17 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Тиолипон инструкция по применению отзывы аналоги

ТИОЛИПОН

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Тиолипон — метаболическое средство.
Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.

Фармакокинетика

При внутривенном введении время достижения максимальной концентрации — 10-11 мин, максимальная концентрация — 25-38 мкг/мл, площадь под кривой концентрация-время — около 5 мкг ч/мл. Биодоступность — 30%. Тиоктовая кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения — около 450 мл/кг. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся поч-ками (80-90%). Период полувыведения — 20-50 мин. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин.

Показания к применению

Препарат Тиолипон применяется для лечения диабетической полинейропатии; алкогольной полинейропатии.

Способ применения

Препарат Тиолипон предназначен для приготовления раствора для инфузий после предварительного разведения в изотоническом растворе хлорида натрия.
При тяжелых формах диабетической или алкогольной полинейропатии следует вводить 300-600 мг 1 раз в сутки в виде внутривенной капельной инфузии. Внутривенную инфузию следует вводить в течение 50 минут.
Препарат рекомендуется применять в течение 2-4 недель.
Затем можно продолжить прием препарата внутрь в дозе 300-600 мг в сутки. Минимальный срок лечения таблетками — 3 месяца.

Побочные действия

При быстром введении возможно повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове); затруднение дыхания.
Перечисленные побочные эффекты проходят самостоятельно.
Возможны аллергические реакции: крапивница, системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока). Возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Тиолипон являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);беременность и период грудного вскармливания.

Беременность

В период беременности применять препарат Тиолипон противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Альфа — липоевая кислота (в виде раствора для инфузий) приводит к снижению эффекта цисплатина. При одновременном применении с инсулином и другими пероральными гипогликемическими средствами наблюдается усиление гипогликемического эффекта. Альфа-липоевая кислота образует с молекулами сахара (например, раствор левулозы) трудно растворимые комплексные соединения, следовательно, несовместим с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с соединениями (в т.ч. их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH-группами.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Форма выпуска

Инъекционные растворы в ампулах.

Состав

1 мл препарата Тиолипон содержит: тиоктовой кислоты& (кислоты липоевой) — 30 мг, вспомогательные вещества: этилендиамин, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Тиолипон

Тиолипон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Thiolipon

Код ATX: A16AX01

Действующее вещество: Тиоктовая кислота (Thioctic acid)

Производитель: Биосинтез, ОАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 24.10.2018

Цены в аптеках: от 169 руб.

Тиолипон – препарат, применяемый при лечении диабетической/алкогольной полинейропатии.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Тиолипона:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: оболочка – желтая либо желтая с зеленоватым оттенком, ядро – светло-желтое; по 300 мг – круглые, двояковыпуклые; по 600 мг – продолговатые, на одной стороне с риской (в картонной пачке 1 темная стеклянная банка, в банке 30 или 50 таблеток; в картонной пачке 1–3 контурных ячейковых упаковки, в упаковке 10 шт.);
  • концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения: прозрачный, зеленовато-желтый (в картонной пачке 10 ампул либо 1–2 упаковки по 5 ампул).

Состав 1 таблетки Тиолипон:

  • активное вещество: тиоктовая кислота (липоевая кислота) – 300 или 600 мг;
  • вспомогательные компоненты (300/600 мг): моногидрат стеарата кальция – 5/8,2 мг; моногидрат лактозы (молочный сахар) – 91,5/80,6 мг; стеарилфумарат натрия – 5/8,2 мг; гипромеллоза – 5/8,2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) – 17,5/28,7 мг; коллоидный диоксид кремния – 7,5/12,3 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 50/41 мг; стеарат магния – 5/8,2 мг; гидросиликат магния – 13,5/24,6 мг;
  • оболочка (300/600 мг): Opadry II (гипромеллоза – 3,4/4,1 мг; макрогол 4000 –1,1/1,3 мг; моногидрат лактозы – 3/3,6 мг) – 10/12 мг; окрашивающие пигменты – 2,5/3 мг; диоксид титана (Е 171) – 2/2,4 мг; алюминиевый лак на основе хинолинового желтого (Е 104) – 0,4/0,48 мг; алюминиевый лак на основе индигокармина (Е 132) – 0,05/0,06 мг; алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат (Е 110) – 0,05/0,06 мг.

Состав 1 мл концентрата Тиолипон:

  • активное вещество: тиоктовая кислота (липоевая кислота) – 30 мг;
  • вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, этилендиамин, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) является эндогенным антиоксидантом (связывает свободные радикалы), образуется в организме при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот.

Оказывает гиполипидемическое, гепатопротекторное, гипогликемическое и гипохолестеринемическое действие.

Как кофермент митохондриальных мультиферментных комплексов принимает участие в окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот и пировиноградной кислоты. Способствует увеличению гликогена в печени и понижению концентрации глюкозы в крови, а также преодолению инсулинорезистентности.

По характеру биохимического действия липоевая кислота близка к витаминам группы В. Необходима для углеводного и липидного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени и трофику нейронов.

Фармакокинетика

  • внутривенное введение: Cmax (максимальная концентрация) составляет 0,025–0,038 мг/мл, время ее достижения – 10–11 минут, площадь под кривой «концентрация-время» – примерно 0,005 мгч/мл;
  • пероральный прием: липоевая кислота полно и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, при этом всасывание снижается при одновременном приеме препарата с едой. Время достижения максимальной концентрации – от 40 до 60 минут.

Биодоступность составляет 30%. Липоевая кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень. В результате окисления боковой цепи и конъюгирования происходит образование метаболитов.

Объем распределения – приблизительно 450 мл/кг. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%). Период полувыведения составляет 20–50 минут. Общий плазменный клиренс – 10–15 мл/мин.

Показания к применению

Тиолипон назначают для лечения диабетической/алкогольной полинейропатии.

Противопоказания

  • лактазная недостаточность, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки);
  • беременность и период грудного кормления;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата.

Относительные (Тиолипон назначается под контролем врача):

  • сахарный диабет (таблетки);
  • хронический алкоголизм (таблетки).

Инструкция по применению Тиолипона: способ и дозировка

Таблетки

Тиолипон принимают внутрь с небольшим количеством воды, не разжевывая.

Таблетки принимают 1 раз в день натощак, примерно за 30 минут до первого приема пищи.

Суточная доза – 600 мг.

Минимальная длительность курса – 3 месяца (в некоторых случаях может потребоваться более длительная терапия).

Инъекционный раствор

Тиолипон вводится внутривенно. Предварительно концентрат должен быть разведен в изотоническом растворе хлорида натрия.

При тяжелых формах болезни 1 раз в день вводится 300–600 мг в виде внутривенной капельной инфузии (на протяжении 50 минут).

Длительность применения – от 2 до 4 недель. После окончания этого периода больного переводят на пероральный прием препарата (300–600 мг в день) курсом не меньше 3 месяцев.

Побочные действия

Возможные побочные реакции: гипогликемия (связано с улучшением усвоения глюкозы), аллергические реакции (включая крапивницу, анафилактический шок).

Другие вероятные нарушения:

  • таблетки: диспепсия, включая тошноту, рвоту, изжогу;
  • инъекционный раствор: очень редко – судороги, диплопия, точечные кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь, тромбофлебит; при быстром введении раствора – повышение внутричерепного давления (появление чувства тяжести в голове), затруднение дыхания (дополнительной терапии не требуют).

Передозировка

Основные симптомы: рвота, тошнота, головная боль.

Специфического антидота нет. При передозировке проводится симптоматическая терапия.

Особые указания

Пациентам с сахарным диабетом требуется постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, в особенности на начальных стадиях применения препарата. В некоторых случаях во избежание возникновения гипогликемии врачом может быть снижена доза инсулина/перорального гипогликемического препарата.

В период лечения от употребления алкоголя нужно воздерживаться, поскольку при этом наблюдается ослабление терапевтического эффекта тиоктовой кислоты.

Ампулы с концентратом доставать из упаковки следует непосредственно перед применением, что связано со светочувствительностью активного вещества. Во время проведения инфузии флакон с раствором желательно защищать от света (возможно использование светозащитных пакетов, алюминиевой фольги). Максимальная длительность хранения приготовленного раствора – 6 часов.

Читать еще:  Средства для очищения печени

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты при управлении автотранспортными средствами должны учитывать вероятность развития гипогликемии.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Тиолипон женщинам в период беременности/кормления грудью не назначается.

Применение в детском возрасте

Пациентам в возрасте до 18 лет Тиолипон не назначают.

Лекарственное взаимодействие

  • цисплатин: снижение его эффективности (цисплатин рекомендовано принимать после обеда или в вечернее время);
  • препараты магния/железа, а также молочные продукты из-за содержащегося в них кальция: поскольку тиоктовая кислота вступает в реакцию с ионными комплексами металлов, рекомендованное время применения этих препаратов – после обеда или в вечернее время;
  • алкоголь (этанол): снижение терапевтической активности Тиолипона;
  • инсулин и пероральные гипогликемические средства: усиление их действия.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тиолипоне

Согласно немногочисленным отзывам, Тиолипон является эффективным препаратом с антиоксидантным действием. О развитии побочных действий сообщают нечасто.

Цена на Тиолипон в аптеках

Примерная цена на Тиолипон составляет:

  • таблетки (30 шт. по 600 мг) – 944–990 рублей;
  • концентрат (10 ампул по 10 мл) – 404 рубля.

Тиолипон

Препарат Тиолипон — метаболическое средство.
Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.
Фармакокинетика
При внутривенном введении время достижения максимальной концентрации — 10-11 мин, максимальная концентрация — 25-38 мкг/мл, площадь под кривой концентрация-время — около 5 мкг ч/мл. Биодоступность — 30%. Тиоктовая кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения — около 450 мл/кг. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся поч-ками (80-90%). Период полувыведения — 20-50 мин. Общий плазменный клиренс — 10-15 мл/мин.

Показания к применению:
Препарат Тиолипон применяется для лечения диабетической полинейропатии; алкогольной полинейропатии.

Способ применения:
Препарат Тиолипон предназначен для приготовления раствора для инфузий после предварительного разведения в изотоническом растворе хлорида натрия.
При тяжелых формах диабетической или алкогольной полинейропатии следует вводить 300-600 мг 1 раз в сутки в виде внутривенной капельной инфузии. Внутривенную инфузию следует вводить в течение 50 минут.
Препарат рекомендуется применять в течение 2-4 недель.
Затем можно продолжить прием препарата внутрь в дозе 300-600 мг в сутки. Минимальный срок лечения таблетками — 3 месяца.

Побочные действия:
При внутривенном введении препарата Тиолипон очень редко возможны судороги; диплопия; точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; тромбоцитопатия; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.

При быстром введении возможно повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове); затруднение дыхания.
Перечисленные побочные эффекты проходят самостоятельно.
Возможны аллергические реакции: крапивница, системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока). Возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Тиолипон являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);беременность и период грудного вскармливания.

Беременность:
В период беременности применять препарат Тиолипон противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Альфа — липоевая кислота (в виде раствора для инфузий) приводит к снижению эффекта цисплатина. При одновременном применении с инсулином и другими пероральными гипогликемическими средствами наблюдается усиление гипогликемического эффекта. Альфа-липоевая кислота образует с молекулами сахара (например, раствор левулозы) трудно растворимые комплексные соединения, следовательно, несовместим с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с соединениями (в т.ч. их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH-группами.

Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Форма выпуска:
Инъекционные растворы в ампулах.

Состав:
1 мл препарата Тиолипон содержит: тиоктовой кислоты& (кислоты липоевой) — 30 мг, вспомогательные вещества: этилендиамин, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Дополнительно:
У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы гипогликемических средств.
Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, так как при воздействии алкоголя терапевтический эффект тиоктовой кислоты ослабляется.
Препарат обладает светочувствительностью, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.
Желательно во время проведения инфузии защищать флакон с раствором от света (можно использовать светозащитные пакеты, алюминиевую фольгу). Приготовленные раствор необходимо хранить в защищенном от света месте и использовать максимально в течение 6 часов после приготовления.

Тиолипон: способ применения, дозировка, побочные эффекты

Тиолипон является медицинским препаратом, основу которого составляет тиоктовая кислота. Этот антиоксидант эндогенного типа связывает свободно-циркулирующие радикалы. Активное вещество участвует в обменных процессах на клеточном уровне, положительно влияет на функционирование органов.

Перед использованием лекарственного средства необходимо ознакомиться с аннотацией и проконсультироваться с лечащим врачом.

Состав и форма выпуска

Препарат имеет две формы выпуска — таблетированную и концентрированную. Действующим компонентом является липоевая кислота.

У концентрата вспомогательные элементы представлены водой для инъекций, этилендиамином и пропиленгликолем.

Таблетки имеют сбалансированный состав. В него входят следующие дополнительные элементы:

  • магния гидросиликат и стеарат;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • натрия карбоксиметилкрахмал;
  • молочный сахар;
  • кальция стеарат;
  • окрашивающие пигменты.

Фармакологические свойства

Альфа-липоевая кислота принадлежит к антиоксидантам эндогенного типа, появляется в организме из-за окислительного процесса альфа-кетоксилот. Проявляет гипохолестеринемическое, гиполипидемическое, гипогликемическое и гепатопротекторное воздействие.

В форме кофермента мультиферментных митохондриальных комплексов принимает активное участие в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.

Биодоступность составляет 35%. Активные вещества проявляют свойства «первого прохождения» через печень. В ходе конъюгирования и окислительного процесса в боковой цепи осуществляется формирование метаболитов. Количество распределения достигает 470 мл/кг.

Тиоктовая кислота и ее производные выводятся с мочой. Время полувыведения составляет полчаса.

Показания и противопоказания

Противопоказаниями к применению лекарства являются:

  • гиперчувствительность к веществам медикамента;
  • период вынашивания ребенка;
  • несовершеннолетний возраст;
  • дефицит лактазы, лактозная непереносимость, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью и под наблюдением врача медикамент используют при сахарном диабете и хронической форме алкоголизма.

Во время лактации рекомендуется отказаться от грудного вскармливания. Это связано с тем, что нет данных о влиянии активных веществ на грудное молоко.

Инструкция по применению

Медикамент в форме таблеток показан для перорального приема. Лекарство следует запивать большим количеством жидкости и не разжевывать. Медицинское средство нужно принимать на голодный желудок, приблизительно за полчаса до еды. Дневная доза — 500−600 мг. Средняя продолжительность терапии — 3 месяца (в некоторых ситуациях назначают более долгое лечение).

Инъекционную форму медикамента вводят внутривенно. Лекарственный препарат должен быть разведен в изотоническом растворе натрия хлорида заранее. При острых заболеваниях единожды в день вводят 300−600 мг в форме капельной внутривенной инфузии (на протяжении часа).

При сахарном диабете необходим непрерывный контроль за количеством глюкозы в крови, особенно на ранних этапах использования медикамента.

В некоторых ситуациях во избежание появления гипогликемии доктор может понизить дозировку перорального гипогликемического вещества или инсулина. В период терапии от приема спиртного необходимо отказаться, так как оно влияет на снижение лечебного эффекта действующего компонента.

Ампулы с концентратом доставать из картонной пачки рекомендуется непременно перед использованием, это связано со светочувствительностью действующего элемента. В период проведения инфузии флакон с веществом лучше защищать от солнечных лучей. Максимальная продолжительность хранения приготовленного раствора составляет 5 часов.

Аналоги

У препарата Тиолипон есть аналоги. К его популярным заменителям относятся следующие медикаменты:

  • Тиоктацид — медикамент, назначаемый для устранения полинейропатий разного происхождения. Действующие вещества улучшают двигательную проводимость нервных волокон. Лекарство продается в виде таблеток и инъекционного раствора.
  • Эспа-липон является медицинским средством, которое повышает резервы организма для противостояния наружным явлениям. Его основу составляет тиоктовая кислота. Это вещество повышает устойчивость печени и насыщает ее необходимыми витаминами. Лекарство восстанавливает углеводные и липидные процессы обмена, что положительным образом сказывается на терапии невралгии и сердца.
  • Октолипен — это средство с антиоксидантным воздействием, регулирует углеводные и липидные обменные процессы, оказывает липотропное воздействие.
  • Тиолепта — средство, которое способно регулировать углеводный и липидный обмен. Препарат помогает бороться с лишним весом, положительно влияет на состояние здоровья в целом, выводит токсины.
Читать еще:  Ребетол состав показания и противопоказания способ применения при гепатите с

Отзывы пациентов

Павел. Мне выписал доктор средство Тиолипон. Лекарственный медикамент положительно повлиял на состояние моего здоровья. У препарата Тиолипон в инструкции по применению капельниц подробно указано их правильное введение.

Элеонора. У папы была полинейропатия из-за приема спиртного. После того как пропил курс препарата, проблема ушла. Он к тому же пить бросил полностью. А я, узнав, что Тиолипон влияет на понижение веса, оставшиеся таблетки выпила сама. Теперь всем рекомендую. Цена в Москве вполне доступна. Препарат имеет совместимость с медикаментом Верошпирон.

Владимир. Пишу отзыв об этом средстве, исходя из собственного опыта. Для лечения полинейропатии он неплох. В отличие от заменителей, хорошо переносится, не вызывает побочных действий. Принимаю препарат по 1 таблетке перед едой. Продолжительность курса составляет месяц. Очень рад, что приобрел медикамент Тиолипон.

Имеются противопоказания. Необходимо проконсультироваться со специалистом.

Тиолипон

Тиолипон – это препарат (таблетки), относится к категории другие препараты для лечения заболеваний жкт и нарушений обмена веществ. Важные особенности из инструкции по применению:

Чем растворить сосудистые бляшки, нормализовать кровообращение, давление и забыть дорогу в аптеку

  • Продается по рецепту

Упаковка

Тиолипон – препарат, применяемый при лечении диабетической/алкогольной полинейропатии.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Тиолипона:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: оболочка – желтая либо желтая с зеленоватым оттенком, ядро – светло-желтое; по 300 мг – круглые, двояковыпуклые; по 600 мг – продолговатые, на одной стороне с риской (в картонной пачке 1 темная стеклянная банка, в банке 30 или 50 таблеток; в картонной пачке 1–3 контурных ячейковых упаковки, в упаковке 10 шт.);
  • концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения: прозрачный, зеленовато-желтый (в картонной пачке 10 ампул либо 1–2 упаковки по 5 ампул).

Состав 1 таблетки Тиолипон:

  • активное вещество: тиоктовая кислота (липоевая кислота) – 300 или 600 мг;
  • вспомогательные компоненты (300/600 мг): моногидрат стеарата кальция – 5/8,2 мг; моногидрат лактозы (молочный сахар) – 91,5/80,6 мг; стеарилфумарат натрия – 5/8,2 мг; гипромеллоза – 5/8,2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) – 17,5/28,7 мг; коллоидный диоксид кремния – 7,5/12,3 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 50/41 мг; стеарат магния – 5/8,2 мг; гидросиликат магния – 13,5/24,6 мг;
  • оболочка (300/600 мг): Opadry II (гипромеллоза – 3,4/4,1 мг; макрогол 4000 –1,1/1,3 мг; моногидрат лактозы – 3/3,6 мг) – 10/12 мг; окрашивающие пигменты – 2,5/3 мг; диоксид титана (Е 171) – 2/2,4 мг; алюминиевый лак на основе хинолинового желтого (Е 104) – 0,4/0,48 мг; алюминиевый лак на основе индигокармина (Е 132) – 0,05/0,06 мг; алюминиевый лак на основе желтого солнечный закат (Е 110) – 0,05/0,06 мг.

Состав 1 мл концентрата Тиолипон:

  • активное вещество: тиоктовая кислота (липоевая кислота) – 30 мг;
  • вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, этилендиамин, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) является эндогенным антиоксидантом (связывает свободные радикалы), образуется в организме при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот.

Оказывает гиполипидемическое, гепатопротекторное, гипогликемическое и гипохолестеринемическое действие.

Как кофермент митохондриальных мультиферментных комплексов принимает участие в окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот и пировиноградной кислоты. Способствует увеличению гликогена в печени и понижению концентрации глюкозы в крови, а также преодолению инсулинорезистентности.

По характеру биохимического действия липоевая кислота близка к витаминам группы В. Необходима для углеводного и липидного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени и трофику нейронов.

Фармакокинетика

  • внутривенное введение: Cmax (максимальная концентрация) составляет 0,025–0,038 мг/мл, время ее достижения – 10–11 минут, площадь под кривой «концентрация-время» – примерно 0,005 мгч/мл;
  • пероральный прием: липоевая кислота полно и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, при этом всасывание снижается при одновременном приеме препарата с едой. Время достижения максимальной концентрации – от 40 до 60 минут.

Биодоступность составляет 30%. Липоевая кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень. В результате окисления боковой цепи и конъюгирования происходит образование метаболитов.

Объем распределения – приблизительно 450 мл/кг. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80–90%). Период полувыведения составляет 20–50 минут. Общий плазменный клиренс – 10–15 мл/мин.

Показания к применению

Тиолипон назначают для лечения диабетической/алкогольной полинейропатии.

Противопоказания

  • лактазная недостаточность, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки);
  • беременность и период грудного кормления;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата.

Относительные (Тиолипон назначается под контролем врача):

  • сахарный диабет (таблетки);
  • хронический алкоголизм (таблетки).

Инструкция по применению Тиолипона: способ и дозировка

Таблетки

Тиолипон принимают внутрь с небольшим количеством воды, не разжевывая.

Таблетки принимают 1 раз в день натощак, примерно за 30 минут до первого приема пищи.

Суточная доза – 600 мг.

Минимальная длительность курса – 3 месяца (в некоторых случаях может потребоваться более длительная терапия).

Инъекционный раствор

Тиолипон вводится внутривенно. Предварительно концентрат должен быть разведен в изотоническом растворе хлорида натрия.

При тяжелых формах болезни 1 раз в день вводится 300–600 мг в виде внутривенной капельной инфузии (на протяжении 50 минут).

Длительность применения – от 2 до 4 недель. После окончания этого периода больного переводят на пероральный прием препарата (300–600 мг в день) курсом не меньше 3 месяцев.

Побочные действия

Возможные побочные реакции: гипогликемия (связано с улучшением усвоения глюкозы), аллергические реакции (включая крапивницу, анафилактический шок).

Другие вероятные нарушения:

  • таблетки: диспепсия, включая тошноту, рвоту, изжогу;
  • инъекционный раствор: очень редко – судороги, диплопия, точечные кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь, тромбофлебит; при быстром введении раствора – повышение внутричерепного давления (появление чувства тяжести в голове), затруднение дыхания (дополнительной терапии не требуют).

Передозировка

Основные симптомы: рвота, тошнота, головная боль.

Специфического антидота нет. При передозировке проводится симптоматическая терапия.

Особые указания

Пациентам с сахарным диабетом требуется постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, в особенности на начальных стадиях применения препарата. В некоторых случаях во избежание возникновения гипогликемии врачом может быть снижена доза инсулина/перорального гипогликемического препарата.

В период лечения от употребления алкоголя нужно воздерживаться, поскольку при этом наблюдается ослабление терапевтического эффекта тиоктовой кислоты.

Ампулы с концентратом доставать из упаковки следует непосредственно перед применением, что связано со светочувствительностью активного вещества. Во время проведения инфузии флакон с раствором желательно защищать от света (возможно использование светозащитных пакетов, алюминиевой фольги). Максимальная длительность хранения приготовленного раствора – 6 часов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты при управлении автотранспортными средствами должны учитывать вероятность развития гипогликемии.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Тиолипон женщинам в период беременности/кормления грудью не назначается.

Применение в детском возрасте

Пациентам в возрасте до 18 лет Тиолипон не назначают.

Лекарственное взаимодействие

  • цисплатин: снижение его эффективности (цисплатин рекомендовано принимать после обеда или в вечернее время);
  • препараты магния/железа, а также молочные продукты из-за содержащегося в них кальция: поскольку тиоктовая кислота вступает в реакцию с ионными комплексами металлов, рекомендованное время применения этих препаратов – после обеда или в вечернее время;
  • алкоголь (этанол): снижение терапевтической активности Тиолипона;
  • инсулин и пероральные гипогликемические средства: усиление их действия.

Аналоги

Аналогами Тиолипона являются: Берлитион 300 или 600, Липоевая кислота, Тиогамма, Политион, Тиоктовая кислота, Тиолепта, Тиоктовая кислота-Виал, Нейролипон, Октолипен, Липотиоксон, Эспа-Липон.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Тиолипон — препарат с альфа-липоевой (тиоктовой) кислотой

Фармакологический препарат «Тиолипон» представляет собой лекарственное средство, основным действующим веществом которого является альфа-липоевая (или тиоктовая) кислота.

По своей природе, это эндогенный антиоксидант, который способен связывать свободноциркулирующие радикалы.

Тиоктовая кислота участвует в процессе окислительного декарбоксилирования пировиноградной и альфа-кетокислот, в энергетическом обмене веществ на клеточном уровне, улучшает работу преобразовательных комплексов, обладающих антитоксической выраженной активностью.

Читать еще:  Принцип действия препаратов урсодезоксихолевой кислоты

Вместе они создают барьер и защищают клеточные структуры организма от негативного действия тяжелых металлов и реактивных радикалов, возникающих при распаде чужеродных соединений или в процессе обмена веществ.

Инструкция по применению

Препарат способствует уменьшению уровня гликемии крови и увеличению концентрации гликогена в печени, повышает «узнаваемость» молекул глюкозы в отношении инсулина, преодолевая тем самым внутреннюю инсулинорезистентность организма.

Нарушение обмена а-липоевой кислоты или ее недостаточность внутри организма из-за различных интоксикаций, избыточного накопления продуктов распада (таких как, кетоновые тела) приводит к патологическим изменениям процесса аэробного гликолиза.

Также, кислота усиливает обмен холестерина, принимает активное участие в регуляции углеводного и липидного видах обмена, улучшает функционирование печени, оказывая дезинтоксикационное, гепатопротекторное и антиоксидантное действие.

У лиц, болеющих сахарным диабетом, за счет участия в окислительных процессах приводит к изменению концентрации ПВК (пировиноградной кислоты).

Выводится из организма через систему почек, преимущественно в виде метаболических соединений.

При приеме препарата внутрь, за непродолжительное время полностью всасывается из пищеварительного тракта (прием вместе с пищей снижает процесс всасывания вещества). Уровень максимальной концентрации в организме после приема — через 45 — 60 минут.

Биодоступность средства составляет 30 %.

Показания к применению препарата Тиолипон

  • в качестве профилактики и лечения алкогольной полинейропатии, диабетической полинейропатии;
  • патологии печени – различные гепатиты, жировое перерождение печени, циррозы;
  • интоксикации различного происхождения.

Видео: «Симптомы заболеваний печени»

Форма выпуска и состав

Таблетки: покрыты пленочной оболочкой, по 300 мг или по 600 мг. В одной упаковке 20, 30, 40 или 50 таблеток.

Каждая таблетка в своем составе содержит:

НазваниеОсновное действующее вещество:кислота тиоктовая (липоевая кислота)300 мг600 мгколлоидный диоксид кремния7,5 мг12,3 мгмикрокристаллическая целлюлоза50 мг42 мггипромеллоза5 мг8,2 мгнатрия карбоксиметилкрахмал17,5 мг28,7 мгстеарат магния5 мг8,2 мгмоногидрат стеарата кальция5 мг8,2 мгстеарилфумарат натрия5 мг8,2 мггидроксиликат магния (тальк)13,5 мг24,6 мгмоногидрат лактозы (молочный сахар)80,6 мг91,5 мг

Раствор для инфузий: прозрачная жидкость желтого или зеленовато-желтого цвета.

Ампула с концентратом объемом 10 мл содержит:

Основное действующее вещество:тиоктовой кислоты (кислоты липоевой) — 30 мгВспомогательные вещества:
  • пропиленгликоль
  • этилендиамин
  • вода для инъекций

В одной упаковке 5 и 10 ампул по 10 мл в контурной ячейковой упаковке; в картонной пачке по 1 или 2 контурных ячейковых упаковки.

Способ применения препарата

Таблетки применяются энтерально (внутрь). Взрослым назначают по 600 мг один раз в день. Таблетки принимать натощак, глотать за полчаса до приема пищи, запивая водой.

Минимальная длительность курса лечения — 3 месяца. В некоторых случаях время приема препарата может быть увеличено согласно назначениям и рекомендациям лечащего врача.

Раствор для инъекций предназначен для внутривенного и внутримышечного введения.

При тяжелых формах полинейропатических заболеваний – внутривенное медленное введение вещества по 600 мг или внутривенно капельно, на 0.9% растворе NaCl 1 раз в сутки, как правило, в течение 2-4 недель.

Возможно внутривенное введение через перфузор (длительностью введения — не менее, чем за 15 мин).

При внутримышечных инъекциях в одно и то же место дозировка лекарственного препарата должна быть не более 50 мг. Курс терапии растворами также определяется лечащим врачом.

В дальнейшем рекомендуется переход на пероральный вид поддерживающей терапии в течение 3 месяцев.

Свежеприготовленный раствор для инфузионной терапии необходимо немедленно использовать, используя при этом светозащитные пакеты.

Особенности применения препарата

При лечении пациентов с сахарным диабетом обязательно нужен регулярный контроль уровня гликемии крови.

Иногда, в отдельных случаях необходимо изменить дозировку сахароснижающих средств в целях предотвращения гипогликемического состояния.

Постоянное употребление алкогольсодержащих напитков — серьезный фактор риска возникновения полинейропатических состояний, и может значительно снижать эффективность препарата Тиолипона.

Поэтому во время лечения данным препаратом желательно воздерживаться от применения алкоголя.

Инфузионные растворы необходимо защищать от действия солнечных лучей, накрывая их светозащитными пакетами. В таких условиях приготовленный раствор для инфузии пригоден максимум на протяжении 6 часов.

Взаимодействие Тиолипона с другими веществами

Кислота препарата, вступая в реакцию с ионными соединениями металлов, может угнетать и уменьшать эффект некоторых из них (например цисплатины).

С молекулярными комплексами сахара тиоктовая кислота способна образовывать практически нерастворимые вещества.

Усиливает глюкозоснижающее действие инсулина и других противодиабетических (пероральных гипогликемических) средств, в связи с чем настоятельно рекомендуется осуществлять постоянный контроль содержания глюкозы в крови, особенно на начальных этапах применения препарата.

Также, поскольку липоевая кислота — хелатор металлов, ее не стоит применять совместно с препаратами магния и железа.

Тиолипон несовместим с некоторыми растворами: раствором Рингера, декстрозой, соединениями, вступающими в реакцию с SH- и дисульфидными группами, а также этанолом. Сам этаноловый спирт и его метаболиты значительно ослабляют его эффект.

Видео: «Лекция: Диабетическая полинейропатии»

Побочные действия

Со стороны органов чувств и работы нервной системы: изменения вкусовых ощущений.

В случае быстрого внутривенного введения препарата возможно появление головной боли, головокружения, чувства тяжести в голове, повышение потоотделения, проявления судорожного синдрома, нарушения зрения, повышение ВЧД (внутричерепного давления), затруднение дыхания.

В системы кровообращения: возможны точечные кровоизлияния в слизистых оболочках, на поверхности кожи, тромбоцитопатии, геморагические высыпания (тромбоцитопатическая пурпура), нарушение функции клеточных элементов крови — тромбоцитов, явления гипокоагуляция, в тяжелых случаях — тромбофлебит.

Со стороны функционирования пищеварительной системы: в единичных случаях при достаточно быстром введении лекарственного средства в вену, наблюдались боли в области живота, дискомфорт, тошнота, рвота, диарея.

Перечисленные симптомы через некоторое время проходили самостоятельно.

Со стороны деятельности сердечно-сосудистой системы: могут отмечаться боли в сердечной области, повышение частоты сердечных сокращений в случае быстрого внутривенного введения препарата.

Аллергические проявления: на месте введения возможны симптомы крапивницы, развитие экземы, различные дерматиты, петехиальные высыпания на поверхности кожи, зуд.

Передозировка препаратом

При передозировке лекарственным средством «Тиолипон» возможны такие проявления, как

В самом начале лечения клинический токсикологический эффект может стать причиной психомоторного возбуждения, связанного с генерализованными эпилептическими приступами и привести к развитию лактоацидоза.

Также, описаны случаи сильной интоксикации больных: впоследствии применения высоких доз тиоктовой кислоты наступает состояние гипогликемии, шока, возможен некроз и размягчение скелетной мускулатуры больного.

Также, происходит угнетение функционирования головного мозга, различные расстройства работы внутренних органов (полиорганная недостаточность), гемолиз, синдром дисеминованного внутрисоссудистого свертывания.

В случае выявления интоксикации данным препаратом необходимо срочно госпитализировать больного в стационарное отделение для скорейшего начала неотложных терапевтических мероприятий, которые предусмотрены на случай отравления.

Лечение и коррекция тяжелых последствий — эпилептических приступов, состояния лактоацидоза и других угрожающих жизни патологий, должны проводиться в соответствии с существующими принципами интенсивной терапии.

Противопоказания к применению Тиолипона

  • гиперчувствительность к тиоктовой кислоте или к другим компонентам данного препарата;
  • непереносимость лактозы, а также cостояния, приводящие к лактоацидозу;
  • значительные нарушения функционирования печени и почек;
  • лактазная недостаточность организма;
  • состояние глюкозо-галактозной мальабсорбции.

При беременности и в период кормления грудью

Применение тиоктовой кислоты в период беременности, а также лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется в виду отсутствия клинических данных.

Дети. Препарат не рекомендуется назначать лицам детского и подросткового возраста из-за отсутствия на сегодняшний день клинического опыта применения Тиолипон у данной категории.

Условия хранения

Сохранять препарат в оригинальной упаковке при температуре до 25°С в сухом, недоступном детям месте. В святи с тем, что действующее вещество Тиолипона чувствительно к воздействию света, флаконы нужно хранить в картонной упаковке до момента их применения.

Срок годности препарата — 2 года.

Цена препарата

Средняя стоимость в России

Упаковка 30 табл. по 600мг: от 950 руб.

Средняя стоимость по Украине

Упаковка 30 табл. по 600мг: от 400 грн.

Аналоги «Тиолипон»

Среди аналогичных Тиолипону препаратов можно выделить:

Отзывы пациентов

Большая часть людей, использовавших Тиолипон по назначению врача, отмечают достаточно положительный эффект от терапии. Побочные реакции проявляются редко.

С другими средствами совмещается нормально, без выраженных отрицательных эффектов.

С подробными отзывами можно ознакомиться в конце данной статьи.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector