0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Урсохол состав свойства показания способ применения

Урсохол

Содержание

Фармакологические свойства препарата Урсохол

Фармакодинамика. Оказывает мембраностабилизирующее, гепатопротекторное, желчегонное, холелитолитическое и иммуномодулирующее действие. Встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает печеночную клетку от повреждающих факторов. Конкурентно ингибирует всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их фракционный оборот при энтерогепатической циркуляции. Индуцирует образование желчи, богатой бикарбонатами, что приводит к увеличению ее пассажа и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Замещая неполярные желчные кислоты, формирует нетоксичные смешанные мицеллы. Тормозит синтез ХС в печени. Образует с молекулами ХС жидкие кристаллы и препятствует его всасыванию в кишечнике, уменьшает литогенность желчи, снижает холатохолестериновый индекс, способствует растворению холестериновых камней и предупреждает их образование. При холестазе стимулирует экзоцитоз, снижает концентрацию желчных кислот (холевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.).
Иммунологическая активность обусловлена снижением экспрессии антигенов гистосовместимости HLA-1 на гепатоцитах и HLA-2 на холангиоцитах, снижает атаку иммунокомпетентных иммуноглобулинов (в первую очередь IgM), уменьшает образование цитотоксичных Т-лимфоцитов.
Фармакокинетика. После приема внутрь Урсохол хорошо всасывается в тонкой кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке — с помощью активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 30–60 мин после приема.
При регулярном приеме становится основной желчной кислотой в желчи, составляя около 96–99% их общего количества.
Максимальную концентрацию в желчи отмечают при суточной дозе 10–14 мг/кг. При дальнейшем повышении дозы концентрация урсодезоксихолевой кислоты в желчи не повышается. Проникает через плацентарный барьер. Приблизительно 50–70% дозы выводится с желчью.

Показания к применению препарата Урсохол

Для растворения рентгенконтрастных холестериновых желчных камней не больше 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем желчного (ых) камня (ей).
Для лечения гастрита с рефлюксом желчи.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза при условиях отсутствия декомпенсированного цирроза печени.

Применение препарата Урсохол

Применяют внутрь пациентам с массой тела больше 35 кг.
При разных показаниях рекомендуются следующие суточные дозы.
С целью растворения холестериновых желчных камней.
Приблизительно 10 мг на 1 кг массы тела в сутки, что соответствует:

35–60 кг
61–80 кг
81–100 кг
больше 100 кг

Капсулы нужно глотать целыми 1 раз в сутки, запивая небольшим количеством жидкости, вечером перед сном.
Капсулы следует применять регулярно.
Время, необходимое для растворения желчных камней, обычно составляет 6–24 мес. Если уменьшения размеров желчных камней не наблюдается после 12 мес, терапию препаратом следует прекратить.
Эффективность лечения необходимо проверять с помощью УЗИ или холецистографии каждые 6 мес. Необходимо проводить дополнительные исследования для выявления возможной кальцификации камней. Если это случилось, лечение необходимо прекратить.
Лечение гастрита с рефлюксом желчи.
Принимать 1 капсулу в сутки, запивая ее небольшим количеством жидкости, вечером перед сном.
Капсулы Урсохол обычно нужно принимать в течение 10–14 дней. Как правило, продолжительность применения зависит от течения заболевания. Длительность лечения определяет врач индивидуально.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза.
Суточная доза зависит от массы тела и составляет приблизительно от 2 до 6 капсул (приблизительно 10–15 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела). Рекомендуется следующая схема приема препарата:

Масса тела
Суточная доза
Вечер

От 86 до 110 кг

Капсулы нужно глотать целыми, запивая небольшим количеством жидкости. Необходимо уделять внимание регулярности приема капсул.
Применение капсул Урсохол при первичном билиарном циррозе может длится неограниченное время.
В единичных случаях у больных с первичным билиарным циррозом в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы, например, может усилиться зуд. Если это случилось, терапию нужно продолжать с применением 1 капсулы Урсохол в сутки, а затем постепенно дозу увеличивать (на 1 капсулу каждую неделю) до достижения рекомендованной дозы.

Противопоказания к применению препарата Урсохол

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Больные с желчным пузырем, который не визуализируется радиологическими методами, кальцифицированные камни желчного пузыря, нарушенная сократимость желчного пузыря, больные с частыми желчными коликами.
Острое воспаление желчного пузыря или желчевыводящих путей; непроходимость желчных протоков.
Цирроз печени в стадии декомпенсации.
Масса тела до 35 кг (для данной формы препарата).
Период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Урсохол

Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта: жидкие испражнения или диарея во время терапии урсодезоксихолевой кислотой (часто).
При лечении первичного билиарного цирроза возможно проявление боли в правой верхней части брюшной полости (очень редко).
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы (очень редко): при лечении урсодезоксихолевой кислотой может наблюдаться кальцификация желчных камней.
При терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза наблюдалась декомпенсация печеночного цирроза, которая частично регрессировала после прекращения лечения.
Реакции гиперчувствительности (очень редко): может наблюдаться кохная сыпь.

Особые указания по применению препарата Урсохол

Капсулы Урсохол следует применять под наблюдением врача.
Эффективность лечения нужно проверять с помощью УЗИ или холецистографии каждые 6 мес. Необходимо проводить дополнительные исследования для выявления возможной кальцификации камней. При появлении кальцификации камней, лечение следует прекратить.
На протяжении первых 3 мес лечения необходимо контролировать функцию печени АлАТ, АсАТ, ГГТ каждые 4 недели, а потом — каждые 3 мес.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью. Женщины детородного возраста могут принимать препарат лишь при условии применения надежных противозачаточных средств.
Перед началом лечения беременность должна быть исключена.
Дети. Препарат противопоказан детям с массой тела до 35 кг.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Не влияет.

Взаимодействия препарата Урсохол

Капсулы Урсохол нельзя применять одновременно с колестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими алюминия гидроксид и/или смектит (алюминия оксид), поскольку эти препараты связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике и таким образом снижают ее поглощение и эффективность. Если же применение препаратов, содержащих одно из этих веществ, все же необходимо, их нужно применять, по крайней мере, за 2 ч до или после приема капсул Урсохол.
В отдельных случаях капсулы Урсохол могут снижать всасывание ципрофлоксацина.
Урсохол может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Следовательно, у больных, применяющих циклоспорин, необходимо проверить концентрацию циклоспорина в крови и в случае необходимости откорректировать дозу циклоспорина.
Повышает эффект пероральных противодиабетических средств.
Урсодезоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию в плазме и AUC кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также учитывая одно сообщение о взаимодействии с веществом дапсоном (уменьшение терапевтического эффекта) и из исследований in vitro, можно предположить, что урсодезоксихолевая кислота индуцирует активность метаболизирующего препарат цитохрома Р450 3А4.
Поэтому при одновременном применении средств, метаболизирующихся при участии этого фермента, необходимо соблюдать осторожность и учитывать возможность возникновения потребности в коррекции дозы.

Передозировка препарата Урсохол, симптомы и лечение

При передозировке возможна диарея.
Лечение: прекращение применения препарата. Лечение симптоматическое с сохранением баланса жидкости и электролитов.

Условия хранения препарата Урсохол

В защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.

Урсохол

Состав

Дополнительные вещества: метилцеллюлоза, картофельный крахмал, стеарат магния, диоксид кремния.

Форма выпуска

10 капсул в упаковке — 10 или 5 упаковок в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Желчегонное, холелитолитическое, гепатопротективное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Малая концентрация урсодезоксихолевой кислоты выявляется в желчи. После приема она понижает содержание холестерина желчи, подавляя его всасывание в кишечнике и уменьшая выделение холестерина в желчь. Вероятно, дисперсия холестерина и синтез жидких кристаллов вызывает медленное растворение желчных конкрементов.

Эффект урсодезоксихолевой кислоты при болезнях печени и холестазе связан с заменой токсичных липофильных желчных кислот на цитопротекторные нетоксичные гидрофильные урсодезоксихолевые кислоты, стимуляцией секреторной функции гепатоцитов и процессами иммунорегуляции.

Фармакокинетика

После приема препарат активно и полностью всасывается тощей и подвздошной кишках. Биодоступность составляет примерно 60-80%. Время наступления максимального уровня в крови достигает 60 минут. Препарат способен проникать сквозь плаценту.

Трансформируется в печени благодаря конъюгации с глицином и таурином.

Выделяется вместе с желчью. В зависимости от дозировки и вида заболевания или состояния печени урсодезоксихолевая кислота может накапливаться в желчи. Также наблюдается уменьшение иных желчных кислот, обладающих большей липофильностью. Период полураспада активного вещества составляет 3,5-6 дней.

Показания к применению

  • Лечение гастрита с обратным забросом желчи.
  • Растворение рентгеннеконтрастных желчных холестериновых камней диаметром до 15 мм у лиц с работающим желчным пузырем.
  • Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза без декомпенсации.

Противопоказания

  • острый холецистит;
  • острое воспаление или обтурация желчных протоков;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • невидимый при рентгенологическом обследовании желчный пузырь, дискинезия желчного пузыря, кальцифицированные конкрементыжелчного пузыря, периодические желчные колики;
  • декомпенсированный цирроз печени.

Побочные действия

  • Реакции со стороны пищеварения: диарея или мягкий стул,кальцификация желчных конкрементов, при лечении первичного билиарного цирроза не исключены боли в правом подреберье, декомпенсация печеночного цирроза, частично регрессировавшая после завершения лечения.
  • Реакции со стороны иммунитета: зуд, высыпания, крапивница.

Инструкция по применению Урсохола (Способ и дозировка)

Ограничений по возрасту для использовании Урсохола нет. Препарат разрешено принимать внутрь лицам с массой тела более 47 кг. Капсулы следует глотать целиком, запивая водой. Следует соблюдать режим приема.

Урсохол, инструкция по применению

Для растворения желчных холестериновых камней средство рекомендуют из расчета 10 мг на килограмм веса вечером один раз в сутки. Длительность терапии составляет обычно 0,5-2 года. Если размеры желчных конкрементов не уменьшаются после года приема средства, то терапию следует отменить. Результаты лечения нужно контролировать с помощью рентгеновского или ультразвукового исследования каждые полгода. Необходимо также проводить дополнительные обследования для своевременного выявления кальцификации конкрементов. Если подобный факт установлен, то лечение необходимо прекратить.

При лечении гастрита с обратным забросом желчи препарат принимают по 1 капсуле вечером один раз в день. Капсулы нужно глотать целиком, запивая водой. Длительность терапии составляет обычно 10-14 суток. Врач принимает решение о продолжительности терапии в зависимости от состояния пациента индивидуально в каждом отдельном случае.

Для симптоматической терапии первичного билиарного цирроза используются следующие дневные дозы:

  • 12-16 мг на килограмм при массе тела 47-62 килограмма; в первые три месяца принимают примерно по 1 капсуле утром, в обед и вечером, затем всю дневную дозу принимают за один прием вечером;
  • 13-16 мг на килограмм при массе тела 63-78 килограмм; в первые три месяца принимают примерно по 1 капсуле утром и в обед и 2 капсулы вечером, затем всю дневную дозу принимают за один прием вечером;
  • 13-16 мг на килограмм при массе тела 79-93 килограмма; в первые три месяца принимают примерно 1 капсулу утром и по 2 капсулы в обед и вечером, затем всю дневную дозу принимают за один прием вечером;
  • 14-16 мг на килограмм при массе тела 94-109 килограмм; в первые три месяца принимают примерно по 2 капсулы утром, в обед и вечером, затем всю дневную дозу принимают за один прием вечером;
  • при массе тела свыше 110 килограмм в первые три месяца принимают по 2 капсулы утром и в обед, а вечером употребляют 3 капсулы, по прошествии трех месяцев принимают 6 капсул вечером один раз в день.

Капсулы нужно глотать целиком, запивая водой. Следует соблюдать режим приема. Продолжительность терапии при первичном билиарном циррозе не ограничена во времени.

В начале лечения у лиц с первичным билиарным циррозом возможно ухудшение симптомов заболевания. Если это произошло, терапию нужно продолжать, принимая по 1 капсуле в день, постепенно увеличивая дневную дозу на 1 капсулу раз в неделю до достижения целевого режима дозирования.

Читать еще:  Состав и принцип действия

Передозировка

Признаки передозировки: возможна диарея. Другие признаки передозировки маловероятны, так как всасывание урсодезоксихолевой кислоты снижается при повышении дозировки, чрезмерное ее количество выделяется с калом.

Лечение передозировки: уменьшение дозировки препарата, а при постоянной диарее рекомендована отмена препарата, назначение симптоматической терапии для восстановления баланса электролитов и жидкости.

Взаимодействие

При совместном применении препарата:

  • с Циклоспорином не исключено повышение всасывания последнего в кишечнике (рекомендован периодический контроль содержания Циклоспорина в плазме и при необходимости – изменение его дозы);
  • с антацидными средствами, содержащими алюминий; Колестиполом, Холестирамином — понижение всасыванияурсодезоксихолевой кислотыв пищеварительном тракте (не следует применять данные средства одновременно, а если использование препаратов, содержащих одно из указанных веществ, необходимо, то их советуется применять за два часа после или до приема Урсохола);
  • с Ципрофлоксацином вероятно снижение всасывания последнего в кишечнике;
  • с гиполипидемическими средствами (Безафибрат, Клофибрат, Пробуцол)или эстрогенами не исключено ослабление эффектов урсодезоксихолевой кислоты из-за повышения содержания холестерина в желчи;
  • с гипогликемическими препаратами перорального приема возможно усиление эффектов последних.

Урсодезоксихолевая кислота понижает максимальную концентрацию Нитрендипина в крови. Исходя из этого можно предположить, что Урсохол активирует изофермент цитохрома Р450 ЗА4, ответственного за метаболизм лекарств.

В случае совместно применения средств, которые метаболизируются благодаря указанному ферменту, следует быть осторожным и учитывать вероятность необходимости корректировки дозы.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С в заводской упаковке. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Урсохол рекомендовано применять под наблюдением лечащего врача.

В течение первых 3 месяцев лечения нужно проводить контроль показателей работы печени: определять уровень аспартатаминотрансферазы, гамма-глутамилтранспептидазы и АлАТ каждый месяц, а в затем – каждый квартал.

Для оценки лечебного действия и своевременного выявления наличия кальцификации конкрементов следует исследовать желчный пузырь в горизонтальном (лежа на спине) и вертикальном положениях с помощью холецистографии или УЗИ через 7-9 месяцев. При выявлении признаков кальцификации конкрементов лечение нужно прекратить.

Урсосан ® (Ursosan ® )

Действующее вещество

Фармакологические группы

Состав

Капсулы1 капс.
активное вещество:
урсодезоксихолевая кислота250 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 49 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 24 мг; кремния диоксид коллоидный — 5 мг; магния стеарат — 3,65 мг
оболочка капсулы: желатин — 98 мг; титана диоксид — 2 мг

Описание лекарственной формы

Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы №0.

Содержимое капсул: белый или почти белый порошок либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый спрессованный порошок, распадающийся при надавливании.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ , стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая т.о. их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са 2+ -зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их фракционный оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Уменьшение насыщенности желчи холестерином способствует его мобилизации из желчных камней, результатом чего является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости (HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах), нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием ИЛ-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных Ig , в первую очередь — IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов ЖКТ .

Фармакокинетика

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке — посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1–3 ч и составляет при приеме внутрь 50 мг через 30, 60 и 90 мин — 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. Tmax достигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы — до 96–99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50–70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания препарата Урсосан ®

неосложненная желчно-каменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;

хронические гепатиты различного генеза (токсический, лекарственный);

холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч. первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз);

неалкогольная жировая болезнь печени, в т.ч. неалкогольный стеатогепатит;

алкогольная болезнь печени;

вирусные гепатиты хронические;

дискинезия желчевыводящих путей;

билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Противопоказания

рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

нефункционирующий желчный пузырь;

выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы;

цирроз печени в стадии декомпенсации;

острые инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей.

УДХК не имеет возрастных ограничений к применению, однако детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Диарея (может быть дозозависимой).

Редко — кальцинирование желчных камней, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, абдоминальная боль, аллергические реакции.

Взаимодействие

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата — 10–15 мг/кг. Курс лечения — 6–12 мес и более до полного растворения камней. При желчно-каменной болезни всю суточную дозу препарата принимают однократно на ночь.

Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза — по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные), хроническом вирусном гепатите, неалкогольной жировой болезни печени, в т.ч. неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени, средняя суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — 6–12 мес и более.

При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в т.ч. первичном билиарном циррозе, первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе), средняя суточная доза — 12–15 мг/кг; при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20–30 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.

При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу средняя суточная доза — 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите — по 250 мг/сут перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела

Масса тела, кгКоличество капсул при дозе
10 мг/кг/сут12 мг/кг/сут15 мг/кг/сут20 мг/кг/сут30 мг/кг/сут
19–2511223
26–3011224
31–3512234
36–4022235
41–4522345
46–5022346
51–5523347
56–6023457
61–6533458
66–7033468
71–7534569
76–80345610
81–85345710
86–90445711
91–95456811
96–100456812
101–105456813
106–110457913

Передозировка

Случаи передозировки препарата неизвестны.

Особые указания

При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15–20 мм, желчный пузырь должен оставаться функционирующим и быть наполнен камнями не более чем наполовину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.

При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 нед в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение по крайней мере 3 мес, для того чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения, и профилактике рецидива камнеобразования.

Форма выпуска

Капсулы, 250 мг. В блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 5 или 10 блистеров.

Производитель

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика.

Адрес для претензий потребителя

Уполномоченный представитель производителя в России

115193, Москва, ул. 7-я Кожуховская, 15, стр.1

Тел./факс: (495) 679-07-03, 679-56-05, 679-46-91.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Урсосан ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Урсосан ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Урсохол: состав, свойства, показания, способ применения

Несмотря на достижения современной медицины, лечение печени все равно остается сложным, поскольку большинство препаратов воздействует не только на пораженный орган, но и на другие, вследствие чего развивается ряд осложнений и побочных явлений.

Как лечить печень

Перечень препаратов, используемых при лечении заболеваний печени и желчевыводящих путей, очень большой, но только некоторые обладают гепатопротекторным действием. Основные свойства гепатопротектора:

  • подавление фиброгенеза;
  • полное адсорбирование;
  • возможность связывать высокоактивные повреждающие соединения или предупреждать их;
  • противовоспалительный эффект;
  • стимуляция регенерации органа;
  • невысокая токсичность;
  • включение в естественный метаболизм.

Таким требованиям соответствуют далеко не все препараты. По этой причине для достижения максимального эффекта врачи назначают сразу несколько средств, что может не только негативно сказаться на здоровье больного, но и требовать финансовых затрат.

Наиболее эффективными считаются препараты на основе урсодезоксихолевой кислоты, в число которых входит и Урсохол. Инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги — со всем этим можно ознакомиться более подробно далее.

Состав и форма выпуска

Активное вещество препарата — урсодезоксихолевая кислота. Она не является токсичной и эффективно действует на пораженный участок. Средства на его основе используют при терапии первичного цирроза, гастрита, для растворения желчных камней и т. д.

Урсохол имеет форму капсул, в каждой из которых содержится по 250 мг активного компонента. Кроме него в капсулах содержатся вспомогательные вещества:

  • стеарат магния;
  • диоксид кремния;
  • крахмал;
  • метилцеллюлоза.
Читать еще:  Тема лекарственный гепатит

В блистере содержится 10 капсул. В картонной пачке их может присутствовать от 5 до 10. Средство можно использовать всем пациентам, вес которых превышает 47 килограммов, независимо от возраста, но с учетом врачебных рекомендаций и противопоказаний.

Показания и результаты терапии

Если принимать капсулы регулярно согласно назначенному курсу, то активное вещество становится основным компонентом желчной кислоты человека. В числе показаний к его приему:

  • гастрит;
  • эзофагит;
  • острый или хронический гепатит с проявлениями холестаза любого происхождения;
  • атрезия внутрипеченочных желчных путей;
  • холестаз;
  • цирроз первичный;
  • нарушение билиарного тракта;
  • токсическое поражение вследствие алкогольного или лекарственного отравления;
  • холестериновые конкременты и полипы в желчном пузыре;
  • муковисцидоз;
  • профилактика патологий печени на фоне приема некоторых препаратов.

Наиболее выраженный эффект средство оказывает при билиарной дискинезии гипокинетически-гипертонического типа. Препарат оказывает такое действие:

  • не допускается фиброз паренхимы печени;
  • на клеточном уровне ликвидируется холестаз;
  • выводятся токсины;
  • восстанавливаются печеночные ткани, а орган защищается от негативного влияния;
  • холестериновые конкременты растворяются, не допускается их дальнейшее образование.

Большинство пациентов отмечают нормализацию состояния после лечебного курса. Улучшаются анализы, снимается зуд кожи. Замедляется процесс развития заболевания, а необходимость трансплантации органов сводится к минимуму.

Инструкция по применению

В виде капсул препарат могут принимать пациенты любого возраста, но с условием, что их вес составляет больше 47 килограммов. Дозировка назначается в индивидуальном порядке, однако по инструкции она выглядит так:

  • вес пациента от 47 до 60 кг — 2 капсулы в сутки;
  • 61−80 кг — 3 штуки;
  • 81−100 кг — 4 штуки;
  • от 100 кг и больше — 5 капсул.

Расчет происходит по формуле: 10 мг средства на каждый килограмм веса. Лучше всего пить лекарство перед сном. Капсулы глотают целиком и запивают небольшим количеством воды. Принимать их нужно на регулярной основе, курс в среднем длится от 6 месяцев до 2 лет.

Терапию прерывают, если желчные камни не уменьшаются через год после ее начала. Проверяют эффективность лечения каждые несколько месяцев посредством УЗИ или рентгена.

Противопоказания, передозировка и побочные явления

Перед началом терапии следует учитывать противопоказания. В их числе:

  • аллергия на активный компонент;
  • печеночная и почечная недостаточность;
  • панкреатит;
  • цирроз декомпенсированного типа;
  • острое воспаление билиарного тракта или кишечника;
  • кальцифицированные конкременты.

Прием может вызывать и ряд побочных явлений. Их можно распределить по локализации:

  • ЖКТ — диарея, абдоминальные боли в области правого подреберья, пастообразный стул;
  • дерматология — сыпь и крапивница;
  • печень и желчный пузырь — кальцификация камней, декомпенсация цирроза.

Случаи передозировки очень редки. В основном она проявляется в виде диареи. В таком случае дозировка сокращается, или же препарат отменяется. Если диарея происходит на постоянной основе, то проводятся мероприятия, направленные на восстановление водно-электролитного баланса.

Что касается применения во время беременности, то этот период не является абсолютным противопоказанием. Но использовать без особой необходимости средство беременным женщинам врачи все равно не рекомендуют.

В период лактации прием разрешен, поскольку количество активного вещества в молоке минимальное, и оно не оказывает на организм ребенка негативного воздействия.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Часто препарат назначают в составе комплексной терапии. По этой причине нужно учитывать, как он взаимодействует с другими лекарственными средствами:

  • колестипол, колестирамин и антацидные препараты с алюминием — абсорбция активного компонента в кишечнике снижается, соответственно, принимать их вместе не рекомендуется. Если отказаться от совместного приема нельзя, то нужно соблюдать между ними промежутки как минимум по 2 часа;
  • ципрофлоксацин — его абсорбция в кишечнике снижается;
  • циклоспорин — его абсорбция в кишечнике повышается, периодически его уровень в крови нужно контролировать, возможно, требуется контроль дозирования;
  • эстрогены и гиполипидемические средства — действие урсодезоксихолиевой кислоты снижается.

В инструкции нет сведений о взаимодействии препарата с алкоголем. Но это не значит, что спиртные напитки во время терапии можно употреблять в привычных для себя дозах. Однако многие врачи говорят, что терапевтический эффект в таком случае будет снижен.

Известно, что спирт оказывает разрушительное действие на печень. Также в такой ситуации повышается риск развития побочных явления и осложнений.

Условия хранения и стоимость

Приобрести средство в аптеке можно только по рецепту. Хранить его рекомендуется в упаковке в течение двух лет при температуре до 25 градусов. Средство производится на украинском заводе «Дарница».

В дозировке 250 мг № 100 (72 штуки) в аптеках Украины его можно приобрести в среднем за 800 гривен. Цена Урсохола в России составляет порядка 3500 за аналогичную упаковку.

Аналоги

Препарат имеет много полных аналогов. Они имеют похожие формы выпуска и такое же активное вещество, их код АТХ совпадает. В числе таких препаратов:

  • Урсофальк — гепатопротектор широкого спектра снижает уровень холестерина в крови, имеет иммуномодулирующий эффект;
  • Урсосан — желчегонное, гипохолестеринемическое и холелитолитическое действие;
  • Урсоност — аналогичное действие;
  • Урсолизин;
  • Урсомакс;
  • Урсодекс;
  • Холудексан.

Есть и лекарства с другим составом, показания к их применению и действие могут быть такими же. Однако их применение нужно согласовывать с врачом: В числе недорогих неструктурных аналогов препарата можно выделить:

  • Хофитол — средство имеет растительную основу. Он обладает диуретическим, желчегонным действием, работает как гепатопротектор. Нормализует обмен веществ и оказывает влияние на метаболизм холестерина, липидов и других веществ. Назначается при гепатите, холецистите и других болезнях печени;
  • Аллохол — используется для лечения заболеваний печени и органов ЖКТ, усиливает секреторную функцию клеток органа, увеличивает ток желчи и не допускает распространения восходящей инфекции, интенсивность воспаления снижается;
  • Артихол — применяется при циррозе, хроническом гепатите, холецистите, дискинезии желчевыводящих путей и других заболеваний печени и почек;
  • Гепатофит — гепатопротектор на натуральной основе. Представляет собой сбор лекарственных трав и используется для лечения печени, желчевыводящих путей и жёлчного пузыря. Усиливает отделение желчи, улучшает антитоксическое свойство печени, увеличивает концентрацию желчных кислот и снижает концентрацию холестерина;
  • Холензим — используется при гепатитах, холецистите и других заболеваниях органов ЖКТ как желчегонное и ферментное пищеварительное средство.

Отзывы

Немаловажно изучить отзывы других пациентов, прежде чем начинать лечение. Однако нельзя забывать, что организм у всех разный, как и разная клиническая картина. Одно и то же средство может действовать и по-другому.

Лариса. Несколько лет подряд беспокоят проблемы с желудочно-кишечным трактом, в частности, с желчным пузырем, во рту стала появляться неприятная горечь. Обратилась к гастроэнтерологу, мне сделали УЗИ и сообщили о желчном застое вследствие загиба пузыря. Назначили Урсохол по капсуле 2 раза в сутки на три недели. После окончания курса горечь прошла, а повторное исследование показало улучшение.

Ольга. Препарат назначил врач при холестазе. Первое время расстроилась, поскольку цена немаленькая. Но со временем увидела, что она оправдана, поскольку он действительно помогает, и уже через пару недель чувство тяжести в животе пропало. Вместе с гепатопротектором принимала пробиотики. Немаловажным фактором в терапии является диета. Лучше всего отказаться на время от всего соленого, жирного и острого.

Алла. Были проблемы с печенью, поэтому Урсохол мне прописали курсом на три месяца. Первые пару недель прием вообще никак не давал о себе знать. Примерно через месяц после начала терапии в области печени появилась тяжесть. Обратилась к врачу, мне сказали, что это реакция на препарат и что переживать не стоит. Иногда может и тошнить, но все нужно перетерпеть. Но уже сейчас проверялась, и печень практически в норме, правда, все еще далеко от идеала. Лечение долгое и неприятное, но нужно настраиваться на позитив.

Имеются противопоказания. Необходимо проконсультироваться со специалистом.

Урсосан капсулы : инструкция по применению

Состав

Активное вещество: урсодеоксихолевая кислота 250 мг в одной капсуле.

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, кукурузный крахмал прежелатинизированный, диоксид кремния коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав капсулы: желатин, титана диоксид.

Описание

Капсулы: желатиновые капсулы размер № 0, крышечка капсулы белая, корпус белый.

Фармакотерапевтическая группа, код АТХ/АТС

Средства для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Средства на основе желчных кислот. Код ATX: А05АА02.

Урсодеоксихолевая кислота является желчной кислотой, которая входит в небольшом количестве в состав желчи людей. В сравнении с другими желчными кислотами является нетоксичной. При приеме внутрь всасывается в тонком кишечнике и кровяным потоком попадает в печень. Повышенная концентрация урсодеоксихолевой кислоты способствует растворению холестериновых желчных камней. Эффект проявляется главным образом за счет уменьшения концентрации холестерина в желчи, что связано с угнетением его секреции в желчь и всасыванием в кишечнике.

Урсодеоксихолевая кислота благоприятно влияет на функцию печени, оказывая гепатопротективное действие, что позволяет успешно применять у пациентов с различными болезнями печени, в том числе, сопровождающимися застоем желчи.

Также урсодеоксихолевая кислота обладает значительным иммуномодулирующим действием.

Показания к применению

Для растворения рентген негативных холестеринов желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем желчного (ых) камня (ней).

Для лечения гастрита с рефлюксом желчи.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза при условии отсутствия декомпенсированного цирроза печени.

Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе у детей в возрасте от 6 до 18 лет.

Противопоказания

при повышенной чувствительности к урсодеоксихолевой кислоте или другим компонентам препарата;

при декомпенсированном циррозе печени;

при остром воспалении желчного пузыря и желчевыводящих путей;

при непроходимости желчевыводящих путей (закупорка общего желчного или пузырного протока);

в случае, если желчный пузырь не визуализируется рентгенологическими методами;

при наличии кальцифицированных камней;

при нарушении сократимости желчного пузыря;

в случае частых приступов желчных колик;

при тяжелых функциональных нарушениях почек и печени.

Дети и подростки:

неудачный результат портоэнтеростомии или отсутствие адекватного желчного оттока у детей с атрезией желчных путей.

Применение в период беременности и в период грудного вскармливания

Достаточных данных о применении урсодеоксихолевой кислоты при беременности нет.

Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности в ранней стадии беременности. Урсодеоксихолевую кислоту не следует применять женщинам во время беременности. При необходимости применения во время беременности необходимо оценить соотношение пользы лечения и риска для плода. Решение может принять только врач. Женщинам репродуктивного возраста можно назначать лечение только при надёжной контрацепции.

Пациентки репродуктивного возраста, принимающие препарат для растворения камней в желчном пузыре, должны использовать эффективные негормональные методы контрацепции, так как гормональные оральные контрацептивы могут способствовать образованию желчных камней. Перед началом лечения возможность беременности следует исключить.

Ограниченные данные свидетельствуют, что урсодеоксихолевая кислота проникает в грудное молоко и обнаруживается в низких количествах, в связи с чем развитие нежелательных эффектов маловероятно.

Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами

Препарат не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Нежелательные реакции представлены в соответствии с классификацией систем органов и частотой возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

Передозировка

Передозировка маловероятна, поскольку поглощение урсодеоксихолевой кислоты снижается при повышении дозы, и она в основном выводится с калом. При передозировке может наблюдаться диарея. Если имеет место диарея, дозу нужно уменьшить, а если диарея продолжается, необходимо прекратить применение урсодеоксихолевой кислоты. Последствия диареи нужно лечить симптоматически с поддержанием баланса жидкости и электролитов.

Длительное использование высоких доз урсодеоксихолевой кислоты (28- 30 мг/кг/день) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение не по показаниям) сопровождалось большей частотой серьезных побочных эффектов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Урсосан® нельзя применять одновременно с холестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими гидроокись алюминия и/или смектит, поскольку эти препараты связывают урсодеоксихолевую кислоту в кишечнике, таким образом, препятствуют ее поглощению и снижают эффективность. Если применение препаратов, содержащих одно из названных веществ, необходимо, их нужно принимать минимум за 2 часа до или через 2 часа после приема капсул Урсосан®.

Читать еще:  Цефспан инструкция по применению цена аналоги

Урсодеоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. У пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен проверять концентрацию этого вещества в крови и в случае необходимости корректировать дозу циклоспорина.

В отдельных случаях урсодеоксихолевая кислота может уменьшать поглощение ципрофлоксацина.

В клиническом исследовании у здоровых добровольцев совместное применение урсодеоксихолевой кислоты (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к некоторому повышению концентрации розувастатина в плазме. Клиническая значимость данного взаимодействия, а также значимость взаимодействия с другими статинами, неизвестна.

Доказано, что урсодеоксихолевая кислота уменьшает пиковую плазменную концентрацию (Сmах) и площадь под кривой (AUC) антагониста кальция нитрендипина у здоровых добровольцев. Рекомендуется тщательное наблюдение за результатом совместного применения нитрендипина и урсодеоксихолевой кислоты. Может потребоваться повышение дозы нитрендипина.

Кроме того, сообщалось об ослаблении терапевтического действия дапсона.

Эти сведения, а также данные, полученные in vitro, позволяют предположить, что урсодеоксихолевая кислота потенциально может вызвать индукцию ферментов цитохрома Р450 ЗА. Однако, в исследовании взаимодействия с будесонидом, который является субстратом цитохрома Р450 ЗА, подобного эффекта не наблюдалось. При одновременном применении средств, которые метаболизируются с участием этого фермента, необходимо соблюдать осторожность и иметь в виду, что может потребоваться коррекция дозы.

Эстрогенные гормоны, а также препараты для уменьшения концентрации холестерина в крови, такие как клофибрат, повышают секрецию холестерина печенью и, таким образом, могут способствовать камнеобразованию в желчном пузыре, вызывая эффект противоположный действию урсодеоксихолевой кислоты, используемой для их растворения.

Способ применения и дозы

Возрастных ограничений по применению препарата нет. Для пациентов, которые имеют вес менее 47 кг или у которых возникают трудности при глотании капсул, следует применять урсодеоксихолевую кислоту в форме суспензии.

Для растворения холестериновых желчных камней

Для растворения желчных камней у взрослых рекомендуется обычная доза от 2 до 5 капсул в день, в зависимости от веса пациента (10 мг/кг/сутки).

Масса телаУрсодеоксихолевая кислотаКоличество капсул
до 60 кг5002
до 80 кг7503
до 100 кг1 0004
более 100 кг1 2505

Капсулы нужно глотать целыми, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в сутки вечером перед сном. Капсулы нужно принимать регулярно.

Необходимое время для растворения желчных камней обычно составляет 6-24 месяцев. Если уменьшение размеров желчных конкрементов не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует.

Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, чтобы со временем не возникла кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.

Для лечения гастрита с рефлюксом желчи

По 250 мг 1 раз в день с некоторым количеством жидкости вечером перед сном. Обычно для лечения гастрита с рефлюксом желчи препарат понимать в течение 10-14 дней. Длительность применения зависит от состояния больного. Врач должен принимать решение о продолжительности лечения в каждом случае индивидуально.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБК)

Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 750 мг до 1 750 мг (14 ± 2 мг урсодеоксихолевой кислоты / кг массы тела).

В первые 3 месяца лечения препарат нужно принимать, распределив суточную дозу на 3 приема в течение дня. При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно принимать 1 раз в день вечером.

Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела (мг/кг/сут).

Масса тела (кг)Суточная доза (мг/кг массы тела)Распределение приема препарата
Первые 3 месяцаВ дальнейшем
УтроДеньВечерВечер (1 раз в день)
47-6212-16250 мг250 мг250 мг750 мг
63-7813-16250 мг250 мг500 мг1 000 мг
79-9313-16250 мг500 мг500 мг1 250 мг
94-10914-16500 мг500 мг500 мг1 500 мг
более 110500 мг500 мг750 мг1 750 мг

Капсулы следует глотать целиком, запивая жидкостью. Необходимо соблюдать регулярность приема.

Использование препарата при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например, может усилиться зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая по 250 мг в сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая еженедельно суточную дозу на 250 мг) до достижения назначенного режима дозирования.

Применение у детей

Холестериновые желчные камни и первичный билиарный цирроз очень редко встречается у детей. Отсутствуют данные об эффективности и безопасности препарата в этой популяции.

При необходимости доза должна подбираться в соответствии с массой тела.

Для детей с муковисцидозом в возрасте от 6 до 18 лет дозировка составляет 20 мг/кг/сут и распределяется на 2-3 приема, с последующим увеличением дозы до 30 мг/кг/сут, в случае необходимости.

Масса тела (кг)Суточная доза (мг/кг)Урсосан®, капсулы 250 мг
УтроДеньВечер
20-2917-2511
30-3919-25111
40-4920-25112
50-5921-25122
60-6922-25222
70-7922-25223
80-8922-25233
90-9923-25333
100-10923-25334
>110344

Меры предосторожности

При наличии варикозного кровотечения, печёночной энцефалопатии, асцита, а также при необходимости пересадки печени больные должны получать соответствующее специфическое лечение.

Мониторинг эффективности применения урсодеоксихолевой кислоты при лечении холестатических заболеваний печени основывается на анализе биохимических параметров холестаза, а также при выявлении признаков цитолиза печени (повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), которые часто сопровождают прогрессирование холестаза. В течение первых 3 месяцев терапии врач должен проводить мониторинг параметров функции печени ACT, АЛТ и γ-ГТФ каждые 4 недели, в дальнейшем — каждые 3 месяца.

Если имеет место диарея, дозу препарата нужно уменьшить, а если диарея продолжается, необходимо прекратить применение урсодеоксихолевой кислоты. Пациентки, принимающие препарат для растворения желчных камней, должны использовать эффективные негормональные методы контрацепции, так как гормональные контрацептивы могут способствовать образованию камней в желчном пузыре.

В очень редких случаях при лечении пациентов с поздней стадией первичного билиарного цирроза развивалась декомпенсация цирроза, которая была частично обратимой после прекращения лечения. У пациентов с первичным циррозом клинические симптомы (например, зуд) в редких случаях могут усиливаться в начале лечения. В этом случае дозу необходимо уменьшить до 1 капсулы 250 мг в день, а в последствии постепенно увеличить до рекомендованной.

При поносе доза должна быть уменьшена. В случаях персистирующей диареи лечение должно быть прекращено.

При применении для растворения холестериновых желчных камней: для оценки терапевтического эффекта и для своевременного выявления кальцификации желчных камней, в зависимости от размера камня необходимо визуализировать (с помощью оральной холецистографии) общий вид и вид закупорки желчного пузыря в положении стоя и лёжа на спине (ультразвуковой контроль) через 6- 10 месяцев после начала лечения. Если желчный пузырь не может быть визуализирован на рентгеновских снимках или в случаях кальцификации камней, нарушения сократимости желчного пузыря или частых желчных колик препараты урсодеоксихолевой кислоты принимать нельзя.

Применение у лиц старше 65 лет: Специальных исследований не проводилось.

Однако, с учётом известных данных, не предвидится осоннбстей, кототорые могли бы ограничить применение урсодеоксихолевой кислоты у лиц пожилого возраста.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С. Срок годности 4 года.

Запрещается принимать препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Храните препарат в месте, недоступном для детей.

Капсулы по 250 мг. Блистер по 10 капсул, 1 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Название и адрес производителя

Производитель: «ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»

ул. Телчска 1,140 00 Прага 4, Чешская Республика

Урсосан — официальная* инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: Урсосан

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав
Каждая капсула содержит:
активное вещество
— 250 мг урсодезоксихолевой кислоты.
Вспомогательные вещества — крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Оболочка капсулы: желатин, титана диоксид.

Описание
Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы № 0.
Содержимое капсул: белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый спрессованный порошок, распадающийся при надавливании.

Фармакотерапевтическая группа
Гепатопротекторное средство.

Код АТХ [А05АА02].

Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гшюхолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита желудочно-кишечного тракта, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са 2+ -зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.
Конкурентно снижает всасывание лйпофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости — HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах, нормализации естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшении количества эозинофилов, подавлении иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь — IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика
УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 минут — 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л, соответственно. Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmax) достигается через 1-3 часа. Связь с белками плазмы высокая — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолито-холилтауринового конъюгата.

Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector