и функции почек.

Спиронолактон затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови.

Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.

При лечении НПВС следует контролировать функцию почек и показатели электролитов крови. Следует избегать употребления пищи, богатой калием.

Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В начальном периоде лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector