1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Урокиназа инструкция по применению отзывы аналоги

Урокиназа (Urokinase)

Содержание

Русское название

Латинское название вещества Урокиназа

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Урокиназа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Урокиназа

Фермент — активатор плазминогена, получаемый из культур клеток почек человека.

Фармакология

Активирует глу- и лизплазминогены, превращает их в плазмин, вызывающий ферментативное разрушение фибрина. Распад фибриновой сети приводит к дезинтеграции составных элементов тромба и его расщеплению на мелкие фрагменты, которые уносятся током крови или растворяются на месте плазмином. Поздние продукты распада фибриногена (ПДФ D и ПДФ E) оказывают прямое инотропное действие на миокард.

Вызывает лизис тромба снаружи и изнутри. Повышает сократимость и улучшает перфузию миокарда. Образовавшиеся продукты деградации фибриногена способствуют гипокоагуляции, блокируют агрегацию эритроцитов и тромбоцитов, снижают вязкость крови. После парентерального введения гипокоагуляционные сдвиги отмечаются через 3–6 ч. Эффективность повышается при повторном введении в комбинации с небольшими дозами гепарина. Перед проведением терапии для выбора эффективных доз необходимо определение активности плазминогена и антитромбина III, тромбинового времени и содержания фибриногена в крови. В случае истощения плазминогена в крови (тяжелый стенозирующий атеросклероз, рецидивирующая тромбоэмболия, инфаркт миокарда, ожирение, гиперлипидемия) рекомендуется введение больших доз препарата длительным курсом и комбинирование со свежей плазмой и препаратами плазминогена. Во время беременности терапия может оказаться неэффективной из-за наличия в крови высокого уровня естественных ингибиторов урокиназы.

После в/в введения связывается с белками и инактивируется протеазами (альфа2-макроглобулин, альфа1-антитрипсин, альфа2-антиплазмин, антитромбин III). Мелкие фрагменты этих комплексов выводятся с мочой — до 30–60 мг/сут. T1/2 не превышает 20 мин. При снижении функции почек экскреция значительно уменьшается.

Применение вещества Урокиназа

Острый артериальный и венозный тромбоз, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, острый инфаркт миокарда в первые 3–6 ч, нестабильная стенокардия, тромбоз артериовенозного шунта, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних и верхних конечностей, первичная гипертензия малого круга кровообращения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение (продолжающееся или недавно остановленное), в т.ч. в первые 72 ч после операции (особенно нейрохирургической), при недавней биопсии и пункции артерии (в течение 10 дней), 10 дней после родов; язва или рак желудка, церебральные тромбозы ( в т.ч. в анамнезе), выраженная артериальная гипертензия, внутричерепная травма, опухоли головного мозга, нарушения свертываемости крови (особенно при выраженной почечной или печеночной недостаточности), кровоточащая опухоль, острый отек легких, диабетическая геморрагическая ретинопатия, тромбоз позвоночной или сонной артерии, бактериальный эндокардит (подострый), мерцание предсердий, митральный стеноз, I триместр беременности.

Ограничения к применению

Активная форма туберкулеза, хроническая почечная или тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность, пожилой возраст (после 70 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Урокиназа

Кровоизлияния в областях перфузии (особенно при ее длительности более 48 ч), кровотечения (из десен, кишечные); редко — пурпура, эмболия фрагментами лизированного первичного тромба, лихорадка, умеренное снижение гематокрита.

Взаимодействие

Увеличивают вероятность кровотечения препараты, влияющие на свертываемость крови (гепарин), функцию тромбоцитов ( в т.ч. дипиридамол, индометацин, фенилбутазон, сульфинпиразон), приводящие к развитию изъязвлений и кровотечений из ЖКТ . Непрямые антикоагулянты и ацетилсалициловая кислота повышают риск развития спонтанного кровотечения в средостение. Эффект понижают ингибиторы фибринолиза ( в т.ч. аминокапроновая кислота).

Пути введения

В/в, в/а , местно (эндоокулярно, эндоплеврально, эндокоронарно).

Меры предосторожности вещества Урокиназа

С осторожностью используют в течение первых 18 нед беременности (возможна отслойка плаценты), в случае расслаивающейся аневризмы, недавно проводившейся сердечно-легочной реанимации при подозрении на повреждения внутренних органов. Следует избегать введения декстранов для восстановления объема циркулирующей крови из-за возможной дезагрегации тромбоцитов. Не рекомендуется смешивать в одном шприце или в одном растворе для в/в введения с другими ЛС .

Особые указания

Лечение проводится под тщательным клиническим (геморрагический синдром, гематурия и т.д.) и лабораторным (каждые 4–6 ч) контролем. Уровень фибриногена в крови не должен падать ниже 100 мг% . После прекращения терапии необходимо вводить в/в капельно гепарин — 5000–10000 ЕД каждые 12 ч под контролем тромбинового и тромбопластинового времени. При развитии внутренних и массивных наружных кровотечений рекомендуется прекратить введение препарата. Для остановки кровотечения (в экстренных случаях) используют аминокапроновую кислоту, человеческий фибриноген, переливание свежей крови.

Урокиназа

Почему жадные аптеки скрывали средство мощнее Экзодерила в 39 раз? Им оказался советский густой.

Инструкция по применению

Международное наименование

Групповая принадлежность

Описание действующего вещества (МНН)

Фармакологическое действие

Фибринолитическое средство, прямой активатор фибринолизина (плазмина). Активирует глу- и лизпрофибринолизины, превращая их в фибринолизин, вызывающий ферментативное разрушение фибрина. Лизирует тромб снаружи и изнутри. Поздние продукты распада фибриногена обладают прямым инотропным действием на миокард, способствуют гипокоагуляции, блокируют агрегацию эритроцитов, тромбоцитов, снижают вязкость крови.

Повышает сократимость и улучшает перфузию миокарда. Практически не обладает антигенными свойствами.

После парентерального введения эффект продолжается 3-6 ч.

Показания

Противопоказания

Побочные действия

Кровоизлияние в области перфузий (особенно при ее длительности более 48 ч), кровотечения (десневые, кишечные), редко – пурпура, эмболия фрагментами лизированного первичного тромба, снижение гематокрита.

Крайне редко – неспецифические реакции на белок – шок, повышение активности «печеночных» трансаминаз, тошнота, рвота, снижение аппетита, лихорадка, озноб, головная боль, вялость.

Применение и дозировка

В/а и в/в капельное, местное (внутриглазное, внутриплевральное, внутрикоронарное) введение. Активное вещество разводят непосредственно перед употреблением в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы. Терапию сочетают с постоянной в/в инфузией гепарина под контролем АЧТВ.

Тромбоэмболия легочной артерии: начальная доза – 4 тыс.МЕ/кг в течение 15 мин, поддерживающая доза – 4 тыс.МЕ/кг, в течение 12-24 ч. Регионарное введение в дозе 0.03-1 млн МЕ, разведенной в 50 мл 0.9% раствора NaCl, в течение от 5 мин до 2 ч, проводят с использованием ангиографического катетера.

Артериальный и венозный тромбоз, артериальная тромбоэмболия: начальная доза – 1.5 тыс.МЕ/кг, в течение 30-60 мин, поддерживающая доза – 1-2 тыс.МЕ/кг/ч, которая при применении в течение 24 ч не вызывает генерализованного протеолиза, но обеспечивает фибринолиз на уровне тромба; лечение в сочетании с гепаринотерапией продолжается до дезоблитерации тромба.

При инфаркте миокарда и при тяжелой тромбоэмболии легочной артерии – 15 тыс.МЕ/кг в виде единственной инъекции длительностью 10 мин. Интракоронарно вводят совместно с профибринолизином (плазминогеном).

Местные инстилляции: при тромбозе шунтов, кровотечении в передней камере глаза – 5-30 тыс.МЕ. При гемофтальме: раствор, содержащий 5-25 тыс.МЕ в 0.3-0.5 мл бидистиллированной воды, вводят в стекловидное тело. При гифеме (кровоизлиянии в переднюю камеру глаза): 5-25 тыс.МЕ разводят в 2 мл стерильной бидистиллированной воды и вводят в стекловидное тело (после аспирации эквивалентного ему объема).

При тромбозе артериовенозного шунта: 5-25 тыс.МЕ разводят в 0.9% растворе NaCl, вводят непосредственно в тромбированный шунт и оставляют в нем на 1-2 ч. После прекращения терапии – в/в капельно, гепарин 5-10 тыс.ЕД с интервалом 12 ч, под контролем тромбинового времени.

Особые указания

Перед терапией, для выбора эффективных доз, определяют активность профибринолизина (плазминогена), антитромбина III, тромбиновое время, фибриноген.

При истощении профибринолизина в крови (тяжелый стенозирующий атеросклероз, инфаркт миокарда, ожирение, гиперлипидемия) рекомендуется терапия большими дозами, длительным курсом, в комбинации со свежезамороженной плазмой и препаратами профибринолизина.

Для снижения риска развития кровотечений с осторожностью применяют инвазивные методики лечения.

Избегать использования декстранов для восстановления ОЦК, т.к. они вызывают дезагрегацию тромбоцитов.

При беременности концентрация антиурокиназных тел постепенно увеличивается к родам, делая лечение неэффективным.

Необходим тщательный контроль свертывающей системы крови при системном применении (время лизиса эуглобулина, фибриногеновый тест, тромбиновое время, протромбиновое время, число тромбоцитов, продукты деградации фибрина). Особо тщательное наблюдение требуется при наличии у пациента сахарного диабета с выраженной ретинопатией.

Если пациент предварительно получал гепарин, то к моменту назначения урокиназы АЧТВ не должно превышать норму более чем в 2 раза. При необходимости комбинирования с гепарином следует вводить последовательно, с определенным интервалом времени. При необходимости одновременного введения урокиназы с гепаринатом натрия в растворе следует создать pH больше 5, а с кальция гепаринатом – 5-7. При возникновении кровотечения инфузию прекращают.

Читать еще:  Рецепты лечения печени народными средствами

Раствор препарата в 0.9% растворе NaCl может сохраняться в холодильнике в течение 3 дней.

Взаимодействие

Повышается риск кровотечения при совместном использовании с гепарином, НПВП, дипиридамолом.

Непрямые антикоагулянты и АСК повышают риск развития «спонтанного» кровотечения в средостение.

Действие снижается при использовании эпсилон-аминокапроновой кислоты, транексамовой кислоты.

Фармацевтически несовместима в одном растворе с др. ЛС.

Даже самая убитая печень очищается этим средством!

Кардиолог: «Не губите сердце таблетками! На ночь выпивайте чашку простого. «

Елена Малышева: «Окулисты молчали об этом! Простой способ вернуть себе 100% зрение за считанные дни. «

Урокиназа

Показания к применению

Тромбоз и тромбоэмболия артерий и вен: тромбоэмболия легочной артерии, острый инфаркт миокарда (первые 3-6 ч), нестабильная стенокардия, тромбоз глубоких вен, периферический артериальный тромбоз, гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глазу), гемофтальм, тромбоз артериовенозных, гемодиализных шунтов или в/в канюль, хронический менингит (миеломенингоцеле), коронаротромбоз; первичная гипертензия в малом круге кровообращения, облитерирующий атеросклероз сосудов нижних и верхних конечностей.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение (имевшее место недавно, продолжающееся и повышенный риск его развития); первые 72 ч после хирургического вмешательства (особенно нейрохирургического), гипокоагуляция (особенно на фоне выраженной печеночной и/или почечной недостаточности), 10 сут после биопсии и после родов, недавняя артериальная пункция, недоступная для местной компрессии, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, рак желудка, церебральный тромбоз, артериальная гипертензия, недавние внутричерепные травмы, гематома, опухоли головного мозга, острый отек легких, кровоточащая опухоль, диабетическая геморрагическая ретинопатия, тромбоз позвоночной или сонной артерии, острые и подострые бактериальные эндокардиты, митральный стеноз, фибрилляция предсердий, беременность (I триместр); гипокоагуляция.C осторожностью. Туберкулез (активная форма), печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст (более 70 лет), расслаивающая аневризма, подозрение на повреждение внутренних органов.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/а и в/в капельное, местное (внутриглазное, внутриплевральное, внутрикоронарное) введение. Активное вещество разводят непосредственно перед употреблением в 0.9% растворе NaCl или 5% растворе декстрозы. Терапию сочетают с постоянной в/в инфузией гепарина под контролем АЧТВ.

Тромбоэмболия легочной артерии: начальная доза — 4 тыс.МЕ/кг в течение 15 мин, поддерживающая доза — 4 тыс.МЕ/кг, в течение 12-24 ч. Регионарное введение в дозе 0.03-1 млн МЕ, разведенной в 50 мл 0.9% раствора NaCl, в течение от 5 мин до 2 ч, проводят с использованием ангиографического катетера.

Артериальный и венозный тромбоз, артериальная тромбоэмболия: начальная доза — 1.5 тыс.МЕ/кг, в течение 30-60 мин, поддерживающая доза — 1-2 тыс.МЕ/кг/ч, которая при применении в течение 24 ч не вызывает генерализованного протеолиза, но обеспечивает фибринолиз на уровне тромба; лечение в сочетании с гепаринотерапией продолжается до дезоблитерации тромба.

При инфаркте миокарда и при тяжелой тромбоэмболии легочной артерии — 15 тыс.МЕ/кг в виде единственной инъекции длительностью 10 мин. Интракоронарно вводят совместно с профибринолизином (плазминогеном).

Местные инстилляции: при тромбозе шунтов, кровотечении в передней камере глаза — 5-30 тыс.МЕ. При гемофтальме: раствор, содержащий 5-25 тыс.МЕ в 0.3-0.5 мл бидистиллированной воды, вводят в стекловидное тело. При гифеме (кровоизлиянии в переднюю камеру глаза): 5-25 тыс.МЕ разводят в 2 мл стерильной бидистиллированной воды и вводят в стекловидное тело (после аспирации эквивалентного ему объема).

При тромбозе артериовенозного шунта: 5-25 тыс.МЕ разводят в 0.9% растворе NaCl, вводят непосредственно в тромбированный шунт и оставляют в нем на 1-2 ч. После прекращения терапии — в/в капельно, гепарин 5-10 тыс.ЕД с интервалом 12 ч, под контролем тромбинового времени.

Фармакологическое действие

Фибринолитическое средство, прямой активатор фибринолизина (плазмина). Активирует глу- и лизпрофибринолизины, превращая их в фибринолизин, вызывающий ферментативное разрушение фибрина. Лизирует тромб снаружи и изнутри. Поздние продукты распада фибриногена обладают прямым инотропным действием на миокард, способствуют гипокоагуляции, блокируют агрегацию эритроцитов, тромбоцитов, снижают вязкость крови.

Повышает сократимость и улучшает перфузию миокарда. Практически не обладает антигенными свойствами.

После парентерального введения эффект продолжается 3-6 ч.

Побочные действия

Кровоизлияние в области перфузий (особенно при ее длительности более 48 ч), кровотечения (десневые, кишечные), редко — пурпура, эмболия фрагментами лизированного первичного тромба, снижение гематокрита.

Крайне редко — неспецифические реакции на белок — шок, повышение активности «печеночных» трансаминаз, тошнота, рвота, снижение аппетита, лихорадка, озноб, головная боль, вялость.Передозировка. Симптомы: внутреннее массивное кровотечение.

Лечение: эпсилон-аминокапроновая кислота, переливание свежезамороженной плазмы.

Особые указания

Перед терапией, для выбора эффективных доз, определяют активность профибринолизина (плазминогена), антитромбина III, тромбиновое время, фибриноген.

При истощении профибринолизина в крови (тяжелый стенозирующий атеросклероз, инфаркт миокарда, ожирение, гиперлипидемия) рекомендуется терапия большими дозами, длительным курсом, в комбинации со свежезамороженной плазмой и препаратами профибринолизина.

Для снижения риска развития кровотечений с осторожностью применяют инвазивные методики лечения.

Избегать использования декстранов для восстановления ОЦК, т.к. они вызывают дезагрегацию тромбоцитов.

При беременности концентрация антиурокиназных тел постепенно увеличивается к родам, делая лечение неэффективным.

Необходим тщательный контроль свертывающей системы крови при системном применении (время лизиса эуглобулина, фибриногеновый тест, тромбиновое время, протромбиновое время, число тромбоцитов, продукты деградации фибрина). Особо тщательное наблюдение требуется при наличии у пациента сахарного диабета с выраженной ретинопатией.

Если пациент предварительно получал гепарин, то к моменту назначения урокиназы АЧТВ не должно превышать норму более чем в 2 раза. При необходимости комбинирования с гепарином следует вводить последовательно, с определенным интервалом времени. При необходимости одновременного введения урокиназы с гепаринатом натрия в растворе следует создать pH больше 5, а с кальция гепаринатом — 5-7. При возникновении кровотечения инфузию прекращают.

Раствор препарата в 0.9% растворе NaCl может сохраняться в холодильнике в течение 3 дней.

Взаимодействие

Повышается риск кровотечения при совместном использовании с гепарином, НПВП, дипиридамолом.

Непрямые антикоагулянты и АСК повышают риск развития «спонтанного» кровотечения в средостение.

Действие снижается при использовании эпсилон-аминокапроновой кислоты, транексамовой кислоты.

Фармацевтически несовместима в одном растворе с др. ЛС.

Урокиназа Медак

Состав

действующее вещество: урокиназа;

1 флакон содержит урокиназы 10000 МЕ (0,13 мг), 100000 МЕ (1,28 мг), 500000 МЕ (6,41 мг) или 1000000 МЕ (12,8 мг)

Вспомогательные вещества: натрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат, дигидрат, альбумин человека.

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций и инфузий.

Фармакологическая группа

Антитромботические средства. Ферменты. Код АТС B01A D04.

Показания

Тромбоз периферических артерий.

Острый и подострый тромбоз глубоких вен.

Острая, лечебно подтверждена легочная эмболия, особенно если она сопровождается нестабильным гемодинамическим статусом.

Тромбоз артериовенозного шунта.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к урокиназы или к любому из компонентов препарата.

Все формы угнетения системы свертывания крови, особенно при повышенной склонности к геморрагии (спонтанный фибринолиз и геморрагический диатез). Лечение пероральными антикоагулянтами.

Острые цереброваскулярные явления (например инсульт, быстропреходящими ишемическое нарушение мозгового кровообращения), особенно внутричерепное кровоизлияние.

Внутричерепные опухоли, аневризмы или артериовенозное нарушения развития мозговых артерий.

Интрамуральная аневризма аорты.

Повышенная склонность к кровотечениям вследствие желудочно-кишечных заболеваний (злокачественные опухоли, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, острый неспецифический язвенный колит), нарушений мочеполовой системы (злокачественные опухоли, мочекаменная болезнь), нарушений легочной системы (кавернозный туберкулез или бронхоэктазы), тяжелых печеночных нарушений (цирроз печени, эзофагеальный варикоз), тяжелых почечных нарушений.

В течение 3 месяцев после тяжелого кровотечения (желудочно-кишечного или внутричерепной), после тяжелой травмы или осложненных хирургических вмешательств (коронарное шунтирование, внутричерепные или интраспинальной операции или травмы).

Первые 4 недели после родов.

Подозрение на предлежание плаценты.

Пункция сосуда, который нельзя зажать.

В течение 10 дней после биопсии органа, поясничной пункции, наружного массажа сердца в течение длительного периода или сразу после инъекции.

Тяжелая артериальная гипертензия, не поддается лечению (систолическое давление более 200 мм рт. Ст., Диастолическое — более 100 мм рт. Ст .; гипертензивная ретинопатия III-IV степени).

Читать еще:  Холензим инструкция по применению отзывы аналоги показания

Геморрагическая ретинопатия или другие заболевания глаз с повышенной склонностью к кровотечениям.

Острый панкреатит, перикардит, септический эндокардит.

Способ применения и дозы

Урокиназу следует вводить в или. Урокиназу Медак применять как в качестве монотерапии, так и при комбинированной тромболитической терапии с гепарином. Дозы определять в зависимости от нозологической формы, заболевания, вида тромбоза.

Тромбоз периферических артерий

Начальная доза урокиназы для взрослых составляет 250000-600000 МЕ внутривенно в течение 10-20 мин. Поддерживающая доза — 80000-150000 МЕ урокиназы в час.

Одновременное введение гепарина необходимо для того, чтобы обеспечить адекватную защиту от рецидивирующего тромбоза.

Начало и продолжительность терапии гепарином зависит от частичного активного ПВ, который должна превышать норму в 1,5-2,5 раза.

Введение гепарина в дозе 500-1000 МЕ в час обычно является достаточным.

Продолжительность лечения урокиназой зависит от клинических показателей и результатов диагностических процедур. В среднем такое лечение нужно проводить 4-5 дней.

Сначала проводят инфильтрацию тромба раствором урокиназы. Доза не должна превышать 100000-120000 МЕ в час для пациентов с массой тела 70 кг. Лечение должно продолжаться до достижения клинического эффекта, но не более 48 часов.

Тромбоз глубоких вен

Начальная доза для взрослых составляет 250000-600000 МЕ урокиназы внутривенно в течение 10-20 мин. Поддерживающая доза составляет 40000-100000 МЕ в час.

Одновременное введение гепарина необходимо для того, чтобы противодействовать возникновению рецидивирующего тромбоза.

Начало и продолжительность терапии гепарином зависит от показателей частичного активного ПВ, который должна превышать норму в 1,5-2,5 раза.

Введение гепарина в дозе 500-1000 МЕ в час обычно является достаточным.

Продолжительность лечения урокиназой зависит от объективно подтвержденного клинического эффекта и обычно составляет 7-14 дней.

Тромбоэмболия легочной артерии

Начальная доза для взрослых составляет 2000 МЕ или 4400 МЕ урокиназы / кг массы тела пациента и вводится внутривенно капельно в течение 10-20 мин.

Дальнейшее введение гепарина обычно необходимо для того, чтобы обеспечить надлежащую защиту против рецидивирующего тромбоза. Начало и продолжительность инфузии гепарина будет зависеть от активного ПВ, который в 1,5-2,5 раза превышать норму. Обычно бывает достаточно введения дозы 500-1000 МЕ нефракцийованого гепарина / ч внутривенно.

Тромбоз артериовенозных шунтов

Раствор урокиназы с концентрацией 5000-25000 МЕ / мл вводить в обе трубки, установленные в шунт. В случае необходимости эту процедуру следует повторять каждые 30 мин. Продолжительность лечения не должна превышать 2:00.

Фибринолитические лечения критической ишемии нижних конечностей при синдроме диабетической стопы

Препарат вводить внутривенно капельно в течение 30 мин 1 раз в день. Продолжительность лечения составляет не более 21 дня.

Дозу определять ежедневно в соответствии с показателем фибриногена:

> 2,5 г / л: 1000000 МЕ урокиназы;

1/10), часто (> 1/100, 1/1000, 1/10000, notifications Подписаться

УРОКИНАЗА

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Урокиназа — высокоэффективное тромболитическое лекарственное средство, нашедшее широкое распространение в лечении венозных тромбоэмболических осложнений (тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии), острой ишемии конечностей и восстановлении проходимости тромбированных гемодиализных шунтов. В различных странах мира накоплен положительный опыт применения Урокиназы медак при лечении синдрома диабетической стопы, ишемического инсульта, а также для восстановления проходимости центральных венозных катетеров, что особенно актуально у онкологических больных с постоянным сосудистым доступом.
Урокиназа медак является высокоочищенным протеолитическим ферментом человека с аминокислотой серином в качестве активного центра (синоним: сериновая протеаза). Как прямой активатор плазминогена, фермент способен проникать в тромб и превращать в нем плазминоген в плазмин посредством гидролиза аргинин-валиновой связи. Плазмин разрушает фибрин, в результате чего происходит растворение тромба (в отличие от действия антикоагулянтов, которые лишь ингибируют образование тромба). Активность урокиназы приводит к дозозависимому снижению уровней плазминогена и фибрина, а также увеличивает уровни продуктов разложения фибрина и фибриногена, что оказывает антикоагулирующий эффект и усиливает эффект гепарина.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Урокиназа являются: тромбоз периферических артерий; острый и подострый тромбоз глубоких вен; острая тромбоэмболия легочной артерии, особенно в сочетании с нестабильной гемодинамикой; тромбоз артериовенозного шунта (в т.ч. гемодиализного).

Способ применения

Обычно для в/в введения является достаточной доза нефракционированного гепарина 500-1000 МЕ/ч.
Местный фибринолиз: сначала тромб пропитывают раствором Урокиназы медак. Доза Урокиназы медак не должна превышать 100 000-120 000 МЕ/ч для пациентов с массой тела 70 кг. Местный фибринолиз проводится до полного растворения тромба (но не более 48 ч).
Тромбоз глубоких вен
Первоначальная доза Урокиназы медак составляет 250 000-600 000 МЕ в/в в течение 10-20 мин с последующим введением поддерживающей дозы 40 000-100 000 МЕ/ч.
Для предотвращения повторного образования тромбов также необходимо одновременно с Урокиназой медак вводить гепарин. Начало и длительность введения гепарина зависят от АЧТВ. Доза гепарина корректируется таким образом, чтобы АЧТВ в 1.5-2.5 раза превышало контрольный (нормальный) показатель. Обычно для в/в введения является достаточно 500-1000 МЕ/ч нефракционированного гепарина.
Тромбоэмболия легочной артерии
Первоначальная доза Урокиназы медак составляет 2000-4400 МЕ/кг массы тела в/в в течение 10-20 мин с последующим введением Урокиназы медак в поддерживающей дозе 2000 МЕ /кг/ч в течение 24 ч с одновременным введением гепарина или в поддерживающей дозе 4400МЕ/кг/ч в течение 12 ч без гепарина. Начало и длительность введения гепарина зависят от значения АЧТВ.
Для предотвращения повторного образования тромбов после введения Урокиназы медак также необходимо вводить гепарин. Начало и длительность введения гепарина зависят от значения АЧТВ, которое должно превышать нормальное значение данного показателя в 1.5-2.5 раза. Обычно для в/в введения является достаточной доза нефракционированного гепарина 500-1000 МЕ/ч.
Тромбоз артериовенозного шунта (в т.ч. гемодиализного)
Для применения в целях лизиса закупорок тромбированных артериовенозных шунтов достаточно раствора Урокиназы медак в концентрации 5000-25 000 МЕ/мл. Раствор вводят в обе ветви артериовенозного шунта
Правила приготовления инфузионного раствора
Для приготовления инфузионного раствора содержимое 1 флакона сначала растворяют в воде для инъекций согласно приведенным ниже рекомендациям, а затем доводят до объема 50 мл раствором глюкозы (5% или 10%) или физиологическим раствором.
Содержимое 1 флакона Урокиназы медак 10 000 МЕ, 50 000 МЕ, 100 000 МЕ растворяют в 2 мл воды для инъекций. Содержимое 1 флакона Урокиназы медак 500 000 МЕ растворяют в 10 мл воды для инъекций.

Побочные действия

Очень часто (≥1/10): снижение гематокрита без клинических признаков; кровотечения из мест пункций, кровотечения из ран; гематомы, эпистаксис, кровотечения из десен, носовые кровотечения; транзиторное повышение уровня трансаминаз; микрогематурия.
Часто (≥1/100, 200 мм рт.ст., диастолическое >100 мм рт.ст.); гипертоническая ретинопатия III или IV стадии; геморрагическая ретинопатия или другие поражения глаз, приводящие к кровотечениям; острый панкреатит, перикардит, бактериальный эндокардит; сепсис; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Урокиназа при беременности не проводилось. Данных о применении препарата у этой категории пациентов недостаточно.
Точно не установлено, выделяется ли урокиназа с грудным молоком. Во время лечения препаратом Урокиназа медак грудное вскармливание следует прервать.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Существует риск развития кровотечений при одновременном или предшествующем назначении следующих лекарственных средств: антикоагулянты, такие как гепарин или производные кумарина, препараты, влияющие на функцию тромбоцитов (ацетилсалициловая кислота, аллопуринол, производные клофиброевой кислоты (фибраты), клопидрогел, индометацин, дипиридамол, фенилбутазон, тиклопидин, тетрациклин, вальпроевая кислота, тиоурацил, сульфаниламиды, цитостатики, декстраны, НПВС.
Фибринолитическое действие Урокиназы медак снижается при одновременном назначении со следующими лекарственными средствами: гемостатические средства, такие как апротинин, ПАБК, аминокапроновая кислота, транексамовая кислота.

Передозировка

Симптомы: кровотечение.
Лечение: остановка кровотечения путем компрессии. В случае развития кровотечения, которое не может быть остановлено компрессионным способом, введение Урокиназы медак необходимо приостановить, и при необходимости ввести гемостатические препараты. Первоначальная доза апротинина составляет 500 000-1 000 000 КИЕ/ч в/в с последующим переходом на поддерживающую дозу 50 000-100 000 КИЕ/ч до полной нормализации гемостаза. В случае развития жизнеугрожающих кровотечений вследствие значительного усиления фибринолиза введение Урокиназы медак необходимо незамедлительно прекратить. Следует начать гемостатическую терапию с одновременным введением концентрата фибриногена и других требуемых препаратов крови. Лечение необходимо проводить под наблюдением специалиста в области трансфузиологии и гемостазиологии.

Читать еще:  Холагогум состав показания дозировка отзывы

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
После разведения готовый раствор необходимо использовать немедленно.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде спекшейся массы или порошка белого цвета.

Состав

1 флакон содержит: Урокиназа 10 000 МЕ; 50 000 МЕ; 100 000 МЕ; 500 000 МЕ.
Вспомогательные вещества: альбумин человека сывороточный, натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат.

Урокиназа: состав, фармакологические свойства, способ применения

Урокиназа — это фибринолитическое лекарственное средство. С его помощью можно растворить сгустки крови и предотвратить множество опасных заболеваний. Препарат стоит сравнительно недорого, но купить его можно только по рецепту лечащего врача. Медикамент запрещен к самостоятельному использованию, так как может вызвать серьезные осложнения и побочные эффекты.

Общие сведения

Форма выпуска и состав

Урокиназа производится в форме порошка для приготовления раствора. Он помещается в бесцветный стеклянный флакон и закрывается специальной крышкой из бутиловой резины. Для дополнительной фиксации на горлышко надеваются алюминиевый колпачок и полимерная крышка. Благодаря этому препарат может храниться в течение длительного времени.

Порошок состоит из следующих компонентов:

  • урокиназа (активное вещество);
  • гидрофосфат натрия;
  • дигидрат дигидрофосфата натрия;
  • додекагидрат;
  • сывороточный альбумин.

Показания

Применять Урокиназу можно только по прямому назначению доктора. Разрешается использовать это лекарственное средство в следующих случаях:

  • легочная эмболия в тяжелой стадии;
  • тромбоз глубоких вен;
  • окклюзии периферических сосудов;
  • блокировка фибриновыми сгустками шунтов при проведении процедуры гемодиализа.

Противопоказания

Запрещается использовать Урокиназу при следующих заболеваниях и состояниях:

  • индивидуальная непереносимость действующего вещества препарата;
  • повышенная чувствительность организма к одному из вспомогательных компонентов;
  • наличие признаков кровотечения;
  • повышенный риск возникновения внутренних и внешних кровотечений;
  • почечная и печеночная недостаточность, сопровождаемая гипокоагуляцией;
  • фибрилляция предсердий, митральный стеноз, бактериальный эндокардит;
  • отек легких, диабетическая геморрагическая ретинопатия;
  • серьезные нарушения кровообращения в головном мозге (ишемический инсульт, артериальные окклюзии, интракраниальные кровотечения);
  • обостренный перикардит, панкреатит, эндокардит и сепсис;
  • артериальная гипертензия, сопровождаемая резким повышением артериального давления;
  • первый триместр беременности;
  • возраст до 18 лет.

К таким случаям относятся:

  • умеренная тромбоцитопения и артериальная гипертензия;
  • начальная стадия печеночной или почечной недостаточности;
  • риск образования тромбоза левого желудочка сердца;
  • подозрение на повреждение одного или нескольких внутренних органов;
  • возраст старше 70 лет.

Инструкция по применению

Урокиназа считается сильным средством, поэтому очень важно правильно ее принимать. Для этого следует рассчитать минимальную дозировку препарата, которая поможет справиться с имеющимся заболеванием. Доверить эту работу необходимо лечащему врачу.

Приготовление раствора

Урокиназа вводится в организм при помощи внутривенных инъекций (струйно или капельно). Для того чтобы лекарство максимально эффективно подействовало, необходимо правильно его подготовить. Пошаговая инструкция:

  1. Флакон открывается, порошок смешивается со специальной водой для приготовления инъекций.
  2. Раствор тщательно и аккуратно перемешивается до полного растворения сыпучего вещества. При этом важно, чтобы на поверхности жидкости не образовывались пузырьки или пена.
  3. Затем смесь разбавляется раствором глюкозы (5 или 10%) или хлорида натрия (0,9%).

Готовый раствор должен быть сразу же введен в организм пациента, в противном случае он потеряет свои лечебные свойства.

Дозировка

Количество используемого лекарства выбирается индивидуально для каждого пациента. Оно зависит таких факторов, как тип заболевания, степень его тяжести, параметры свертываемости крови, возраст и вес пациента, а также индивидуальные особенности организма больного.

На основе этих характеристик определяется не только дозировка Урокиназы, но и продолжительность курса лечения. Для каждого заболевания эти показатели могут меняться. Дозировка для различных болезней:

  1. Тромбоз глубоких вен. Необходимо начинать лечение с 4,4 мг лекарства на каждый килограмм веса. При необходимости дополнительной терапии назначается капельное введение 150 мл раствора на протяжении 20 минут. Длительность такого курса не должна превышать 3 дней. Если по истечении этого промежутка времени не удалось достичь положительной динамики, тогда можно увеличить дозировку препарата и продолжить лечение.
  2. Тяжелая легочная эмболия. Пациентам с таким диагнозом назначается стандартная доза препарата (4,4 мг/кг), которая вводится в вену при помощи капельницы. Если через 24 часа не будут видны улучшения, то доза удваивается и весь процесс повторяется.
  3. Окклюзия периферических сосудов. Инфузионно вводится минимум 240 мг/ч. Процедура длится не менее 2 часов или до нормализации антероградной проходимости крови. Лечение Урокиназой следует прекратить сразу же после завершения лизиса тромба.

Побочные эффекты

Из-за ошибок в расчетах дозировки и длительности курса лечения у больного могут возникать различные побочные эффекты. К распространенным нежелательным реакциям относятся:

  • микрогематурия;
  • кровотечения из ран, десен и мест пункций;
  • эпистаксис;
  • снижение гематокрита;
  • сосудистая эмболия;
  • кровоточащие язвы в желудочно-кишечном тракте;
  • повышение температуры тела, озноб и лихорадка;
  • кровоизлияние в мозг и различные органы;
  • аллергические реакции, сопровождаемые сыпью и сильным зудом на поверхности кожи;
  • анафилактические реакции.

Особые указания

Особые указания:

  1. Пожилые пациенты могут использовать Урокиназу только в том случае, если возможная польза от препарата превышает потенциальный риск возникновения осложнений.
  2. У больных с фибрилляцией предсердий существует вероятность возникновения кровотечений в головном мозге.
  3. Запрещается использовать лекарство вместе с алкоголем. Из-за него повышается риск появления осложнений.
  4. Урокиназа вызывает сонливость и уменьшает концентрацию внимания, из-за чего в период ее применения больному следует воздержаться от управления автомобилем или любым другим транспортным средством. Кроме этого, не рекомендуется выполнять опасную работу, которая требует повышенной аккуратности или внимательности.

Лекарственное взаимодействие

Основные сочетания и их последствия для пациента:

  1. Урокиназа несовместима в одном растворе с любым другим лекарством.
  2. Одновременный прием препарата с гепарином и прочими пероральными антикоагулянтами может привести к развитию кровотечений.
  3. Комбинация Урокиназы с ацетилсалициловой кислотой, фенилбутазоном, дипиридамолом и другими средствами, оказывающими влияние на функции тромбоцитов, значительно увеличивает риск появления кровотечений.
  4. Эффективность лекарства снижается при совместном приеме с транексамовой и эпсилон-аминокапроновой кислотой.
  5. Рентгеноконтрастные средства снижают положительное действие Урокиназы на организм больного.

Стоимость и аналоги

Препарат разрешен к использованию по всей территории России, так как входит в регистр лекарственных средств (РЛС). Урокиназа отпускается по рецепту, который выписывает врач. Без него легально купить лекарство невозможно.

Цена Урокиназы в Москве составляет от 800 до 1 тыс. рублей. В других городах она может незначительно отличаться.

До недавнего времени не существовало доступных аналогов Урокиназы, поэтому больные вынуждены были искать именно этот препарат. Однако в последние годы фармацевтические предприятия стали изготавливать заменители лекарственного средства, к которым относятся:

Все они имеют похожий состав, но отличаются некоторыми характеристиками. Использовать их можно только после консультации со специалистом.

Отзывы пациентов

Маргарита. Врачи выписали мне Урокиназу для расщепления кровяных сгустков. Я не пропустила ни одной инъекции и получила положительный результат. Самочувствие мое улучшилось, теперь я могу спокойно заниматься любимой работой, а не думать о болезни.

Виталий. Лечил легочную эмболию при помощи препарата Урокиназа. После окончания лечения мои анализы стали намного лучше, чувствую себя хорошо. За период приема лекарства никаких побочных эффектов у меня не возникло.

Александр. Урокиназа помогла мне справиться с тромбозом глубоких вен. Прошел полный курс лечения и ощутил некоторые улучшения. Я доволен результатом и благодарен производителям этого лекарства.

Имеются противопоказания. Необходимо проконсультироваться со специалистом.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector