1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Урсосан инструкция по применению

Урсосан — официальная* инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: Урсосан

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав
Каждая капсула содержит:
активное вещество
— 250 мг урсодезоксихолевой кислоты.
Вспомогательные вещества — крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Оболочка капсулы: желатин, титана диоксид.

Описание
Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы № 0.
Содержимое капсул: белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый спрессованный порошок, распадающийся при надавливании.

Фармакотерапевтическая группа
Гепатопротекторное средство.

Код АТХ [А05АА02].

Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гшюхолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита желудочно-кишечного тракта, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са 2+ -зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.
Конкурентно снижает всасывание лйпофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости — HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах, нормализации естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшении количества эозинофилов, подавлении иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь — IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика
УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 минут — 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л, соответственно. Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmax) достигается через 1-3 часа. Связь с белками плазмы высокая — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолито-холилтауринового конъюгата.

Урсосан

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Урсосан – гепатопротекторный препарат с гипохолестеринемическим, холелитолитическим, гиполипидемическим, желчегонным, иммуномодулирующим действием.

Форма выпуска и состав

  • капсулы: размер №0, белого цвета, желатиновые, с непрозрачной твердой структурой; содержимое капсул – порошок почти белого или белого цвета, либо порошок почти белого или белого цвета с кусочками массы, либо спрессованный столбиком порошок почти белого или белого цвета, распадающийся при сжатии (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 5 или 10 блистеров);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, продолговатой двояковыпуклой формы, на одной стороне нанесена насечка, на другой – глубокая разделительная риска; ядро таблетки – белого или почти белого цвета (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 5 или 10 упаковок).

В 1 капсуле содержатся:

  • действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота – 250 мг;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный;
  • оболочка капсулы: титана диоксид, желатин.

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота – 500 мг;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный;
  • состав оболочки: Опадрай белый 03B28796 (макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза).

Показания к применению

  • неосложненная форма желчнокаменной болезни: лечение билиарного сладжа, растворение в желчном пузыре холестериновых желчных камней, которые невозможно удалить хирургическим или эндоскопическим методом;
  • профилактика рецидивов камнеобразования после удаления желчного пузыря;
  • холестатические патологии печени различной этиологии, включая первичный склерозирующий холангит, муковисцидоз (кистозный фиброз), при отсутствии признаков декомпенсации – первичный билиарный цирроз;
  • хронический гепатит различной этиологии, включая токсическую, лекарственную форму поражения печени;
  • неалкогольная жировая болезнь печени, включая неалкогольный стеатогепатит;
  • алкогольная болезнь печени;
  • билиарный рефлюкс-эзофагит и рефлюкс-гастрит;
  • дискинезии желчевыводящих путей;
  • хронический вирусный гепатит.

Противопоказания

  • желчные камни с высоким содержанием кальция (рентгенположительные);
  • нефункционирующий желчный пузырь;
  • цирроз печени в стадии декомпенсации;
  • острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков, кишечника;
  • тяжелые нарушения функции печени и поджелудочной железы;
  • грудное вскармливание;
  • выраженные нарушения функции почек;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Не рекомендуется назначать Урсосан детям в возрасте до 3 лет, хотя применение препарата возрастных ограничений не имеет.

В период беременности применение препарата возможно при условии, если ожидаемая польза от терапии для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Способ применения и дозировка

Капсулы и таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая необходимым количеством воды.

При разламывании таблетки по разделительной риске на две части, принимать можно только целую половинку, если таблетка раздробилась на мелкие кусочки – она приему не подлежит.

  • желчнокаменная болезнь (билиарный сладж и холестериновые желчные камни): из расчета по 10–15 мг на 1 кг веса тела больного в сутки, полученную дозу следует принимать перед сном однократно. Препарат принимают регулярно в течение 6–24 месяцев. При отсутствии терапевтического эффекта после 12 месяцев лечения применение препарата следует отменить. После полного растворения камней, с целью профилактики рецидивов камнеобразования, применение препарата следует продолжить еще 3 месяца;
  • профилактика повторного холелитиаза после холецистэктомии: по 250 мг 2 раза в сутки в течение 2–3 месяцев;
  • билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит: перед сном – по 250 мг в сутки, курс лечения – от 0,5 до 6 месяцев, для достижения необходимого терапевтического эффекта курс можно продолжать до 24 месяцев;
  • хронические гепатиты различной этиологии, хронический вирусный гепатит, неалкогольная жировая болезнь печени (включая неалкогольный стеатогепатит), алкогольная болезнь печени: по 10–15 мг на 1 кг веса, поделенные на 2–3 приема. Продолжительность лечения – 6–12 месяцев и дольше;
  • холестатические заболевания печени различной этиологии, включая первичный билиарный цирроз (без признаков декомпенсации), кистозный фиброз, первичный склерозирующий холангит: по 12–15 мг на 1 кг веса в сутки (возможно увеличение суточной дозы до 20–30 мг на 1 кг веса), поделенные на 2–3 приема. При улучшении биохимических показателей крови после трех месяцев терапии больного переводят на однократный прием суточной дозы перед сном. Курс терапии – от 6 до 24 и более месяцев;
  • дискинезия желчевыводящих путей: по 10 мг на 1 кг веса в сутки, поделенные на 2 приема. Курс лечения – 0,5–2 месяца, прием препарата рекомендуется продолжить при отсутствии желаемого клинического эффекта.

Побочные действия

  • со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – пастообразный стул или диарея; очень редко – интенсивная боль в верхней части живота при лечении первичного билиарного цирроза;
  • со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – кальцинирование желчных камней, декомпенсация цирроза печени у больных на поздних стадиях первичного билиарного цирроза (после отмены препарата прекращается);
  • дерматологические реакции: очень редко – крапивница.

Особые указания

При желчнокаменной болезни применение препарата показано только при сохраненной проходимости пузырного и общего протока функционирующего желчного пузыря. Желчные камни по составу должны быть холестериновыми (рентгенонегативные), иметь размер до 15–20 мм, и их количество не должно превышать половины объема желчного пузыря.

Длительное применение препарата для растворения желчных камней следует сопровождать регулярным проведением биохимического анализа крови для контроля активности трансаминаз и других микросомальных ферментов печени, в течение первых трех месяцев – ежемесячно, далее – 1 раз в 3 месяца.

Эффективность лечения оценивают по показаниям ультразвукового исследования желчного пузыря и желчевыводящих путей, которое проводят 1 раз в 6 месяцев.

Женщинам репродуктивного возраста до начала применения Урсосана следует исключить наличие беременности, в период лечения необходимо использовать надежные противозачаточные средства.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Урсосана:

  • ионообменные смолы (колестипол, холестирамин), содержащие алюминий антациды могут понижать абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты, поэтому интервал между приемом указанных средств и препарата должен составлять 2 часа и более;
  • эстрогены, пероральные контрацептивы прогестогенового ряда, клофибрат, неомицин способны повышать холелитиаз или оказывать действие противоположное эффекту препарата;
  • циклоспорин повышает свою абсорбцию из кишечника, поэтому требуется мониторинг его концентрации в плазме крови и коррекция режима дозирования при необходимости;
  • ципрофлоксацин может снижать свою абсорбцию.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре 15–25 °C в защищенном от света месте, кроме этого, капсулы – в сухом месте.

Срок годности: капсулы – 4 года, таблетки – 3 года.

Урсосан ® (Ursosan ® )

Действующее вещество

Фармакологические группы

Состав

Капсулы1 капс.
активное вещество:
урсодезоксихолевая кислота250 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 49 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 24 мг; кремния диоксид коллоидный — 5 мг; магния стеарат — 3,65 мг
оболочка капсулы: желатин — 98 мг; титана диоксид — 2 мг

Описание лекарственной формы

Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы №0.

Содержимое капсул: белый или почти белый порошок либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый спрессованный порошок, распадающийся при надавливании.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ , стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая т.о. их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са 2+ -зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.

Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их фракционный оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Уменьшение насыщенности желчи холестерином способствует его мобилизации из желчных камней, результатом чего является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости (HLA-1 — на мембранах гепатоцитов и HLA-2 — на холангиоцитах), нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием ИЛ-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных Ig , в первую очередь — IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов ЖКТ .

Фармакокинетика

УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке — посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1–3 ч и составляет при приеме внутрь 50 мг через 30, 60 и 90 мин — 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. Tmax достигается через 1–3 ч. Связывание с белками плазмы — до 96–99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50–70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Читать еще:  Цирроз печени и лечение препараты и лучшие лекарства

Показания препарата Урсосан ®

неосложненная желчно-каменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;

хронические гепатиты различного генеза (токсический, лекарственный);

холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч. первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз);

неалкогольная жировая болезнь печени, в т.ч. неалкогольный стеатогепатит;

алкогольная болезнь печени;

вирусные гепатиты хронические;

дискинезия желчевыводящих путей;

билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.

Противопоказания

рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

нефункционирующий желчный пузырь;

выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы;

цирроз печени в стадии декомпенсации;

острые инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей.

УДХК не имеет возрастных ограничений к применению, однако детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение УДХК при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о выделении УДХК с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения УДХК в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Диарея (может быть дозозависимой).

Редко — кальцинирование желчных камней, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, абдоминальная боль, аллергические реакции.

Взаимодействие

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая небольшим количеством воды.

Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата — 10–15 мг/кг. Курс лечения — 6–12 мес и более до полного растворения камней. При желчно-каменной болезни всю суточную дозу препарата принимают однократно на ночь.

Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

После холецистэктомии для профилактики повторного холелитиаза — по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

При хронических гепатитах различного генеза (токсические, лекарственные), хроническом вирусном гепатите, неалкогольной жировой болезни печени, в т.ч. неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени, средняя суточная доза — 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — 6–12 мес и более.

При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в т.ч. первичном билиарном циррозе, первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе), средняя суточная доза — 12–15 мг/кг; при необходимости средняя суточная доза может быть увеличена до 20–30 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии — от 6 мес до нескольких лет.

При дискинезии желчевыводящих путей по гипокинетическому типу средняя суточная доза — 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 нед до 2 мес. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите — по 250 мг/сут перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела

Масса тела, кгКоличество капсул при дозе
10 мг/кг/сут12 мг/кг/сут15 мг/кг/сут20 мг/кг/сут30 мг/кг/сут
19–2511223
26–3011224
31–3512234
36–4022235
41–4522345
46–5022346
51–5523347
56–6023457
61–6533458
66–7033468
71–7534569
76–80345610
81–85345710
86–90445711
91–95456811
96–100456812
101–105456813
106–110457913

Передозировка

Случаи передозировки препарата неизвестны.

Особые указания

При приеме препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15–20 мм, желчный пузырь должен оставаться функционирующим и быть наполнен камнями не более чем наполовину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.

При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 нед в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей. После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение по крайней мере 3 мес, для того чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения, и профилактике рецидива камнеобразования.

Форма выпуска

Капсулы, 250 мг. В блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 5 или 10 блистеров.

Производитель

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика.

Адрес для претензий потребителя

Уполномоченный представитель производителя в России

115193, Москва, ул. 7-я Кожуховская, 15, стр.1

Тел./факс: (495) 679-07-03, 679-56-05, 679-46-91.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Урсосан ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Урсосан ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Как принимать Урсосан: инструкция, отзывы и аналоги

Медикаментозные средства на основе урсодезоксихолевой кислоты (называют желчные кислоты) широко применяются в случае, если у человека имеются нарушения в работе желчного пузыря и печени.

Один из лучших представителей желчных кислот – Урсосан. По своей эффективности он в значительной мере превосходит отечественные препараты с идентичным составом. Лекарство оказывает гепатопротекторное, желчегонное, иммуномодулирующее, гипохолестеринемическое действие.

Выпускается Урсосан исключительно в виде капсул. Одноименные ампулы, таблетки, инфузионные растворы не выпускаются. Производителем гепатопротектора является чешская фармацевтическая компания PRO.MED.CS Praha. Цена – 1600-1750 рублей за 100 капсул (250 мг). Стоимость 100 капсул (500 мг) составляет 3300-3500 рублей.

Состав и механизм действия Урсосана

По мнению многих специалистов, желчные кислоты – самые эффективные гепатопротекторы. И действительно, лекарства данного сегмента имеют весомую доказательную базу и множество положительных отзывов от ведущих гепатологов по всему миру.

Урсосан – классический гепатопротектор на основе урсодезоксихолевой кислоты. Он заслужил большую популярность ввиду своих высочайших показателей эффективности. Ниже мы расскажем о том, как данное ЛС помогает даже при синдроме Жильбера и других крайне опасных патологиях.

Итак, активным компонентом Урсосана является урсодезоксихолевая кислота. В одной капсуле может содержаться 250 или 500 мг УДХК. Также в состав капсул входят вспомогательные компоненты, а именно диоксид кремния (коллоидный), кукурузный крахмал, диоксид титана, стеарат магния и желатин.

Урсодезоксихолевая кислота – соединение, которое имеет высочайшие полярные свойства. Данный компонент при попадании в организм образовывает нетоксичные мицеллы с токсичными желчными кислотами. Как уже отмечалось выше, лекарство оказывает иммуномодулирующее, желчегонное, гепатопротекторное, гипохолестеринемическое и холелитолитическое действие.

Рассмотрим терапевтические эффекты подробнее:

  • Вследствие образования нетоксичных мицелл с токсичными желчными кислотами Урсосан помогает снизить способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны. Это очень важно, если у больного имеется хроническая форма рефлюкс-гастрита или рефлюкс-эзофагита.
  • Лекарство создает так называемые двойные молекулы, которые входят в состав эпителиоцитов, холангиоцитов и, конечно, гепатоцитов. Говоря простыми словами, урсодезоксихолевая кислота снижает восприимчивость тканей к различным токсинам, в том числе к солям тяжелых металлов.
  • УДХК устраняет внутрипеченочный холестаз. Происходит это за счет того, что активный компонент гепатопротектора снижает уровень желчных кислот, которые токсичны для гепатоцитов.
  • Снижается литогенность желчи. Что это значит? За счет того, что понижается литогенный индекс, падает вероятность развития желчнокаменной болезни. УДХК нередко применяется на первоначальных этапах прогрессирования ЖКБ, чтобы предотвратить рост холестериновых камней, дисфункцию ЖП и закупорку желчевыводящих протоков.
  • Нормализуется липидный обмен. При употреблении Урсосана снижается уровень вредного холестерина в крови, падает вероятность образования атеросклеротических бляшек в сосудах. Также УДХК помогает предупредить развитие жирового гепатоза печени – особенно ценен данный эффект для людей, которым был поставлен диагноз «сахарный диабет 2 типа».
  • Повышается иммунитет. Происходит это за счет того, что желчная кислота угнетает экспрессию некоторых антигенов и восстанавливает киллерную активность лимфоцитов.
  • Урсодезоксихолевая кислота предупреждает развитие фиброза, некроза и цирроза. Также употребление капсул Урсосан препятствует развитию печеночной недостаточности.
  • Во время прохождения терапевтических мероприятий снижается вероятность появления варикозного расширения вен пищевода.
  • Нормализуется ток и пассаж желчи. Кроме того, действующее вещество помогает снять повышенный тонус желчного пузыря и его протоков.
  • Происходит купирование воспалительных процессов в печени и желчном пузыре. Именно поэтому медикамент широко используется в составе комплексного лечения гепатита и холецистита.

Активное вещество Урсосана всасывается из тонкой кишки при помощи пассивной диффузии. Степень абсорбции УДХК составляет порядка 90%. Максимальная плазменная концентрация отмечается через 60-180 минут после приема капсул.

Большая часть метаболитов выводится с желчью, небольшая часть – расщепляется в кишечнике полезными бактериями.

Инструкция по применению препарата

Прежде, чем рассмотреть показания к применению Урсосана, хотелось бы отметить, что недавно ученые пришли к выводу, что данное лекарство очень полезно при синдроме Жильбера. Под данным термином скрывается патология, при которой периодически возникает желтуха и повышается уровень непрямого билирубина в сыворотке крови.

По сути, синдром Жильбера – это состояние, характеризующееся снижением функциональной активности УДФГТ. Медики отмечают, что при употреблении Урсосана у больных с данным диагнозом значительно снижается вероятность развития осложнений со стороны билиарного тракта.

В список показаний к применению входят:

  1. Неосложненная форма желчнокаменной болезни.
  2. Необходимость профилактики рецидива ЖКБ после проведения холецистэктомии.
  3. Острый/хронический гепатит. Причем лекарство используется при любом типе гепатита – алкогольном, аутоиммунном, лекарственном, вирусном.
  4. Кистозный фиброз.
  5. ДЖВП (дискинезия желчевыводящих протоков).
  6. Токсические/алкогольные поражения печени.
  7. Неалкогольная форма стеатогепатита.
  8. Билиарный рефлюкс-гастрит/рефлюкс-эзофагит.
  9. Первичная форма склерозирующего холангита.
  10. Билиарный диспептический синдром.
  11. Алкогольное заболевание печени.
  12. Билиарный цирроз печени (при отсутствии декомпенсации).
  13. Необходимость профилактики при длительном приеме цитостатиков, противотуберкулезных средств, гормональных контрацептивов, анаболических стероидов и др. гепатотоксичных ЛС.
  14. Некалькулезный холецистит.

Дозировочный режим продемонстрирован в таблице.

Заболевание.Доза и длительность терапии.
Желчнокаменная болезнь.10-15 мг на 1 кг веса тела, принимать дозу целиком на ночь. Пить на протяжении 6-12 месяцев.
Профилактика ЖКБ и лекарственных поражений печени.250 мг 2 раза в сутки, курс – 1-3 месяца.
Хронический гепатит, жировая дистрофия печени, неалкогольной стеатогепатит, алкогольная патология печени.10-15 мг/1 кг массы тела, кратность приема – 2-3 раза в сутки. Длительность лечебных мероприятий – от 6 до 12 месяцев.
Первичный билиарный цирроз, холангит, кистозный фиброз, холестатические заболевания печени, диспептический синдром.12-30 мг/1 кг массы тела, в 2-3 приема. Длительность лечения – от 6 месяцев.
Дискинезия желчевыводящих протоков, некалькулезный холецистит.10 мг на 1 кг веса тела, кратность – 2 раза в сутки. Принимать на протяжении 2-9 недель.
Реффлюкс-гастрит, рефлюкс-эзофагит.250 мг принимать перед сном. Курс лечения от 1 до 6 месяцев. По необходимости терапия может длиться до 2 лет.

Лекарственное взаимодействие и особые указания

В инструкции по применению Урсосана есть раздел «лекарственное взаимодействие». В нем сказано, что если одновременно с Урсосаном пациент будет принимать антациды с алюминием (в числе которых Фосфалюгель) или ионообменные смолы, может произойти уменьшение степени всасываемости урсодезоксихолевой кислоты, вследствие чего снизится эффективность терапии.

Также нужно принять во внимание тот факт, что гиполипидемические средства, эстрогены, Неомицин, прогестины и анаболические стероиды повышают уровень холестерина в желчи и, соответственно, могут тоже снизить эффективность лечебных мероприятий.

  • Урсодезоксихолевая кислота не влияет на скорость реакции, поэтому во время лечения можно управлять ТС и другими механизмами.
  • При желчнокаменной болезни пользоваться Урсосаном можно только в том случае, если размер холестеринового камня небольшой, желчевыводящие протоки не закупорены и желчный пузырь функционирует нормально.
  • Каждые 4 недели терапии нужно сдавать биохимический анализ крови для определения активности печеночных ферментов. Не помешает проходить УЗИ печени и желчного пузыря. Это обязательные меры, которые помогают врачу отслеживать динамику заболеваний. Если активность трансаминаз повышена и камни не растворяются, прием капсул Урсосан следует прервать.
  • Принимать алкоголь во время терапии нельзя. Спиртное может вызывать локальное воспаление, нарушать липидный обмен, провоцировать развитие фиброза, вызывать декомпенсацию цирроза печени. Но в целом горячительные напитки не влияют на эффективность лекарства, что подтверждается соответствующими исследованиями.
  • В период лечения медики настоятельно рекомендуют убрать из меню жирные продукты, сладости, полуфабрикаты, алкоголь, соленья.

Совместимость с другими гепатопротекторами у Урсосана вполне нормальная.

Противопоказания и побочные эффекты

В список противопоказаний к применению входят повышенная чувствительность к составляющим лекарства, декомпенсированный цирроз печени, дисфункция желчного пузыря, закупорка желчевыводящих протоков, острые инфекционно-воспалительные заболевания желчных путей, почечная/печеночная недостаточность.

Читать еще:  Прививка от гепатита с когда будет вакцинация

Также не назначается желчная кислота, если пациент страдает от острых нарушений в работе почек, печени и поджелудочной железы. Не назначается желчная кислота детям в возрасте до 3 лет. В период беременности лекарство разрешено пить, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальные риски для плода. Кормящим женщинам принимать капсулы Ursosan тоже можно, но в таком случае следует на время лечения не кормить ребенка грудью.

  1. Аллергические реакции. Может быть крапивница, зуд, отечность, покраснение кожного покрова. Также сообщалось, что при длительном приеме возможно появление прыщей на коже и фотосенсибилизация.
  2. Обострение псориаза.
  3. Увеличение активности печеночных трансаминаз.
  4. Болезненные ощущения в спине.
  5. Пищеварительные расстройства – диарея, диспепсия, тошнота, метеоризм, запор. Не исключены боли в абдоминальной области.
  6. Кальцинирование желчных камней.
  7. Декомпенсация цирроза печени. Проходит сразу же после прекращения лечебного курса.
  8. Алопеция.

Случаи передозировки препаратом в инструкции не описаны.

Отзывы об Урсосане

Пациенты отзываются о гепатопротекторе положительно. Больные отмечают, что после начала приема стали чувствовать себя намного лучше, у них пропали симптомы патологий гепатобилиарной системы, а также нормализовалось пищеварение.

Люди, страдающие от неосложненной желчнокаменной болезни, тоже отмечают высокую эффективность лекарства. По их словам, Урсосан помог полностью растворить холестериновые камни в желчном пузыре и нормализовать липидный обмен в целом.

Негативные комментарии встречаются, но их очень мало. Как правило, негативно отзываются о ЛС люди, занимающиеся самолечением и не соблюдающие предписанную инструкцию по применению.

Врачи характеризуют Урсосан как очень эффективный гепатопротектор. По словам гепатологов, средство лучшее в своем сегменте, так как оно прекрасно сочетается с другими препаратами, подходит детям и взрослым, хорошо переносится большинством пациентов, имеет мало противопоказаний к применению.

Единственным весомым минусом Урсосана покупатели и врачи считают высокую стоимость. Данный гепатопротектор стоит в 1,5 раза дороже, нежели отечественные ЛС на основе УДХК.

Аналоги

Что можно принимать вместо Урсосана? На самом деле существует огромное количество аналогов. В качестве заменителей могут использоваться индийские дженерики. Они стоят в 3-5 раз дешевле, но их надо заказывать в интернете, а значит, есть вероятность наткнуться на подделку.

Если не хватает финансов, можно приобрести в аптеках другие ЛС на основе урсодезоксихолевой кислоты.

К примеру, отлично подойдут Урсофальк, Урсодез, Урослив, Эксхол, Гринтерол, Ливодекса. Все эти лекарства выпускаются в виде таблеток и капсул.

Также неплохими заменителями являются:

  • Гепатосан. Относится к гепатопротекторам животного происхождения. Производится медикамент в РФ компанией МЕДМИНИПРОМ. Средняя цена упаковки – 520 рублей. В качестве активного компонента Гепатосана выступает смесь из сублимационно высушенных клеток печени донорской свиньи. Данный гепатопротектор отлично подходит людям, страдающим от гепатита, цирроза, жирового гепатоза, печеночной недостаточности острой или хронической формы. Допускается принимать капсулы при отравлениях и алкогольных поражениях печени.
  • Тиогамма. Выпускается в виде раствора для инфузий (для внутримышечных инъекций не используют), концентрата для приготовления инфузионного раствора и таблеток. Цена препарата колеблется в диапазоне от 1600 до 2000 рублей, в зависимости от формы выпуска. Активный компонент – тиоктовая кислота. Производителем Тиогаммы является компания Верваг Фарма (Германия). Показания к применению: диабетическая нейропатия, алкогольное поражение организма, гепатит, жировая дистрофия печени, цирроз, полиневропатия, интоксикации.
  • Фосфоглив Форте. В средстве два действующих вещества – глицирризиновая кислота и фосфолипиды. Производителем является компания Фармстандарт-Лексредства (Россия). Средняя стоимость упаковки из 50 капсул составляет 1050 рублей. Фосфоглив Форте имеет такие показания к применению: острый и хронический гепатит любой этиологии, лучевая болезнь, жировая дистрофия печени, цирроз, алкогольные и токсические поражения печени, интоксикации, заболевания кожи (нейродермит, псориаз, экзема).

В качестве альтернативы могут использоваться гепатопротекторы растительного происхождения, а именно Карсил, Легалон, Гепабене, Солгар, Цинарикс, Лив 52, Гепатрин, Милона 10, Овесол, Гепато Транзит, Дипана.

Урсосан

Состав

Состав лекарства следующий:

  • активный компонент —урсодеоксихолевая кислота;
  • дополнительные компоненты — крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, желатин,магния стеарат, титана диоксид.

Форма выпуска

Лекарство Урсосан продается в твердых капсулах белого цвета. Внутри капсул белый порошок.

Фармакологическое действие

Препарат является гепатопротекторным, он также работает как желчегонное, гиполипидемическое, иммуномодулирующее, холелитолитическое и гипохолестеринемическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Состав обуславливает действие данного лекарства. Его активный компонент – урсодеоксихолевая кислота. Википедия и многие другие сайты называют этот препарат именно так. Урсодеоксихолевая кислота имеет высокие полярные свойства и создает нетоксичные смешанные мицеллы с токсичными желчными кислотами. Это приводит к тому, что уменьшается способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при появлении рефлюкс-эзофагита и билиарного рефлюкс-гастрита. Помимо этого препарат Урсосан создает двойные молекулы, входящие в клеточные мембраны гепатоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, холангиоцитов. Эти молекулы стабилизируют их и делают невосприимчивыми к влиянию цитотоксичных мицелл.

Активное вещество лекарства также снижает содержание желчных кислот, которые токсичны для гепатоцитов, и стимулирует холерез, насыщенный бикарбонатами. Благодаря этому исчезает внутрипеченочной холестаз. Урсодеоксихолевая кислота снижает литогенный индекс желчи и концентрацию холестерина посредством препятствования его всасыванию в кишечнике, уменьшения секреции в желчи, угнетения синтеза в печени. В итоге растворяются холестериновые желчные камни. Средство также предупреждает появление новых конкрементов.

Препарат действует как иммуномодулирующее средство за счет угнетения экспрессии антигенов HLA-2 и HLA-1 и улучшения нормальной киллерной активности лимфоцитов. Кроме того, он препятствует развитию фиброза у людей с первичным билиарным циррозом, а также с алкогольным стеатогепатитом и муковисцидозом. Снижает вероятность появления варикозного расширения вен в пищеводе, замедляет преждевременное старение и гибель клеток.

Активное вещество лекарства всасывается из тонкой кишки посредством пассивной диффузии (степень абсорбции примерно 90%), а в подвздошной кишке – за счет активного транспорта. Максимальная концентрация достигается примерно спустя 60-180 минут.

Степень связи с белками плазмы до 99%. При постоянном употреблении урсодеоксихолевая кислота становится главной желчной кислотой в сыворотке крови. Терапевтическое действие препарата зависит от ее содержания в желчи.

Препарат расщепляется в печени с образованием таких продуктов метаболизма, как глициновый и тауриновый конъюгат. Они секретируются в желчь. Примерно 60% от общей дозировки выводятся с желчью. Некоторое количество активного вещества также транспортируется в толстую кишку, где расщепляется бактериями. Литохолевая кислота в небольшой степени всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и выводится как сульфолитохолилглициновый или сульфолитохолилтауриновый конъюгат.

Показания к применению Урсосана

На форумах нередко интересуются, от чего таблетки могут помочь в том или ином случае. Специалисты не рекомендуют принимать их без консультации с врачом. Только он может определить, есть ли показания к применению Урсосана. Кроме того, он подбирает нужную схему лечения.

Если Вам назначили таблетки Урсосан, показания к применению, как правило, следующие:

  • неосложненная желчнокаменная болезнь;
  • необходимость профилактики рецидива камнеобразования после холецистэктомии;
  • острый гепатит;
  • алкогольное заболевание и первичный билиарный цирроз печени;
  • дискинезии желчевыводящих путей;
  • кистозный фиброз печени;
  • билиарный диспептический синдром;
  • токсические поражения печени;
  • хронический активный гепатит;
  • неалкогольный стеатогепатит;
  • атрезия внутрипеченочных желчных путей;
  • первичный склерозирующий холангит;
  • билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
  • необходимость профилактики поражений печени при приеме гормональных противозачаточных препаратов и цитостатиков.

Противопоказания

Данное лекарственное средство нельзя использовать при повышенной чувствительности к его компонентам, нефункционирующем желчном пузыре, хроническом гепатите, панкреатите, остром холецистите, циррозе печени (при декомпенсации), остром холангите, острых инфекционных болезнях желчного пузыря, заболеваниях желчных протоков, беременности, кормлении грудью, желче-желудочно-кишечном свище, желчных камнях с повышенным содержанием Ca2+, воспалительных болезнях тонкой и толстой кишки, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, эмпиеме желчного пузыря, обтурации желчевыводящих путей.

Побочные действия Урсосана

Отзывы о побочных действиях появляются нечасто. Тем не менее, если возникли любые нежелательные реакции, следует обязательно обратиться к врачу.

Известны следующие побочные действия Урсосана:

В редких случаях возможно кальцинирование желчных камней.

Инструкция по применению Урсосана (Способ и дозировка)

Тем, кому назначили таблетки Урсосан, инструкция по применению сообщает о том, что принимать их нужно перорально, при этом запивая жидкостью.

Лекарство имеет разные схемы приема в зависимости от заболевания. Для тех, кто интересуется, как принимать Урсосан: до еды или после – сообщается также, что это индивидуально в зависимости от показаний к применению.

В случае диффузных заболеваний печени и желчнокаменной болезни курс лечения может длиться от нескольких месяцев до нескольких лет, дневная дозировка обычно 10-15 мг на 1 кг массы тела пациента (2-5 капсул). При желчнокаменной болезни дневная дозировка принимается однократно непосредственно перед сном. Лечение проводится до растворения камней, а затем еще 3 месяца для того, чтобы камни не образовались снова. При диффузных заболеваниях печени инструкция по применению Урсосана сообщает о том, что дневную дозировку нужно поделить на 2-3 приема. Средство нужно принимать во время приемов пищи.

После холецистэктомии и с целью профилактики повторного холелитиаза, как правило, назначают 250 мг 2 раза в течение дня. Курс рассчитан на несколько месяцев.

При первичном билиарном циррозе лекарство принимается в дозировке 10-15 мг на 1 кг массы тела пациента в день. Если нужно, ее можно повысить до 20 мг на 1 кг. Дозировку необходимо делить на 2-3 приема. Курс лечения длится от 6 месяцев до нескольких лет.

Если у пациента неалкогольный стеатогепатит, принимают 13-15 мг на 1 кг веса пациента в день. Дозировку необходимо делить на 2-3 приема. Курс лечения может длиться от 6 месяцев до нескольких лет.

В случае билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита лекарство принимается по 1 капсуле (250 мг) в сутки непосредственно перед сном. Терапия проводится от 10 дней до 6 месяцев. Если имеется необходимость, ее можно продлить до 2 лет.

При поражениях печени, атрезии желчных путей и алкогольном заболевании печени дневная дозировка составляет обычно 10-15 мг на 1 кг веса пациента. Суточную дозировку нужно делить на 2-3 приема. Курс рассчитан на полгода, год и более.

Если у пациента имеется первичный склерозирующий холангит, врач назначает, как правило, 12-15 мг на 1 кг массы тела больного в сутки. При необходимости дозировку можно повысить до 20 мг на 1 кг веса. Общая дневная доза делится пациентом на 2-3 приема. Курс приема – от полугода до нескольких лет.

При муковисцидозе препарат принимается в дозировках по 20-30 мг на кг в день. Дозу нужно разделить на 2-3 приема. Курс длится от полугода до нескольких лет.

Для детей от 2 лет количество принимаемого препарата в день устанавливается специалистом индивидуально. Обычно назначают 10-20 мг на кг в день.

С целью ликвидации выраженной и опасной желтухи специалисты в некоторых случаях назначают данное средство и новорожденным. Терапия рассчитана на 2-4 недели. Инструкция по применению Урсосана новорожденным сообщает о том, что дозировка для детей этого возраста – четверть капсулы каждый день. Порошок, находящийся в ней, высыпается на блюдце. Затем он разделяется на четыре равные части, одна из которых и дается младенцу. Предварительно ее нужно растворить в воде или грудном молоке. Если лечение проходит успешно, курс можно сократить до 10 суток. При этом нужно каждую неделю наблюдать за содержанием билирубина в крови. В среднем, за неделю его уровень уменьшается на 50 единиц. После того, как концентрация в крови станет 100 мг/мл, лекарство можно отменять.

Передозировка

О передозировке данным препаратом не сообщалось.

Взаимодействие

Антациды с Al3+ и ионообменными смолами способны уменьшать степень всасывания лекарства. Гиполипидемические препараты, эстрогены, а также Неомицин или прогестины повышают уровень холестерина в желчи и уменьшают степень растворения холестериновых желчных конкрементов.

Условия продажи

Данное лекарственное средство отпускается только по рецепту врача.

Читать еще:  Препарат от холестерина аторвастатин

Условия хранения

Держать капсулы нужно в сухом, недоступном для детей и хорошо защищенном от проникновения солнечных лучей месте. Оптимальный температурный режим при этом до 25°С.

Урсосан капсулы : инструкция по применению

Состав

Активное вещество: урсодеоксихолевая кислота 250 мг в одной капсуле.

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, кукурузный крахмал прежелатинизированный, диоксид кремния коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав капсулы: желатин, титана диоксид.

Описание

Капсулы: желатиновые капсулы размер № 0, крышечка капсулы белая, корпус белый.

Фармакотерапевтическая группа, код АТХ/АТС

Средства для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Средства на основе желчных кислот. Код ATX: А05АА02.

Урсодеоксихолевая кислота является желчной кислотой, которая входит в небольшом количестве в состав желчи людей. В сравнении с другими желчными кислотами является нетоксичной. При приеме внутрь всасывается в тонком кишечнике и кровяным потоком попадает в печень. Повышенная концентрация урсодеоксихолевой кислоты способствует растворению холестериновых желчных камней. Эффект проявляется главным образом за счет уменьшения концентрации холестерина в желчи, что связано с угнетением его секреции в желчь и всасыванием в кишечнике.

Урсодеоксихолевая кислота благоприятно влияет на функцию печени, оказывая гепатопротективное действие, что позволяет успешно применять у пациентов с различными болезнями печени, в том числе, сопровождающимися застоем желчи.

Также урсодеоксихолевая кислота обладает значительным иммуномодулирующим действием.

Показания к применению

Для растворения рентген негативных холестеринов желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем желчного (ых) камня (ней).

Для лечения гастрита с рефлюксом желчи.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза при условии отсутствия декомпенсированного цирроза печени.

Для лечения гепатобилиарных расстройств при муковисцидозе у детей в возрасте от 6 до 18 лет.

Противопоказания

при повышенной чувствительности к урсодеоксихолевой кислоте или другим компонентам препарата;

при декомпенсированном циррозе печени;

при остром воспалении желчного пузыря и желчевыводящих путей;

при непроходимости желчевыводящих путей (закупорка общего желчного или пузырного протока);

в случае, если желчный пузырь не визуализируется рентгенологическими методами;

при наличии кальцифицированных камней;

при нарушении сократимости желчного пузыря;

в случае частых приступов желчных колик;

при тяжелых функциональных нарушениях почек и печени.

Дети и подростки:

неудачный результат портоэнтеростомии или отсутствие адекватного желчного оттока у детей с атрезией желчных путей.

Применение в период беременности и в период грудного вскармливания

Достаточных данных о применении урсодеоксихолевой кислоты при беременности нет.

Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности в ранней стадии беременности. Урсодеоксихолевую кислоту не следует применять женщинам во время беременности. При необходимости применения во время беременности необходимо оценить соотношение пользы лечения и риска для плода. Решение может принять только врач. Женщинам репродуктивного возраста можно назначать лечение только при надёжной контрацепции.

Пациентки репродуктивного возраста, принимающие препарат для растворения камней в желчном пузыре, должны использовать эффективные негормональные методы контрацепции, так как гормональные оральные контрацептивы могут способствовать образованию желчных камней. Перед началом лечения возможность беременности следует исключить.

Ограниченные данные свидетельствуют, что урсодеоксихолевая кислота проникает в грудное молоко и обнаруживается в низких количествах, в связи с чем развитие нежелательных эффектов маловероятно.

Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами

Препарат не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Нежелательные реакции представлены в соответствии с классификацией систем органов и частотой возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

Передозировка

Передозировка маловероятна, поскольку поглощение урсодеоксихолевой кислоты снижается при повышении дозы, и она в основном выводится с калом. При передозировке может наблюдаться диарея. Если имеет место диарея, дозу нужно уменьшить, а если диарея продолжается, необходимо прекратить применение урсодеоксихолевой кислоты. Последствия диареи нужно лечить симптоматически с поддержанием баланса жидкости и электролитов.

Длительное использование высоких доз урсодеоксихолевой кислоты (28- 30 мг/кг/день) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение не по показаниям) сопровождалось большей частотой серьезных побочных эффектов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Урсосан® нельзя применять одновременно с холестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими гидроокись алюминия и/или смектит, поскольку эти препараты связывают урсодеоксихолевую кислоту в кишечнике, таким образом, препятствуют ее поглощению и снижают эффективность. Если применение препаратов, содержащих одно из названных веществ, необходимо, их нужно принимать минимум за 2 часа до или через 2 часа после приема капсул Урсосан®.

Урсодеоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. У пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен проверять концентрацию этого вещества в крови и в случае необходимости корректировать дозу циклоспорина.

В отдельных случаях урсодеоксихолевая кислота может уменьшать поглощение ципрофлоксацина.

В клиническом исследовании у здоровых добровольцев совместное применение урсодеоксихолевой кислоты (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к некоторому повышению концентрации розувастатина в плазме. Клиническая значимость данного взаимодействия, а также значимость взаимодействия с другими статинами, неизвестна.

Доказано, что урсодеоксихолевая кислота уменьшает пиковую плазменную концентрацию (Сmах) и площадь под кривой (AUC) антагониста кальция нитрендипина у здоровых добровольцев. Рекомендуется тщательное наблюдение за результатом совместного применения нитрендипина и урсодеоксихолевой кислоты. Может потребоваться повышение дозы нитрендипина.

Кроме того, сообщалось об ослаблении терапевтического действия дапсона.

Эти сведения, а также данные, полученные in vitro, позволяют предположить, что урсодеоксихолевая кислота потенциально может вызвать индукцию ферментов цитохрома Р450 ЗА. Однако, в исследовании взаимодействия с будесонидом, который является субстратом цитохрома Р450 ЗА, подобного эффекта не наблюдалось. При одновременном применении средств, которые метаболизируются с участием этого фермента, необходимо соблюдать осторожность и иметь в виду, что может потребоваться коррекция дозы.

Эстрогенные гормоны, а также препараты для уменьшения концентрации холестерина в крови, такие как клофибрат, повышают секрецию холестерина печенью и, таким образом, могут способствовать камнеобразованию в желчном пузыре, вызывая эффект противоположный действию урсодеоксихолевой кислоты, используемой для их растворения.

Способ применения и дозы

Возрастных ограничений по применению препарата нет. Для пациентов, которые имеют вес менее 47 кг или у которых возникают трудности при глотании капсул, следует применять урсодеоксихолевую кислоту в форме суспензии.

Для растворения холестериновых желчных камней

Для растворения желчных камней у взрослых рекомендуется обычная доза от 2 до 5 капсул в день, в зависимости от веса пациента (10 мг/кг/сутки).

Масса телаУрсодеоксихолевая кислотаКоличество капсул
до 60 кг5002
до 80 кг7503
до 100 кг1 0004
более 100 кг1 2505

Капсулы нужно глотать целыми, запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в сутки вечером перед сном. Капсулы нужно принимать регулярно.

Необходимое время для растворения желчных камней обычно составляет 6-24 месяцев. Если уменьшение размеров желчных конкрементов не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует.

Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, чтобы со временем не возникла кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.

Для лечения гастрита с рефлюксом желчи

По 250 мг 1 раз в день с некоторым количеством жидкости вечером перед сном. Обычно для лечения гастрита с рефлюксом желчи препарат понимать в течение 10-14 дней. Длительность применения зависит от состояния больного. Врач должен принимать решение о продолжительности лечения в каждом случае индивидуально.

Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБК)

Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 750 мг до 1 750 мг (14 ± 2 мг урсодеоксихолевой кислоты / кг массы тела).

В первые 3 месяца лечения препарат нужно принимать, распределив суточную дозу на 3 приема в течение дня. При улучшении показателей функции печени суточную дозу можно принимать 1 раз в день вечером.

Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата на 1 кг массы тела (мг/кг/сут).

Масса тела (кг)Суточная доза (мг/кг массы тела)Распределение приема препарата
Первые 3 месяцаВ дальнейшем
УтроДеньВечерВечер (1 раз в день)
47-6212-16250 мг250 мг250 мг750 мг
63-7813-16250 мг250 мг500 мг1 000 мг
79-9313-16250 мг500 мг500 мг1 250 мг
94-10914-16500 мг500 мг500 мг1 500 мг
более 110500 мг500 мг750 мг1 750 мг

Капсулы следует глотать целиком, запивая жидкостью. Необходимо соблюдать регулярность приема.

Использование препарата при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например, может усилиться зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая по 250 мг в сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая еженедельно суточную дозу на 250 мг) до достижения назначенного режима дозирования.

Применение у детей

Холестериновые желчные камни и первичный билиарный цирроз очень редко встречается у детей. Отсутствуют данные об эффективности и безопасности препарата в этой популяции.

При необходимости доза должна подбираться в соответствии с массой тела.

Для детей с муковисцидозом в возрасте от 6 до 18 лет дозировка составляет 20 мг/кг/сут и распределяется на 2-3 приема, с последующим увеличением дозы до 30 мг/кг/сут, в случае необходимости.

Масса тела (кг)Суточная доза (мг/кг)Урсосан®, капсулы 250 мг
УтроДеньВечер
20-2917-2511
30-3919-25111
40-4920-25112
50-5921-25122
60-6922-25222
70-7922-25223
80-8922-25233
90-9923-25333
100-10923-25334
>110344

Меры предосторожности

При наличии варикозного кровотечения, печёночной энцефалопатии, асцита, а также при необходимости пересадки печени больные должны получать соответствующее специфическое лечение.

Мониторинг эффективности применения урсодеоксихолевой кислоты при лечении холестатических заболеваний печени основывается на анализе биохимических параметров холестаза, а также при выявлении признаков цитолиза печени (повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), которые часто сопровождают прогрессирование холестаза. В течение первых 3 месяцев терапии врач должен проводить мониторинг параметров функции печени ACT, АЛТ и γ-ГТФ каждые 4 недели, в дальнейшем — каждые 3 месяца.

Если имеет место диарея, дозу препарата нужно уменьшить, а если диарея продолжается, необходимо прекратить применение урсодеоксихолевой кислоты. Пациентки, принимающие препарат для растворения желчных камней, должны использовать эффективные негормональные методы контрацепции, так как гормональные контрацептивы могут способствовать образованию камней в желчном пузыре.

В очень редких случаях при лечении пациентов с поздней стадией первичного билиарного цирроза развивалась декомпенсация цирроза, которая была частично обратимой после прекращения лечения. У пациентов с первичным циррозом клинические симптомы (например, зуд) в редких случаях могут усиливаться в начале лечения. В этом случае дозу необходимо уменьшить до 1 капсулы 250 мг в день, а в последствии постепенно увеличить до рекомендованной.

При поносе доза должна быть уменьшена. В случаях персистирующей диареи лечение должно быть прекращено.

При применении для растворения холестериновых желчных камней: для оценки терапевтического эффекта и для своевременного выявления кальцификации желчных камней, в зависимости от размера камня необходимо визуализировать (с помощью оральной холецистографии) общий вид и вид закупорки желчного пузыря в положении стоя и лёжа на спине (ультразвуковой контроль) через 6- 10 месяцев после начала лечения. Если желчный пузырь не может быть визуализирован на рентгеновских снимках или в случаях кальцификации камней, нарушения сократимости желчного пузыря или частых желчных колик препараты урсодеоксихолевой кислоты принимать нельзя.

Применение у лиц старше 65 лет: Специальных исследований не проводилось.

Однако, с учётом известных данных, не предвидится осоннбстей, кототорые могли бы ограничить применение урсодеоксихолевой кислоты у лиц пожилого возраста.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °С. Срок годности 4 года.

Запрещается принимать препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Храните препарат в месте, недоступном для детей.

Капсулы по 250 мг. Блистер по 10 капсул, 1 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Название и адрес производителя

Производитель: «ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»

ул. Телчска 1,140 00 Прага 4, Чешская Республика

Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector