0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Урсодиол состав и свойства способ применения дозировка

УРСОСАН

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество — кислота урсодезоксихолевая 250 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный преджелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,

Состав желатиновой капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы белого цвета, размера «0».

Содержимое капсул – белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей.

Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолевая кислота

Код АТХ А05АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Урсодезоксихолевая кислота абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) при приеме внутрь 500 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л соответственно. Сmax достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы крови высокая — до 96-99%. Проникает через гематоплацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана, урсодезоксихолевая кислота составляет около 48% от общего количества всех желчных кислот в сыворотке крови, что соответствует 40-60% концентрации урсодезоксихолевой кислоты в составе желчи (при дозировке 10-14 мг/кг веса тела). Терапевтический эффект препарата намного больше зависит от концентрации урсодезоксихолевой кислоты в желчи, чем в сыворотке крови.

Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстого кишечника, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Фармакодинамика

Урсосан — гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими поляризующими свойствами, Урсосан образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Урсосан образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мемб­ран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта), стабилизировать их и делать невосприим­чивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для пече­ночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодезоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, пода­вления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; умень­шает литогенный индекс желчи. Результатом яв­ляется растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено уг­нетением экспрессии антигенов HLA-1 на мемб­ранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной актив­ности лимфоцитов. Урсосан замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток печени (апоптоз гепатоцитов, холангиоцитов и др.), а также предупреждает развитие фиброза у больных первич­ным билиарным циррозом, муковисцидозом и ал­когольным стеатогепатитом, т.е. обладает антиапоптотическим, антифибротическим действием.

Показания к применению

— синдром билиарного сладжа (холестаз); растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре и невозможности удаления камней хирургическим или эндоскопическим методами

— острый и хронический гепатит

— токсические (в т. ч. лекарственные) поражения печени

— алкогольная болезнь печени

— первичный билиарный цирроз печени в стадии компенсации

— первичный склерозирующий холангит

— кистозный фиброз печени при муковисцидозе

— послеоперационный период по поводу атрезии внутрипеченочных желчных путей

— дискинезия желчевыводящих путей

— билиарный рефлюкс-гастрит, рефлюкс-эзофагит

— профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии

— профилактика поражений печени при применении гормональных контрацептивов и цитостатиков

Способ применения и дозы

Урсосан принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.

При острых и хронических гепатитах назначают в суточной дозе 10 мг/кг, которая принимается 2-3 раза в день вместе с едой в течение дли­тельного времени (от нескольких месяцев до не­скольких лет).

При желчнокаменной болезни (растворение холестерино­вых желчных камней и билиарный сладж), дискинезии желчевыводящих путей суточная доза составляет 15 мг/кг и принимается однократно на ночь. Курс лечения для растворения камней продолжается до полного растворения с последующим приемом в течение 3-х месяцев для профилактики рецидивов камнеобразования. При дискинезии желчевыводящих путей курс лечения устанавливается врачом.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите — по 250 мг

(1 капсула) в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 мес., при необходимости — до 2 лет.

После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза — 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

Для профилактики поражений печени при применении гормональных контрацептивов и цитостатиков — 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени — 10-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и бо­лее.

При первичном билиарном циррозе: 10-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг/сут. в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.

При муковисцидозе детям старше 6 лет, с массой тела больше 34 кг, назначают в дозе 20-40 мг/кг/сут. в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет. Детям с массой тела менее 34 кг (чаще в 6-13 лет) рекомендуется суточная доза 10 мг/кг веса.

В послеоперационный период по поводу атрезии внутрипеченочных желчных путей — 10-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и бо­лее.

Побочные действия

— боль в правом подреберье

— тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности «печеночных» трансаминаз

— аллергические реакции (крапивница, обычно в начале лечения)

— обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция

— кальцинирование желчных камней

Противопоказания

— гиперчувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата

— наличие рентгенположительных (с высоким содержанием кальция) желчных камней

— нефункционирующий желчный пузырь

— желчно-, желудочно-, кишечный свищ

— цирроз печени в стадии декомпенсации

— печеночная и/или почечная недостаточность

— обтурация желчевыводящих путей

— острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков

— эмпиема желчного пузыря

— I триместр беременности и период лактации

— детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (холестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты. Урсодезоксихолевая кислота может повысить абсорбцию циклоспорина в кишечнике.

Особые указания

При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть заполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена. При длительном (более 1 месяца) приеме препарата, каждые 4 недели в первые 3 мес. лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес. проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес. по данным ультразвукового исследования желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 мес., для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования. Если через 6 мес. от начала применения не наблюдается уменьшения размеров желчных камней, то продолжать лечение нецелесообразно.

Беременность и период лактации

Применение урсодеоксихолевой кислоты во время II и III триместра беременности можно назначать после тщательной оценки ожидаемой пользы для матери и риска для плода от применения препарата.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Применение препарата не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливи-нилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1, 5 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре 15-25 °С!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

Производитель

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Телчска 1, 140 00 Прага 4

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству товара

Г. Алматы, пр.Достык 132, оф. 9, тел. 8(727)260-89-36

Урсосан ® (Ursosan ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

3D-изображения

Состав

Капсулы1 капс.
активное вещество:
урсодезоксихолевая кислота250 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 49 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 24 мг; кремния диоксид коллоидный — 5 мг; магния стеарат — 3,65 мг
оболочка капсулы: желатин — 98 мг; титана диоксид — 2 мг

Описание лекарственной формы

Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы №0.

Содержимое капсул: белый или почти белый порошок либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый спрессованный порошок, распадающийся при надавливании.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ , стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая т.о. их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са 2+ -зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их фракционный оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Уменьшение насыщенности желчи холестерином способствует его мобилизации из желчных камней, результатом чего является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости (HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах), нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием ИЛ-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных Ig , в первую очередь — IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов ЖКТ .

Фармакокинетика

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке — посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1–3 ч и составляет при приеме внутрь 50 мг через 30, 60 и 90 мин — 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. Tmax достигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы — до 96–99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50–70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Читать еще:  Софосбувир и даклатасвир комбинированная терапия препаратами как принимать и противопоказания

Показания препарата Урсосан ®

неосложненная желчно-каменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;

хронические гепатиты различного генеза (токсический, лекарственный);

холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч. первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз);

неалкогольная жировая болезнь печени, в т.ч. неалкогольный стеатогепатит;

алкогольная болезнь печени;

вирусные гепатиты хронические;

дискинезия желчевыводящих путей;

билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Противопоказания

рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

нефункционирующий желчный пузырь;

выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы;

цирроз печени в стадии декомпенсации;

острые инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей.

УДХК не имеет возрастных ограничений к применению, однако детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Диарея (может быть дозозависимой).

Редко — кальцинирование желчных камней, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, абдоминальная боль, аллергические реакции.

Взаимодействие

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата — 10–15 мг/кг. Курс лечения — 6–12 мес и более до полного растворения камней. При желчно-каменной болезни всю суточную дозу препарата принимают однократно на ночь.

Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза — по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные), хроническом вирусном гепатите, неалкогольной жировой болезни печени, в т.ч. неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени, средняя суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — 6–12 мес и более.

При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в т.ч. первичном билиарном циррозе, первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе), средняя суточная доза — 12–15 мг/кг; при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20–30 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.

При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу средняя суточная доза — 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите — по 250 мг/сут перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела

Масса тела, кгКоличество капсул при дозе
10 мг/кг/сут12 мг/кг/сут15 мг/кг/сут20 мг/кг/сут30 мг/кг/сут
19–2511223
26–3011224
31–3512234
36–4022235
41–4522345
46–5022346
51–5523347
56–6023457
61–6533458
66–7033468
71–7534569
76–80345610
81–85345710
86–90445711
91–95456811
96–100456812
101–105456813
106–110457913

Передозировка

Случаи передозировки препарата неизвестны.

Особые указания

При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15–20 мм, желчный пузырь должен оставаться функционирующим и быть наполнен камнями не более чем наполовину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.

При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 нед в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение по крайней мере 3 мес, для того чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения, и профилактике рецидива камнеобразования.

Форма выпуска

Капсулы, 250 мг. В блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 5 или 10 блистеров.

Производитель

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика.

Адрес для претензий потребителя

Уполномоченный представитель производителя в России

115193, Москва, ул. 7-я Кожуховская, 15, стр.1

Тел./факс: (495) 679-07-03, 679-56-05, 679-46-91.

пмс-Урсодиол

Состав

действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота (ursodeoxycholic acid)

1 таблетка содержит кислоты урсодезоксихолевой 250 мг или 500 мг

вспомогательные вещества : натрия крахмала (тип А), повидон, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, полиэтиленгликоль, магния стеарат, оболочка таблетки (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 250 мг белого цвета эллиптические двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с оттиском «250» с одной стороны и логотипом «Р» или без него с другой;

таблетки по 500 мг

белого цвета эллиптические двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с черной надписью «UR 500» или с оттиском «500» с одной стороны и с отражением «Р» или гладкие с другой.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые при билиарной патологии.

Код АТХ А05А А02.

Средства, применяемые при заболеваниях печени, липотропные вещества.

Фармакологические свойства

Урсодиол — это естественный минорный компонент желчных кислот. Пероральное применение Урсодиол приводит к дозозависимое увеличение содержания этой фракции в составе желчных кислот.

При применении Урсодиол у больных с первичным билиарным циррозом печени отмечается снижение содержания холестерина, что обусловлено улучшением холестаза и изменениями метаболизма холестерина. Общим для процессов могут быть изменения состава эндогенных желчных кислот при приеме препарата.

Пользователе из клинических отчетов, касается длительного применения урсодезоксихолевой кислоты (в течение периода до 10 лет) при лечении детей с гепатобилиарной нарушениями, связанными с муковисцидозом. Существуют данные в пользу того, что применение урсодезоксихолевой кислоты может уменьшить пролиферацию в желчных протоках, остановить прогрессирование гистологических изменений и даже устранить гепатобилиарные изменения, при условии начала терапии на ранних стадиях муковисцидоза.

На долю Урсодиол приходится до 5% от суммарного состава желчных кислот. При пероральном применении большая часть Урсодиол поглощается путем пассивной диффузии, такое поглощение неполное. После поглощения Урсодиол экстрагируется в печени примерно на 50% при отсутствии патологии печени. Чем в большей степени выраженные заболевания печени, тем меньше данный показатель. В печени Урсодиол конъюгируется с глицином или таурином, а затем секретируется с желчью. Конъюгаты Урсодиол всасываются в тонкой кишке за счет пассивных и активных механизмов. Конъюгаты могут расщепляться в подвздошной кишке под действием ферментов. Свободный Урсодиол, образующийся снова может поглощаться и коньюгуваты в печени. Неосвоенный Урсодиол проходит до ободочной кишки, где он в основном подвергается 7-дегидроксилюванню к литохолевои кислоты. Часть Урсодиол епимеризуеться к Хенодиол через 7-оксопромижний продукт. Хенодиол также претерпевает 7-дегидроксилювання с образованием литохолевои кислоты. Эти метаболиты плохо растворимые и выводятся с калом. Небольшое количество литохолевои кислоты подвергается повторному всасыванию и конъюгации в печени с глицином или таурином и сульфатирования в положении 3. Сульфатированные производные литохолевои кислоты и ее конъюгаты выводятся с желчью, а затем с калом выводятся из организма.

При хроническом применении у животных литохолева кислота вызывает холестатическое поражения печени, может приводить к гибели животных, у которых отсутствует процесс образования сульфатных конъюгатов. Урсодиол подвергается 7-дегидроксилюванню медленнее, чем хенодиол. При сравнении эквимолярных количеств Урсодиол и Хенодиол равновесный уровень литохолевои кислоты в смеси желчных кислот ниже при применении Урсодиол. У человека и приматов литохолева кислота может сульфатуваты. Хотя при применении Урсодиол у человека холестатических поражений печени не развивается, следует иметь в виду, что возможны индивидуальные различия в степени сульфатирования литохолевои кислоты, хотя, возможно, дефицитные состояния по способности к сульфатирования литохолевои кислоты на самом деле крайне редки и практически не были обнаружены, несмотря на длительный опыт клинического применения Урсодиол.

У здоровых людей примерно на 70% неконьюгированный Урсодиол связывается с белками плазмы крови. Сведения о степени связывания конъюгированного Урсодиол с белками плазмы крови отсутствуют.

При хроническом приеме Урсодиол он становится основным компонентом желчных кислот, при дозе 13-15 мг / кг / день на его долю в суммарном составе желчных кислот приходится до 30-50%.

Период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дня.

Показания

Для растворения рентгеннегативних холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем желчного (ых) камня (нов).

Для лечения гастрита с рефлюксом желчи.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при отсутствии декомпенсированного цирроза печени.

Для лечения гепатобилиарных нарушений при муковисцидозе детям в возрасте от 6 до 18 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому веществу, входящему в состав лекарственного средства.

Острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков.

Закупорки желчного протока (закупорки общего желчного протока или протока).

Частые эпизоды печеночных колик.

Рентгеноконтрастные кальцифицированные камни желчного пузыря.

Нарушение сократимости желчного пузыря.

Цирроз печени в стадии декомпенсации.

Неудачный результат портоентеростомии или отсутствие адекватного желчного оттока у детей с атрезией желчных протоков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

пмс-Урсодиол нельзя применять одновременно с холестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими гидроокись алюминия и / или смектит (окись алюминия), поскольку эти препараты связывают урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и, таким образом, препятствуют ии поглощению и уменьшают эффективность. Если применение препаратов, содержащих одну из названных веществ, необходимо, их нужно принимать минимум за 2:00 до или через 2:00 после приема пмс-Урсодиол.

пмс-Урсодиол может усилить поглиння циклоспорина из кишечника. У пациентов, которые применяют циклоспорин, врач должен проверять концентрацию этого вещества в крови и при необходимости корректировать дозу циклоспорина.

В отдельных случаях препарат может уменьшать поглощение ципрофлоксацина.

Урсодезоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию (С max ) в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для кальциевого антагониста нитрендипина.

Итак, в случае совместного применения лекарственных средств, которые метаболизируются с участием этого фермента, следует быть особенно осторожными и иметь в виду, что в случае необходимости возможен подбор дозы.

Особенности применения

Таблетки пмс-Урсодиол нужно принимать под наблюдением врача.

При наличии варикозной кровотечения, печеночной энцефалопатии, асцита, а также при необходимости пересадки печени больные должны получать соответствующее специфическое лечение.

Применение лицам в возрасте от 65 лет. Специальных исследований не проводилось. Однако, с учетом известных данных, не предвидится наличии каких-либо проблем, специфических для лиц пожилого возраста, которые могли бы ограничить применение Урсодиол.

Мониторинг и данные лабораторных исследований.

Мониторинг эффективности применения Урсодиол при лечении холестатических заболеваний печени основывается на анализе биохимических параметров холестаза, а также выявлении признаков цитолиза печени (повышение активности аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы), часто сопровождающие прогрессирование холестаза.

В течение первых 3 месяцев терапии врач должен проводить мониторинг показателей функции печени АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) и γ-GT каждые 4 недели, в дальнейшем — каждые 3 месяца.

При применении для растворения холестериновых желчных камней:

для оценки терапевтического эффекта и для своевременного выявления кальцификации желчных камней, в зависимости от размера камня необходимо визуализировать (с помощью оральной холецистографии) общий вид и вид закупорки желчного пузыря в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковой контроль) через 6-10 месяцев после начала лечения .

Если желчный пузырь не может быть визуализированы на рентгеновских снимках или в случаях кальцификации камней, нарушение сократительной желчного пузыря или частых желчных колик препараты урсодезоксихолевой кислоты принимать нельзя.

Лечение пациентов с ПБЦ на поздней стадии

Крайне редко сообщалось о случаях декомпенсации цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения терапии.

У пациентов с ПБЦ очень редко возможно усиление симптомов в начале лечения, например, может усиливаться зуд.

В случае развития диареи следует уменьшить дозировку; если диарея приобретает постоянный характер, лечение следует прекратить.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Достаточных данных о применении урсодезоксихолевой кислоты, в частности в I триместре беременности, нет. Урсодезоксихолевой кислоты нельзя употреблять во время беременности, если это не является крайне необходимым. Решение об этом может принять только врач.

Читать еще:  Список эффективных лекарственных препаратов

Женщинам репродуктивного возраста можно назначать лечение только при надежной контрацепции.

Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов. Пациенткам, которые получают урсодезоксихолевой кислоты для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные средства контрацепции, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразования в желчном пузыре. Перед началом лечения возможность беременности следует исключить.

По данным нескольких зафиксированных случаев применения препарата в период кормления грудью, содержание урсодезоксихолевой кислоты в молоке был крайне низким, поэтому не следует ожидать развития каких-либо нежелательных явлений у детей грудного возраста.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияния на способность управлять транспортными средствами или при работе с другими механизмами не наблюдалось.

Способ применения и дозы

пмс-Урсодиол применять перорально.

Возрастных ограничений по применению препарата нет. Для пациентов, которые имеют вес меньше

47 кг или у которых возникают трудности при глотании таблеток, следует применять урсодезоксихолевой кислоты в форме суспензии.

Для растворения холестериновых желчных камней

Примерно 10 мг урсодезоксихолевой кислоты / кг, что эквивалентно:

до 60 кг 500 мг

81-100 кг 1000 мг

более 100 кг 1250 мг

Таблетки нужно глотать целиком, запивая водой, 1 раз в сутки вечером перед сном.

Таблетки нужно принимать регулярно.

Необходим для растворения желчных камней время обычно составляет 6-24 месяцев. Если уменьшение размеров желчных конкрементов не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует.

Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, со временем не состоялась кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.

Для лечения гастрита с рефлюксом желчи

По 250 мг 1 раз в день с некоторым количеством жидкости вечером перед сном.

Обычно для лечения гастрита с рефлюксом желчи препарат принимать в течение 10-14 дней. Длительность лечения зависит от состояния больного. Врач должен принимать решение о продолжительности лечения в каждом случае индивидуально.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ)

Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 750 мг до 1750 мг (14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты / кг массы тела).

В первые 3 месяца лечения препарат нужно принимать, распределив суточную дозу на 3 приема в течение дня. При улучшении показателей функции печени дозу можно принимать 1 раз в день вечером.

Пмс-Урсодиол: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Данный препарат относят к группе лекарственных средств, которые применяют при лечении гепатобилиарной системы.

Активный компонент препарата – урсодезоксихолевая кислота.

Подобный вид кислоты найден в желчи, выделяемой печенью человека. Регулярный прием данного препарата приводит к снижению наполнения желчных выделений холестериновыми веществами.

Происходит подавление впитывания кишечником холестерина и снижается его выделение в желчь.

При регулярном потреблении данного препарата кристаллы, образующие камни в желчном пузыре, постепенно растворяются. Предполагается, что такой эффект является следствием холестериновой дисперсии.

Также прием препарата вызывает активизацию секреторных свойств гепатоцитов. Также активизируются иммунорегуляторные процессы.

Способствует снижению изменений качества тканей в печени при муковисцидозе, на ранних стадиях этого заболевания.

Состав и форма выпуска

Основной активный компонент: урсодезоксихолевая кислота.

Вспомогательные компоненты: натрия крахмал, повидон, натрия лаурилсульфат, целлюлоза, полиэтиленгликоль, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль.

Препарат продается в капсулах, по 250 или 500 мг урсодезоксихолевой кислоты в каждой.

Показания

Данный лекарственный препарат применяется в комплексном лечении болезней гепатобилиарной системы. В частности, применяют для:

— растворения рентгеноотрицательных холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, вне зависимости от наличия камней;

— лечения билиарного рефлюкс-гастрита;

— лечение первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при отсутствии декомпенсированного цирроза печени (в начальной стадии);

— лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе у детей 6-18 лет.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Также противопоказан при:

— острых воспалениях желчного пузыря или желчных протоков;

— непроходимости желчных протоков;

— частых случаях печеночных колик;

— рентгеноконтрастных кальцифицированных камнях желчного пузыря;

— нарушениях сократимости желчного пузыря.

— неудачной портоентеростомии или отсутствии адекватного желчного оттока.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данный препарат противопоказано применять беременным женщинам.

Если необходимо производить прием препарата в период грудного кормления, лактацию приостанавливают.

Способ применения и дозы

Препарат принимают перорально, на ночь. Дозировка рассчитывается индивидуально, из расчета 10 мг на 1 кг веса пациента.

Так, при весе до 60 кг принимают по 500 мг, при весе 61-80 кг – по 750 мг, при весе от 81 до 100 кг – по 1000 мг и при весе более 100 кг – по 1250 мг урсодезоксихолевой кислоты одновременно, запивая большим количеством воды.

Не следует пропускать приемы препарата.

Для растворения камней в желчном пузыре требуется прием в течение от полугода до 1 года, в зависимости от размера камней.

Если по истечении 12 месяцев размеры камней не меняются, прием следует прекратить.

Билиарный рефлюкс-гастрит лечат приемом 250 мг урсодезоксихолевой кислоты в день в течение 10-14 дней.

Доза и длительность лечения могут быть увеличены по решению врача.

Пациент должен проконсультироваться с врачом, если симптомы заболевания не исчезли во время применения лекарственного средства или наблюдаются побочные реакции, не указанные в инструкции по медицинскому применению лекарственного средства.

Передозировка

В случае передозировки возможно возникновение диареи.

При слишком длительной диарее, грозящей обезвоживанием, лечение следует прекратить.

Побочные эффекты

Применение данного препарата может вызвать побочные реакции, в частности, такие как:

— пастообразный стул, диарея;

— боль в правом подреберье;

— кальцификация желчных камней (крайне редко);

— тошнота, рвота, диарея, ангионевротический отек, бронхоспазм;

— периферический отек, одышка, головная боль.

При возникновении побочных эффектов применение препарата следует прекратить, предпринять симптоматическую терапию, обратиться к врачу и скорректировать схему лечения.

Условия и сроки хранения

Срок годности – 5 лет.

Температура хранения не должна быть выше 30°С.

Пмс-Урсодиол инструкция

ПМС-УРСОДИОЛ (PMS-URSODIOL): инструкция по применению

Пмс-Урсодиол состав

Химический состав препарата Пмс-Урсодиол включает действующее вещество урсодезоксихолевую кислоту (ursodeoxycholic acid); 1 таблетка содержит кислоты урсодезоксихолевой 250 мг или 500 мг. Также формула лекарства содержит вспомогательные вещества: натрия крахмала (тип А), повидон, натрия лаурилсульфат, целлюлозу микрокристаллическую, полиэтиленгликоль, магния стеарат. Оболочка таблетки (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль).

Пмс-Урсодиол форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 250 мг — белого цвета эллиптические двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с оттиском «250» с одной стороны и логотипом «Р» или без него с другой;

таблетки по 500 мг — белого цвета эллиптические двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с черной надписью «UR 500» или с оттиском «500» с одной стороны и с отпечатком «Р» или гладкие с другой.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые при билиарной патологии. Код АТХ А05А А02.

Средства, применяемые в случае заболевания печени, липотропные вещества. Код АТХ А05В.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пмс-Урсодиол, фармакология которого основана на свойствах урсодезоксихолевой кислоты, — это естественный минорный компонент желчных кислот. Пероральное применение Урсодиола приводит к дозозависимому увеличению содержания этой фракции в составе желчных кислот.

При применении Урсодиола у больных с первичным билиарным циррозом печени отмечается снижение содержания холестерина, что обусловлено улучшением холестаза и изменениями метаболизма холестерина. Общим для процессов могут быть изменения состава эндогенных желчных кислот при приеме препарата.

Применение детям

Данные из клинических отчетов, касаемо длительного применения урсодезоксихолевой кислоты (в течение периода до 10 лет) при лечении детей с гепатобилиарной нарушениями, связаны с муковисцидозом. Существуют данные в пользу того, что применение урсодезоксихолевой кислоты может уменьшить пролиферацию в желчных протоках, остановить прогрессирование гистологических изменений и даже устранить гепатобилиарные изменения, при условии начала терапии на ранних стадиях муковисцидоза. Для лучшей эффективности лечения с применением урсодезоксихолевой кислоты должно быть начато сразу же после уточнения диагноза муковисцидоза.

Фармакокинетика

На долю Урсодиола приходится до 5% от суммарного состава желчных кислот. При пероральном применении большая часть Урсодиола поглощается путем пассивной диффузии, такое поглощение неполное. После поглощения Урсодиол экстрагируется в печени примерно на 50% при отсутствии патологии печени. Чем в большей степени выражены заболевания печени, тем меньше данный показатель. В печени Урсодиол конъюгируется с глицином или таурином, а затем секретируется с желчью. Конъюгаты Урсодиола всасываются в тонкой кишке за счет пассивных и активных механизмов. Конъюгаты могут расщепляться в подвздошной кишке под действием ферментов. Свободный Урсодиол, образующийся снова, может поглощаться и коньюгировать в печени. Неосвоенный Урсодиол проходит до ободочной кишки, где он в основном подвергается 7-дегидроксилированию до литохолевой кислоты. Часть Урсодиола эпимеризуется до хенодиола через 7-оксопромежуточный продукт. Хенодиол также претерпевает 7-дегидроксилирование с образованием литохолевой кислоты. Эти метаболиты плохо растворимые и выводятся с калом. Небольшое количество литохолевой кислоты подвергается повторному всасыванию и конъюгации в печени с глицином или таурином и сульфатированию в положении 3. Сульфатированные производные литохолевой кислоты и ее конъюгаты выводятся с желчью, а затем с калом выводятся из организма.

У здоровых людей примерно на 70% неконьюгированный Урсодиол связывается с белками плазмы крови. Сведения о степени связывания конъюгированного Урсодиола с белками плазмы крови отсутствуют. Объем распределения для Урсодиола не установлен, однако, как ожидается, он небольшой, учитывая то, что этот препарат сосредоточивается главным образом в желчи и тонкой кишке. Пмс-Урсодиол, механизм действия которого основан на эффектах урсодезоксихолевой кислоты, выводится в основном с калом. При применении Урсодиола повышается уровень выведения его с мочой, хотя эта величина остается незначительной (менее 1%) за исключением случаев тяжелых холестатических поражений печени.

При хроническом приеме Урсодиола он становится основным компонентом желчных кислот, при дозе 13-15 мг / кг / день на его долю в суммарном составе желчных кислот приходится до 30-50%.

Период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дня.

Клинические характеристики

Для растворения рентгеннегативных холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем желчного (ых) камня (ней).

Для лечения гастрита с рефлюксом желчи.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при отсутствии декомпенсированного цирроза печени.

Для лечения гепатобилиарных нарушений при муковисцидозе детям в возрасте от 6 до 18 лет.

Противопоказания к применению препарата

  • Повышенная чувствительность к любому веществу, входящему в состав лекарственного средства.
  • Острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков.
  • Закупорки желчных протоков.
  • Частые эпизоды печеночных колик.
  • Рентгеноконтрастные кальцифицированные камни желчного пузыря.
  • Нарушение сократимости желчного пузыря.
  • Цирроз печени в стадии декомпенсации.
  • Неудачный результат портоэнтеростомии или отсутствие адекватного желчного оттока у детей с атрезией желчных протоков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Пмс-Урсодиол, инструкция к которому указывает, что нельзя применять данное лекарство одновременно с холестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими гидроокись алюминия и / или смектит (окись алюминия), поскольку эти препараты связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике и, таким образом, препятствуют ее поглощению и уменьшают эффективность. Если применение препаратов, содержащих одно из названных веществ, необходимо, их нужно принимать минимум за 2 часа до или через 2 часа после приема Пмс-Урсодиола.

Пмс-Урсодиол, характеристика которого указывает, что препарат может усилить поглощение циклоспорина из кишечника, необходимо принимать с осторожностью с циклоспоринами и контролировать уровень последних в крови.

В отдельных случаях препарат может уменьшать поглощение ципрофлоксацина.

Урсодезоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию (Сmax) в плазме крови и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также из сообщения об одном случае взаимодействия с дапсоном (уменьшение терапевтического эффекта) и исследований in vitro, можно сделать вывод о том, что урсодезоксихолевая кислота индуцирует энзим цитохрома Р450 3А, который метаболизирует лекарственные средства.

Следовательно, в случае совместного применения лекарственных средств, которые метаболизируются с участием этого фермента, следует быть особенно осторожными и иметь в виду, что в случае необходимости возможен подбор дозы.

Особенности применения

Таблетки Пмс-Урсодиол нужно принимать под наблюдением врача.

При наличии варикозного кровотечения, печеночной энцефалопатии, асцита, а также при необходимости пересадки печени больные должны получать соответствующее специфическое лечение.

Читать еще:  Чем лечить печень и поджелудочную железу народные средства

Применение лицам в возрасте от 65 лет. Специальных исследований не проводилось. Однако, с учетом известных данных, не предвидится каких-либо проблем, специфичных для лиц пожилого возраста, которые могли бы ограничить применение Урсодиола.

Мониторинг и данные лабораторных исследований

Мониторинг эффективности применения Урсодиола при лечении холестатических заболеваний печени основывается на анализе биохимических параметров холестаза, а также выявлении признаков цитолиза печени (повышение активности аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы), часто сопровождающие прогрессирование холестаза.

В течение первых 3 месяцев терапии врач должен проводить мониторинг показателей функции печени АСТ (SGOT), АЛТ (SGPT) и γ-GT каждые 4 недели, в дальнейшем — каждые 3 месяца.

При применении для растворения холестериновых желчных камней: для оценки терапевтического эффекта и для своевременного выявления кальцификации желчных камней, в зависимости от размера камня необходимо визуализировать (с помощью оральной холецистографии) общий вид и вид закупорки желчного пузыря в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковой контроль) через 6-10 месяцев после начала лечения .

Если желчный пузырь не может быть визуализирован на рентгеновских снимках или в случаях кальцификации камней, нарушение сократительной способности желчного пузыря или частых желчных колик препараты урсодезоксихолевой кислоты принимать нельзя.

Лечение пациентов с ПБЦ на поздней стадии

Крайне редко сообщалось о случаях декомпенсации цирроза печени, который частично регрессировал после прекращения терапии.

У пациентов с ПБЦ очень редко возможно усиление симптомов в начале лечения, например, может усиливаться зуд. В таких случаях дозу Пмс-Урсодиола, таблеток, покрытых оболочкой, по 500 мг нужно снизить до одной таблетки Пмс-Урсодиола в сутки затем дозу следует постепенно повышать, как описано в разделе «Способ применения и дозы».

В случае развития диареи следует уменьшить дозировку; если диарея приобретает постоянный характер, лечение следует прекратить.

Применение в период беременности или кормления грудью

Достаточных данных о применении урсодезоксихолевой кислоты, в частности в I триместре беременности, нет. Урсодезоксихолевую кислоту нельзя принимать во время беременности, если это не является крайне необходимым. Решение об этом может принять только врач.

Женщинам репродуктивного возраста можно назначать лечение только при надежной контрацепции.

Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов. Пациенткам, которые получают урсодезоксихолевую кислоту для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные средства контрацепции, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. Перед началом лечения возможность беременности следует исключить.

По данным нескольких зафиксированных случаев применения препарата кормящим грудью, содержание урсодезоксихолевой кислоты в молоке было крайне низким, поэтому не следует ожидать развития каких-либо нежелательных явлений у детей грудного возраста.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияния на способность управлять транспортными средствами или при работе с другими механизмами не наблюдалось.

Пмс-Урсодиол дозировка и способ применения

Пмс-Урсодиол применять перорально.

Возрастных ограничений по применению препарата нет. Для пациентов, которые имеют вес меньше 47 кг или у которых возникают трудности при глотании таблеток, следует применять урсодезоксихолевую кислоту в форме суспензии.

Для растворения холестериновых желчных камней

Примерно 10 мг урсодезоксихолевой кислоты / кг, что эквивалентно:

  • до 60 кг 500 мг;
  • 61-80 кг 750 мг;
  • 81-100 кг 1000 мг;
  • более 100 кг 1250 мг.

Таблетки нужно глотать целиком, запивая водой, 1 раз в сутки вечером перед сном.

Таблетки нужно принимать регулярно.

Необходимое для растворения желчных камней время обычно составляет 6-24 месяцев. Если уменьшение размеров желчных конкрементов не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует.

Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, со временем не состоялась ли кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.

Для лечения гастрита с рефлюксом желчи

По 250 мг 1 раз в день с некоторым количеством жидкости вечером перед сном.

Обычно для лечения гастрита с рефлюксом желчи препарат принимать в течение 10-14 дней. Длительность лечения зависит от состояния больного. Врач должен принимать решение о продолжительности лечения в каждом случае индивидуально.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ)

Суточная доза зависит от массы тела и варьируется от 750 мг до 1750 мг (14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты / кг массы тела).

В первые 3 месяца лечения препарат нужно принимать, распределив суточную дозу на 3 приема в течение дня. При улучшении показателей функции печени дозу можно принимать 1 раз в день вечером.

Урсодезоксихолевая кислота

Инструкция по применению:

Урсодезоксихолевая кислота – гепатопротекторный препарат, обладающий желчегонным, гиполипидемическим, холелитолитическим и иммуномодулирующим действием.

Форма выпуска и состав

Урсодезоксихолевая кислота производится в виде твердых желатиновых капсул размера №0 с корпусом и крышечкой белого цвета; внутри капсул содержится порошок белого цвета (по 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 5 или 10 упаковок).

В состав 1 капсулы препарата входят:

  • активное вещество: урсодезоксихолевая кислота – 250 мг;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат – 0,6 мг, безводный кремния диоксид коллоидный – 1,6 мг, крахмал кукурузный – 72,8 мг.

Оболочка капсулы содержит: желатин – 94,08 мг, титана диоксид (Е171) – 1,92 мг.

Показания к применению

  • желчекаменная болезнь, протекающая без осложнений (растворение желчных камней холестеринового типа в желчном пузыре при условии его нормального функционирования, билиарный сладж, профилактические меры по предотвращению рецидивов образования камней после холецистэктомии);
  • билиарный рефлюкс-эзофагит и рефлюкс-гастрит;
  • дискинезия желчевыводящих путей;
  • хронические гепатиты различного происхождения;
  • неалкогольный стеатогепатит;
  • алкогольная болезнь печени;
  • токсические поражения печени (включая лекарственные);
  • первичный билиарный цирроз печени;
  • муковисцидоз;
  • первичный склерозирующий холангит;
  • врожденная атрезия желчного протока;
  • профилактика и терапия холестатического синдрома, вызванного приемом пероральных гормональных контрацептивов;
  • пересадка печени и других органов (в качестве элемента комплексной терапии).

Противопоказания

  • почечная и/или печеночная недостаточность тяжелой степени;
  • цирроз печени в стадии декомпенсации;
  • обструкция желчевыводящих путей;
  • неработающий желчный пузырь;
  • инфекционные заболевания печени, желчных протоков и кишечника в острой стадии;
  • рентгенположительные (с высокой концентрацией кальция) желчные камни;
  • эмпиема желчного пузыря;
  • острый холангит;
  • острый холецистит;
  • желчно-желудочный свищ;
  • возраст детей до 3 лет;
  • гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата.

Препарат с осторожностью назначают детям в возрасте 3–4 лет из-за возможных проблем с проглатыванием капсул.

Способ применения и дозировка

Урсодезоксихолевую кислоту принимают внутрь, заглатывая капсулу целиком и запивая ее достаточным объемом жидкости.

При желчекаменной болезни (билиарный сладж и желчные камни холестеринового типа) и диффузных заболеваниях печени суточная доза препарата составляет 2–5 капсул (от 10 мг/кг массы тела до 12–15 мг/кг массы тела). Ее принимают без перерыва на протяжении длительного периода (от нескольких месяцев до нескольких лет). Диффузные заболевания печени требуют разделения суточной дозы лекарственного средства на 2–3 приема, причем капсулы принимают во время приема пищи. Пациенты с желчекаменной болезнью принимают суточную дозу целиком однократно на ночь. Продолжительность применения Урсодезоксихолевой кислоты с целью растворения камней – до их полного исчезновения плюс дополнительно еще 3 месяца для профилактики рецидивов образования новых камней.

Для растворения камней холестеринового типа в желчном пузыре препарат рекомендуют принимать в суточной дозе 10 мг/кг массы тела. В зависимости от массы тела схема лечения выглядит следующим образом:

  • до 60 кг: 2 капсулы (500 мг);
  • 61–80 кг: 3 капсулы (750 мг);
  • 81–100 кг: 4 капсулы (1000 мг);
  • более 100 кг: 5 капсул (1250 мг).

При первичном билиарном циррозе суточная доза Урсодезоксихолевой кислоты равна 10–15 мг/кг (при необходимости ее увеличивают до 20 мг/кг). Дозу необходимо разделить на 2–3 приема, продолжительность терапии варьируется от 6 месяцев до нескольких лет. При данном диагнозе используют следующий режим дозирования в зависимости от массы тела:

  • 47–62 кг: суточная доза – 3 капсулы (750 мг), по 1 капсуле утром, днем и вечером;
  • 63–78 кг: суточная доза – 4 капсулы (1000 мг), по 1 капсуле утром и днем и 2 капсулы вечером;
  • 79–93 кг: суточная доза – 5 капсул (1250 мг), по 1 капсуле утром и по 2 капсулы днем и вечером;
  • 94–100 кг: суточная доза – 6 капсул (1500 мг), по 2 капсулы утром, днем и вечером;
  • более 100 кг: суточная доза – 7 капсул (1750 мг), по 2 капсулы утром и днем и по 3 капсулы вечером.

При других заболеваниях терапию назначают по следующей схеме:

  • билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит: по 1 капсуле (250 мг) в сутки перед сном; курс лечения длится от 10–14 дней до 6 месяцев, по показаниям его продлевают до 2 лет;
  • муковисцидоз: по 20–30 мг/кг в сутки, которые принимают в 2–3 приема; курс лечения длится от 6 месяцев до нескольких лет;
  • профилактика рецидивов холелитиаза, холецистэктомия: по 250 мг 2 раза в сутки на протяжении как минимум нескольких месяцев;
  • неалкогольный стеатогепатит: по 13–15 мг/кг в сутки, которые принимают в 2–3 приема; курс терапии длится от 6 месяцев до нескольких лет;
  • атрезия желчных путей, алкогольная болезнь печени, лекарственные или токсические поражения печени: по 10–15 мг/кг в сутки, которые принимают в 2–3 приема; длительность терапии – 6–12 месяцев и более;
  • первичный склерозирующий холангит: по 12–15 мг/кг в сутки, которые принимают в 2–3 приема; лечение длится от 6 месяцев до нескольких лет.

Детям старше 3-х лет препарат назначают в дозе 10–20 мг/кг/сутки.

Побочные действия

  • тошнота и рвота;
  • диарея (часто бывает дозозависимой);
  • запор;
  • боли в правом подреберье, области эпигастрия и спине;
  • транзиторная (временная) повышенная активность печеночных трансаминаз;
  • реакции аллергического характера.

Изредка отмечаются такие эффекты, как кальцинирование желчных камней, алопеция, обострение имеющегося в анамнезе псориаза.

Особые указания

Женщины детородного возраста в период применения Урсодезоксихолевой кислоты должны отдавать предпочтение негормональным контрацептивным средствам. Назначать лекарственное средство при беременности следует, только если потенциальная польза для матери превышает вероятные риски для плода. Сведений о выделении активного вещества препарата с грудным молоком на данный момент не имеется. При необходимости проведения терапии в период лактации целесообразно отказаться от грудного вскармливания.

Данные о влиянии препарата на способность управлять автомобильным транспортом и другими сложными механизмами отсутствуют.

Эффективное растворение камней с помощью Урсодезоксихолевой кислоты возможно только при их холестериновом происхождении и размере не более 15–20 мм. При этом функция желчевыводящих путей должна быть сохранена в полном объеме, а камни должны заполнять желчный пузырь не более чем на половину объема.

При терапии препаратом с целью растворения желчных камней тщательно контролируют содержание билирубина, активность печеночных трансаминаз и у-глутаминтрансферазы, а также щелочной фосфатазы. Холецистографию рекомендуется проходить через каждые 4 недели в первые 3 месяца после начала приема Урсодезоксихолевой кислоты, в дальнейшем – через каждые 3 месяца. Вопрос об эффективности терапии решают на УЗИ-обследовании, которое следует проходить каждые 6 месяцев в течение первого года после назначения препарата. Если повышенные показатели сохраняются, препарат отменяют.

После полного исчезновения конкрементов следует принимать препарат еще на протяжении как минимум 3 месяцев, что способствует полному растворению остатков конкрементов, имеющих слишком маленький размер для их обнаружения, и позволяет избежать рецидивов камнеобразования. Если после приема Урсодезоксихолевой кислоты на протяжении 6–12 месяцев камни частично не растворились, лечение препаратом вряд ли будет результативным. Желчный пузырь, который не визуализируется на ультразвуковом обследовании во время лечения, свидетельствует об отсутствии полного растворения конкрементов и является показанием к отмене препарата.

Лекарственное взаимодействие

При комбинации Урсодезоксихолевой кислоты с определенными лекарственными средствами возможны следующие эффекты:

  • прогестины, гиполипидемические препараты (особенно клофибрат), неомицин, эстрогены: увеличение насыщения желчи холестерином и уменьшение способности Урсодезоксихолевой кислоты растворять камни холестеринового типа в желчном пузыре;
  • антациды, в состав которых включен алюминии оксид или алюминия гидроксид, колестипол, колестирамин: снижение абсорбции данного препарата в кишечнике, уменьшение скорости его всасывания и эффективности (при необходимости их принимают как минимум за 2 часа до приема Урсодезоксихолевой кислоты);
  • ципрофлоксацин: снижение скорости абсорбции последнего в организме;
  • циклоспорин: усиление всасывания последнего из кишечника (необходима проверка содержания циклоспорина в крови с возможной коррекцией дозы).

Аналоги

Аналогами Урсодезоксихолевой кислоты являются: Урсодез, Урсофальк, Урсосан, Урдокса, Ливодекса.

Сроки и условия хранения

Хранить в затемненном месте при температуре не выше 25 °С. Оберегать от попадания в руки детям.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector