2 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Применение бараклюда для печени

Бараклюд ® (Baraclude ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
энтекавир0,5 мг
1 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 120,5/241 мг МКЦ — 65/130 мг, кросповидон — 8/16 мг, повидон — 5/10 мг, магния стеарат — 1/2 мг, краситель Opadry белый (титана диоксид, гипромеллоза 6сР, гипромеллоза 3сР, макрогол 400, полисорбат 80) — таблетки 0,5 мг или краситель Opadry розовый (гипромеллоза 6сР, титана диоксид, макрогол 400, краситель железа оксид красный) — таблетки 1,0 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг: треугольные, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с маркировкой «BMS» — на одной стороне и «1611» — на другой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг: треугольные, покрытые оболочкой розового цвета, с маркировкой «BMS» — на одной стороне и «1612» — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Энтекавир является аналогом нуклеозида гуанозина с выраженной и селективной активностью в отношении HBV-полимеразы. Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (ТФ), имеющего внутриклеточный T1/2 15 ч. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня «плато». Путем конкуренции с естественным субстратом — деоксигуанозин-ТФ — энтекавир-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV-полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити ДНК HBV. Энтекавир-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α-, β- δ- с константой ингибирования (Ki) 18–40 мкМ. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира-ТР и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ-полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Фармакокинетика

Абсорбция. У здоровых людей энтекавир быстро всасывается, и Cmax в плазме определяется через 0,5–1,5 ч. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0,1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение Сmах и AUC . Равновесное состояние достигается после 6–10 дней приема внутрь 1 раз в день, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза. Сmах и Сmin в плазме в равновесном состоянии составляли соответственно 4,2 и 0,3 нг/мл при приеме 0,5 мг; и 8,2 и 0,5 нг/мл — при приеме 1 мг. При приеме внутрь 0,5 мг энтекавира как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась небольшая задержка всасывания (1–1,5 ч — при приеме с пищей и 0,75 ч — при приеме натощак), снижение Сmах на 44–46% и снижение AUC на 18–20%.

Распределение. Оцениваемый объем распределения энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани. Энтекавир примерно на 13% связывается с белками сыворотки человека in vitro .

Метаболизм и выведение. Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором ферментов системы CYP450 . После введения меченного 14 С-энтекавира людям и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

После достижения максимального уровня концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом T1/2 составлял 128–149 ч. При приеме 1 раз в день происходило увеличение концентрации препарата в 2 раза (кумуляция), то есть эффективный T1/2 составил примерно 24 ч.

Энтекавир выделяется главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62–73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

Показания препарата Бараклюд ®

Хронический гепатит В у взрослых с:

— компенсированным поражением печени и наличием вирусной репликации, повышения уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) и гистологических признаков воспалительного процесса в печени и/или фиброза;

— декомпенсированным поражением печени.

Противопоказания

повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата;

редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Бараклюд может приниматься во время беременности, если потенциальная польза от применения превышает потенциальный риск для плода.

Данных о проникновении энтекавира в женское молоко нет. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко (≥1/1000, ЦНС : часто (≥1/100, АЛТ и концентрации билирубина более чем в 2 раза по сравнению с ВГН , концентрация альбумина менее 2,5 г/дл, возрастание активности липазы более чем в 3 раза по сравнению с нормой, концентрация тромбоцитов ниже 50000/ мм 3 ; редко — почечная недостаточность.

Взаимодействие

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и лекарств, снижающих функцию почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции, возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих лекарств. При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено значимых лекарственных взаимодействий. Взаимодействия энтекавира с другими препаратами, выводящимися почками или влияющими на функцию почек, не изучены. За пациентами должно проводиться тщательное медицинское наблюдение при одновременном назначении энтекавира с такими препаратами.

Способ применения и дозы

Внутрь, натощак (т.е. не менее чем через 2 ч после еды и не позднее чем за 2 ч до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза энтекавира составляет 0,5 мг 1 раз в день. Резистентным к ламивудину пациентам (т.е. пациентам с виремией вирусом гепатита В, сохраняющейся на фоне терапии ламивудином в анамнезе или пациентам с подтвержденной резистентностью к ламивудину) рекомендуется назначать 1 мг энтекавира 1 раз в день.

Пациентам с декомпенсированным поражением печени рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день.

Пациенты с почечной недостаточностью. Клиренс энтекавира уменьшается при снижении Cl креатинина. Рекомендуется коррекция дозы энтекавира пациентам с Cl креатинина в т.ч. находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, согласно таблице.

Рекомендуемые дозы энтекавира у пациентов с почечной недостаточностью

Cl креатинина, мл/минПациенты, ранее не получавшие нуклеозидные препаратыРезистентные к ламивудину пациенты и пациенты с декомпенсированным поражением печени
≥500,5 мг 1 раз в день1 мг 1 раз в день
30– в т.ч. энтекавира. Большинство таких случаев проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, в т.ч. фатальные. Причинная связь этих обострений с отменой терапии неизвестна. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.

Пациенты с сочетанной гепатит В/ВИЧ инфекцией. Следует учитывать, что при назначении энтекавира пациентам с сочетанной инфекцией ВИЧ , не получающим антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ . Энтекавир не был изучен для лечения ВИЧ-инфекции и не рекомендуется для подобного использования.

Пациенты с сочетанной гепатит В/гепатит С/гепатит D инфекцией. Данных об эффективности энтекавира у пациентов с сочетанной гепатит В/гепатит С/гепатит D инфекциями нет.

Пациенты с декомпенсированным поражением печени. Отмечен высокий риск развития серьезных побочных эффектов со стороны печени, в частности, у пациентов с декомпенсированным поражением печени класса С по классификации Чайлд-Пью. Также эти пациенты более подвержены риску развития лактоацидоза и таких специфических побочных эффектов со стороны почек, как гепаторенальный синдром. В связи с этим следует осуществлять тщательное наблюдение за пациентами на предмет выявления клинических признаков лактоацидоза и нарушения функции почек, а также проводить соответствующие лабораторные анализы у данной группы пациентов (активность печеночных ферментов, концентрация молочной кислоты в крови, концентрация креатинина в сыворотке крови).

Ламивудинрезистентные пациенты. Наличие мутаций устойчивости у вируса гепатита В к ламивудину повышает риск развития резистентности к энтекавиру. В связи с этим у ламивудинрезистентных пациентов требуется проведение частого мониторинга вирусной нагрузки и при необходимости соответствующее обследование на выявление мутаций устойчивости.

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования.

Пациенты, перенесшие трансплантацию печени. Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, неизвестны. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

Общая информация для пациентов. Следует информировать пациентов, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В и поэтому соответствующие меры предосторожности должны быть предприняты.

Каждая таблетка препарата содержит 120,5 мг (таблетки 0,5 мг) или 241 мг (таблетки 1 мг) лактозы. В связи с этим пациентам с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не рекомендуется прием препарата.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,5 мг и 1 мг. По 10 табл. в блистере Al/Al. По 3 блистера помещают в пачку картонную.

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

Бристол-Майерс Сквибб Компани, США.

345, Парк-авеню, г. Нью-Йорк, штат Нью-Йорк, США.

Bristol-Myers Squibb Company, USA.

345, Park Avenue, New York, New York, USA.

Бристол-Майерс Сквибб Компани

4601 Хайуэй 62, Ист Маунт Вернон. Индиана 47620, США.

Bristol-Myers Squibb Company.

4601 Highway 62 East Mount Vernon, Indiana, 47620, USA.

Фасовщик (первичная упаковка), упаковщик (вторичная упаковка), выпускающий контроль качества

Бристол-Майерс Сквибб С.р.Л., Италия.

Локалита Фонтана дел Черазо, 03012 Ананьи (ФР), Италия.

Bristol-Myers Squibb S.r.L., Italy.

Localita Fontana del Ceraso, 03012 Anagni (FR), Italy.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Бараклюд ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Бараклюд ®

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.5 мг — 3 года.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Бараклюд

Состав

Таблетка в оболочке содержит действующее вещество энтекавир в двух дозировках: 0.5 мг и 1.0 мг.

Дополнительные компоненты: полисорбат, гипромеллоза, стеарат магния, повидон, розовый (1.0 мг) или белый (0.5 мг) краситель Opadry в зависимости от дозировки, кросповидон, МКЦ, моногидрат лактозы.

Форма выпуска

Бараклюд 0.5 мг: таблетки в белой плёночной оболочке, треугольной формы. С двух сторон разные маркировки: «1611» и «BMS».

Бараклюд 1.0 мг: таблетки в розовой плёночной оболочке. Форма таблеток – треугольная. С двух сторон разные маркировки: «1612» и «BMS».

Фармакологическое действие

Противовирусный медикамент.

Действующий компонент представляет из себя аналог нуклеозида гуанозина с выраженной, избирательной, мощной активностью, которая проявляется в отношении полимеразы HBV — вируса гепатита В.

Энтекавир способен фосфорилироваться до образования активного трифосфата, у которого время внутриклеточной полужизни составляет 15 часов.

Концентрация трифосфата энтекавира внутри клетки напрямую зависит от уровня энтекавира вне клетки, но при этом не регистрируется существенное накопление действующего вещества после начального показателя «плато».

В результате конкурентной борьбы с собственным, естественным субстратом, трифосфат дезокигуанозина подавляет функциональную активность полимеразы вируса, воздействуя сразу на 3 звена:

  • синтезирование позитивной нити ДНК HBV;
  • обратная транскрипция негативной нити прегеномной иРНК;
  • прайминг полимеразы HBV.

Трифосфат энтекавира – достаточно слабый ингибитор полимераз клеточных ДНК, и при высоких концентрациях не оказывает негативного влияния на митохондриальный синтез ДНК.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент в течение короткого промежутка времени всасывается из пищеварительного тракта, а максимальная концентрация регистрируется спустя 0.5-1.5 часа.

После повторного применения противовирусного средства в дозе 0.1-1.0 мг регистрируется пропорциональный рост показателей AUC, Cmax. Состояния равновесия достигается на 6-10 день терапии при лечении по схеме (1 раз в сутки). Жирная пища препятствует всасыванию активного вещества, снижая показатель AUC на 20%, а Cmax на 45%.

Лекарственное средство хорошо проникает в ткани организма, с плазменными белками связывается на 13%. Активное действующее вещество не является ингибитором, субстратом либо ферментным индуктором в системе P450.

Для Бараклюда характерна кумуляция энтекавира. Медикамент выводится через почечную систему путём канальцевой секреции, гломерулярной фильтрации.

Показания к применению Бараклюд

Медикамент предназначен для пациентов, страдающих хроническим вирусным гепатитом В с различными поражениями печёночной системы:

  • заболевания печени в стадии декомпенсации;
  • патология печени в стадии компенсации при наличии диагностированной вирусной репликации, достоверных признаков воспаления/фиброза в печени, с повышением АЛТ, АСТ.

Противопоказания

  • индивидуальная непереносимость;
  • возрастное ограничение – до 18 лет;
  • редкие формы наследственной непереносимости лактозы;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • недостаток лактазы.

Побочные действия

У пациентов с декомпенсированной форма поражения печёночной системы отмечается лактацидоз, для которого характерны:

  • тошнота;
  • общая слабость;
  • боли в брюшной полости, эпигастрии;
  • учащённое дыхание;
  • слабость в мышцах;
  • резкое снижение веса;
  • выраженная одышка.

Иные реакции:

  • диспепсия;
  • диарейный синдром;
  • рвота;
  • сонливость;
  • тошнота;
  • нарушения сна, бессонница;
  • головокружения;
  • кожные высыпания;
  • быстрая утомляемость;
  • анафилактоидные реакции;
  • повышение трансаминаз печени.

Дополнительно у лиц, страдающих декомпенсированным поражением печени, регистрировались следующие негативные реакции:

  • почечная недостаточность (редко);
  • падение показателя бикарбоната в крови;
  • повышение билирубина;
  • увеличение активности липазы в 3 и более раз;
  • снижение числа тромбоцитов менее 50 тысяч/мм3;
  • повышение АЛТ;
  • снижение концентрации альбумина менее 2.5 г/дл.

Инструкция по применению Бараклюд (Способ и дозировка)

Таблетки принимают натощак, внутрь (перерыв между приёмом пищи и таблеток – не менее 2-х часов).

При компенсированном поражении печёночной системы назначают по 0.5 мг 1 раз в сутки. Дозировку удваивают до 1.0 мг в сутки при диагностировании устойчивости к ламивудину (виремия HCV).

Лицам с декомпенсированными поражениями печёночной системы назначают по 1.0 мг 1 раз в сутки. При почечной недостаточности дозировка подбирается с учётом показателя КК.

Передозировка

Данные о случаях передозирования Бараклюдом достаточно ограничены. Здоровые добровольцы, которые получали медикамент по схеме: 20 мг в сутки в течение 2-х недель, либо однократно до 40 мг, негативных реакций не отмечали.

Рекомендуется проведение посиндромной терапии в зависимости от клинических проявлений.

Взаимодействие

Т.к. действующий компонент выводится в основном через почечную систему, одновременная терапия медикаментами, которые влияют на работу почечной системы и меняют канальцевую секрецию, может спровоцировать повышение концентрации Энтекавира и этих лекарственных средств.

Клинические взаимодействия с Ламивудином, Тенофовиром, Аденовиром не зарегистрированы.

Условия продажи

Рецептурное лекарственное средство.

Условия хранения

Транспортировка и хранение таблеток должны осуществляться при соблюдении температурного режима 15-25 градусов.

Срок годности

Особые указания

Терапия нуклеозидными аналогами (в т.ч. Бараклюдом) совместно с антиретровирусными медикаментами (и в монотерапии тоже) может вызывать лактацидоз, выраженную гепатомегалию, которая сопровождается стеатозом.

Возможен летальный исход. К факторам риска относится:

При лабораторном подтверждении лактацидоза, регистрации клинической картины данного состояния терапию Бараклюдом отменяют.

На фоне противовирусной терапии возможно обострение гепатита, что не требует особой терапии. Редко проявляются тяжёлые, фатальные осложнения. По завершении лечения обязателен контроль над показателями функционального состояния печёночной системы. Повторный курс противовирусной терапии проводится по потребности.

Терапия пациентов, страдающих гепатитом В и ВИЧ-инфекцией

При лечении Бараклюдом отсутствие адекватной антиретровирусной терапии может привести к формированию устойчивых штаммов вируса иммунодефицита человека. Энтекавир не рекомендуется для терапии ВИЧ, т. к. недостаточно изучена его эффективность в этом направлении.

Терапия пациентов с гепатитами В, С, D

Достоверных данных об эффективности Бараклюда в терапии данной группы пациентов нет.

Терапия пациентов с поражениями печёночной системы в стадии декомпенсации

У пациентов с заболеваниями печеночной системы класса С (классификация по Чайлд-Пью) отмечается высокий риск развития выраженных негативных реакций со стороны работы печени. У таких пациентов значительно возрастает риск формирования лактацидоза, гепаторенального синдрома, что требует более тщательного наблюдения (оценка биохимических показателей крови, контроль за функционированием почечной системы).

Терапия пациентов, резистентных к Ламивудину

Отмечено, что при наличии мутирующей устойчивости у вируса HCV к Ламивудину, повышается резистентность к энтекавиру. Именно поэтому у резистентных пациентов необходимо проводить постоянный мониторинг вирусной нагрузки и выявлять посредством обследований мутации устойчивости.

Терапия пациентов с патологией почечной системы

Требуется коррекция режима дозирования.

Терапия пациентов после трансплантации печени

Эффективность и безопасность терапии Энтекавиром у данной группы граждан неизвестны.

После пересадки печени пациенты получают иммунодепрессанты (Такролимус, Циклоспорин), которые могут повлиять на работу почечной системы.

Лечение Бараклюдом не снижает риска передачи HCV, что требует соблюдения особых мер предосторожности.

Бараклюд

Бараклюд – противовирусное средство.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, треугольной формы:

  • 0,5 мг: белого или почти белого цвета, с гравировкой «BMS» на одной стороне и «1611» – на другой;
  • 1 мг: розового цвета, с гравировкой «BMS» на одной стороне и «1612» – на другой.

Фасовка таблеток: по 10 шт. в блистерах, 3 блистера в картонной пачке.

Действующее вещество: энтекавир – 0,5 или 1 мг в 1 таблетке.

Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, повидон К 30, магния стеарат, а также краситель:

  • таблетки 0,5 мг – Opadry белый: гипромеллоза 6 сР, гипромеллоза 3 сР, полисорбат 80, титана диоксид, макрогол 400;
  • таблетки 1 мг – Opadry розовый: гипромеллоза 6 сР, титана диоксид, макрогол 400, краситель железа оксид красный (Е172, CFR21).

Показания к применению

Бараклюд применяется для лечения хронического гепатита B у пациентов с декомпенсированным поражением печени, а также у больных с компенсированным поражением печени, которое сопровождается повышением уровня активности сывороточных трансаминаз [аспартатаминотрансферазы (ACT) или аланинаминотрансферазы (АЛТ)], вирусной репликацией, гистологическими признаками воспалительного процесса в печени и/или фиброзом.

Противопоказания

  • дефицит лактазы, редкая наследственная непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы/галактозы;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность (за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает возможные риски);
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Способ применения и дозировка

Препарат следует принимать внутрь натощак (не ранее чем через 2 часа после приема пищи, но не позже чем за 2 часа до еды).

При компенсированном поражении печени Бараклюд принимают 1 раз в сутки по 0,5 мг.

Пациентам с декомпенсированным поражением печени, а также резистентным к ламивудину больным (в том числе при наличии в анамнезе виремии вирусом гепатита B, устойчивой к терапии ламивудином) показана доза 1 мг 1 раз в сутки.

При почечной недостаточности дозу Бараклюда снижают.

В зависимости от показателя клиренса креатинина (КК) для пациентов, не получавших ранее нуклеозидные препараты, рекомендуемые дозы препарата составляют:

  • ≥ 50 – по 0,5 мг каждые 24 часа;
  • 30–49 – по 0,5 мг каждые 48 часов;
  • 10–29 – по 0,5 мг каждые 72 часа;
  • 3 , концентрация альбумина менее 2,5 г/дл; редко – почечная недостаточность.

Особые указания

Каждый пациент должен быть предупрежден, что риск передачи гепатита B при лечении энтекавиром не уменьшается, поэтому следует соблюдать соответствующие меры предосторожности.

Как и другие аналоги нуклеозидов, энтекавир (применяемый как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с антиретровирусными препаратами) может вызывать развитие лактоациоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом – тяжелых осложнений, иногда приводящих к летальному исходу. Симптомы, которые могут свидетельствовать о возникновении лактоацидоза: мышечная слабость, внезапное снижение массы тела, боль в брюшной полости, тошнота, общая усталость, рвота, одышка, учащенное дыхание. Факторы риска, которые могут привести к лактоацидозу: гепатомегалия, длительное применение нуклеозидных аналогов, ожирение, женский пол. В случае появления указанных признаков необходимо отменить препарат и провести обследование.

После окончания противовирусной терапии у некоторых пациентов происходит обострение гепатита. В большинстве случаев дополнительное лечение не требуется. Однако возможно развитие тяжелых обострений, в том числе фатальных. Причинно-следственная связь с отменой Бараклюда не установлена. После прекращения лечения следует регулярно контролировать функцию печени, при необходимости – возобновить противовирусную терапию.

Пациенты с декомпенсированным поражением печени класса C согласно классификации Чайлд – Пью относятся к группе высокого риска развития лактоацидоза, гепаторенального синдрома и серьезных побочных эффектов со стороны печени. В связи с этим они должны находиться под постоянным наблюдением, чтобы своевременно выявить клинические признаки лактоацидоза, нарушений функции печени и почек. У данной группы пациентов следует регулярно проводить соответствующие лабораторные анализы, в частности на активность печеночных ферментов, на уровень концентрации креатинина в сыворотке крови и концентрации молочной кислоты в крови.

Из-за наличия мутаций устойчивости у вируса гепатита B к ламивудину повышается риск развития резистентности к энтекавиру, поэтому ламивудин-резистентным пациентам необходим частый мониторинг вирусной нагрузки, при необходимости – проведение соответствующего обследования на выявление мутаций устойчивости.

Безопасность и эффективность применения энтекавира для лечения пациентов, перенесших трансплантацию печени, не установлены. По этой причине у данной категории пациентов перед назначением Бараклюда и периодически во время лечения необходимо контролировать функциональное состояние почек. То же самое касается лиц, получающих иммунодепрессанты, которые могут оказывать влияние на функцию почек (например, такролимус или циклоспорин).

Эффективность энтекавира для лечения пациентов с сопутствующим вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) изучена не была. Если пациенты не получают антиретровирусную терапию, Бараклюд может повысить риск развития устойчивых штаммов ВИЧ, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой категории больных.

Данных об эффективности энтекавира у пациентов с сочетанными инфекциями гепатита B, гепатита C и гепатита D нет.

Лекарственное взаимодействие

Энтекавир выводится в основном почками, поэтому при его применении одновременно с препаратами, которые снижают функцию почек или конкурируют на уровне канальцевой секреции, возможно увеличение концентрации в сыворотке крови, как этих средств, так и энтекавира.

Не выявлены значимые лекарственные взаимодействия при применении Бараклюда в комбинации с тенофовиром, ламивудином или адефовиром.

Возможные взаимодействия энтекавира с другими лекарственными средствами, которые могут влиять на функцию почек или выводятся почками, не изучены. Пациенты, получающие подобные комбинации, должны находиться под тщательным врачебным контролем.

Аналоги

Информация об аналогах Бараклюда отсутствует.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15–25 °С.

Бараклюд

Бараклюд: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Baraclude

Действующее вещество: энтекавир (entecavir)

Производитель: Бристол-Майерс Сквибб Компани (США)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Цены в аптеках: от 7150 руб.

Бараклюд – противовирусный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Бараклюда – таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

  • 0,5 мг: треугольной формы, почти белого или белого цвета, с маркировкой «1611» на одной стороне и BMS – на другой;
  • 1 мг: треугольной формы, розового цвета, с маркировкой «1612» на одной стороне и BMS – на другой.

Таблетки фасуются по 10 шт. в блистеры, по 3 блистера упаковываются в картонную пачку.

Активное вещество: энтекавир, в 1 таблетке – 0,5 или 1 мг.

Вспомогательные компоненты таблеток Бараклюд: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, повидон, лактозы моногидрат, а также краситель: в таблетках 0,5 мг – Opadry белый (макрогол 400, гипромеллоза 3cP, гипромеллоза 6cP, титана диоксид, полисорбат 80), в таблетках 1 мг – Opadry розовый (титана диоксид, макрогол 400, гипромеллоза 6сР, краситель железа оксид красный Е172, CFR21).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Энтекавир представляет собой аналог нуклеозида гуанозина, демонстрирующий интенсивную и избирательную активность в отношении HBV полимеразы. Он участвует в процессах фосфорилирования, образуя фармакологически активный трифосфат (ТФ), внутриклеточный период полужизни которого составляет 15 часов. Содержание ТФ внутри клетки непосредственно связано с внеклеточной концентрацией энтекавира, причем отсутствует значительная кумуляция препарата после начального уровня «плато».

Трифосфат энтекавира конкурирует с естественным субстратом – трифосфатом деоксигуанозина, что приводит к ингибированию всех трех функциональных активностей вирусной полимеразы: продуцирования позитивной нити HBV ДНК, обратной транскрипции негативной нити из прегеномной РНК и прайминга HBV полимеразы.

Трифосфат энтекавира относится к слабым ингибиторам клеточных ДНК полимераз α-, β- и δ- с константой ингибирования (Ki) 18‒40 мкМ. Также высокие концентрации данного вещества и непосредственно энтекавира не приводят к развитию побочных эффектов в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК, осуществляющегося в митохондриях клеток HepG2.

Фармакокинетика

Исследования, в которых принимали участие здоровые добровольцы, подтверждают быстрое всасывание энтекавира в ЖКТ. Его максимальная концентрация в плазме крови определяется через 0,5–1,5 часа после приема. При повторном приеме Бараклюда в дозе 0,1‒1 мг наблюдается увеличение максимальной концентрации и площади под кривой «концентрация ‒ время» (AUC), оказывающееся прямо пропорциональным принятой дозе. Равновесное состояние регистрируется спустя 6–10 дней после перорального приема энтекавира 1 раз в сутки, причем его уровень в плазме повышается приблизительно в 2 раза. Минимальная и максимальная концентрации действующего вещества в плазме в равновесном состоянии равны 0,3 и 4,2 нг/мл при приеме 0,5 мг и 0,5 и 8,2 нг/мл при приеме 1 мг энтекавира соответственно. При пероральном приеме 0,5 мг Бараклюда одновременно с легкой пищей или продуктами с высоким содержанием жира регистрировались минимальная задержка всасывания (0,75 часа при приеме натощак и 1–1,5 часа при приеме вместе с едой), снижение AUC на 18–20% и снижение максимальной концентрации на 44–46%.

Энтекавир хорошо распределяется в тканях, что подтверждает превышение оцениваемого объема распределения по сравнению с общим объемом воды в организме. Степень связывания данного вещества с белками сыворотки составляет приблизительно 13% in vitro.

Энтекавир не относится к субстратам, индукторам либо ингибиторам ферментов системы CYP450. Введение меченого 14 С-энтекавира крысам и людям не приводило к обнаружению ацетилированных или окисленных метаболитов, а метаболиты фазы II (сульфаты и глюкурониды) определялись в небольших концентрациях. После достижения пикового значения концентрация энтекавира в плазме крови снижалась биэкспоненциально, причем период полувыведения варьировался от 128 до 149 часов. При приеме Бараклюда 1 раз в сутки наблюдалось повышение концентрации (кумуляция) действующего вещества в 2 раза, что означает, что эффективный период полувыведения был равен 24 часам.

Экскреция энтекавира осуществляется преимущественно через почки, причем в равновесном состоянии с мочой выводится примерно 62–73% от принятой дозы. Величина дозы не влияет на почечный клиренс и составляет 360‒471 мл/мин, что доказывает наличие гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции активного компонента Бараклюда.

Показания к применению

Согласно инструкции, Бараклюд – препарат, применяемый для лечения хронического гепатита B у взрослых пациентов при наличии следующих состояний:

  • декомпенсированное поражение печени;
  • компенсированное поражение печени и вирусная репликация, повышение уровня активности сывороточных трансаминаз (аспартатаминотрансферазы или аланинаминотрансферазы), гистологические признаки воспалительного процесса в печени и/или фиброз.

Противопоказания

  • непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы;
  • возраст до 18 лет;
  • лактация (либо вскармливание следует прекратить);
  • гиперчувствительность к компонентам Бараклюда.

С осторожностью: беременность.

Инструкция по применению Бараклюда: способ и дозировка

Бараклюд следует принимать внутрь между приемами пищи (как минимум за 2 часа до еды и не позднее 2-х часов до следующего приема пищи).

Пациентам с декомпенсированным поражением печени назначают по 1 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с компенсированным поражением печени, как правило, назначают по 0,5 мг 1 раз в сутки. В случае резистентности к ламивудину (при подтвержденной устойчивости либо при наличии анамнестических данных о виремии вирусом гепатита B, сохраняющейся при проведении терапии ламивудином) рекомендуемая доза Бараклюда составляет 1 мг 1 раз в сутки.

Пациентам с почечной недостаточностью Бараклюд назначают по описанным ниже схемам.

Рекомендуемые дозы для пациентов с почечной недостаточностью и больных, находящихся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, которые ранее не получали нуклеозидные препараты [в зависимости от клиренса креатинина (КК)]:

  • КК ≥50 мл/мин – 0,5 мг 1 раз в сутки;
  • КК 30–49 мл/мин – 0,5 мг каждые 48 часов;
  • КК 10–29 мл/мин – 0,5 мг каждые 72 часа;
  • КК 3 , возрастание активности липазы более чем в 3 раза по сравнению с нормой, повышение активности аланинаминотрансферазы и концентрации билирубина более чем в 2 раза по сравнению с пациентами с врожденной гиперплазией надпочечников.

Передозировка

Имеются отдельные сообщения о случаях передозировки Бараклюда у пациентов. У здоровых добровольцев, которые принимали до 20 мг препарата в сутки на протяжении периода, не превышающего двух недель, или однократные дозы до 40 мг, отсутствовали любые неожиданные побочные реакции. В случае передозировки рекомендуется постоянное медицинское наблюдение за состоянием пациента, при необходимости назначается стандартная поддерживающая терапия.

Особые указания

При лечении аналогами нуклеозидов (включая энтекавир), в том числе в комбинации с антиретровирусными препаратами, описаны случаи развития выраженной гепатомегалии со стеатозом и лактоацидоза, иногда приводившие к смерти пациента.

Факторами риска являются: гепатомегалия, ожирение, женский пол, длительное применение нуклеозидных аналогов.

При появлении симптомов, которые могут указывать на лактоацидоз (учащенное дыхание, одышка, общая усталость, мышечная слабость, боль в брюшной полости, тошнота, рвота, внезапное снижение массы тела), или получении лабораторного подтверждения лактоацидоза Бараклюд следует отменить.

Известны отдельные случаи обострения гепатита после окончания противовирусной терапии. Большинство из них проходили без лечения. Однако описаны и тяжелые обострения, в том числе фатальные. Причинно-следственная связь этих обострений с отменой Бараклюда не установлена. Тем не менее после окончания лечения следует регулярно контролировать функцию печени. Если возникает необходимость, противовирусная терапия может быть возобновлена.

При назначении Бараклюда пациентам с сочетанной инфекцией вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), не получающим антиретровирусную терапию, следует учитывать вероятность развития устойчивых штаммов ВИЧ. Энтекавир не рекомендуется для подобного применения.

У пациентов с декомпенсированным поражением печени класса C в соответствии с классификацией Чайлд – Пью отмечена высокая вероятность развития серьезных побочных эффектов со стороны печени и почек, а также лактоацидоза. В связи с этим данным пациентам необходимо обеспечить тщательное наблюдение во время лечения, а также проводить соответствующие лабораторные анализы (на определение активности печеночных ферментов, концентрации креатинина в сыворотке крови и молочной кислоты в крови).

Резистентные к ламивудину пациенты находятся в группе риска развития устойчивости к энтекавиру, поэтому нуждаются в более частом мониторинге вирусной нагрузки. Кроме того, может потребоваться соответствующее обследование на выявление мутаций устойчивости.

Эффективность и безопасность применения Бараклюда у пациентов, перенесших трансплантацию печени, неизвестны. Этим больным необходимо контролировать функцию почек перед назначением энтекавира и периодически во время лечения. То же самое касается пациентов, получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию печени (например, такролимус или циклоспорин).

Пациентов необходимо информировать, что терапия Бараклюдом не уменьшает риск передачи гепатита B, поэтому следует предпринимать соответствующие меры предосторожности.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов преклонного возраста необходимость в коррекции дозы Бараклюда отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препаратов, которые конкурируют на уровне канальцевой секреции или вызывают нарушение функции почек, возможно увеличение в сыворотке крови концентрации энтекавира или этих препаратов.

Взаимодействие энтекавира с другими лекарственными средствами, которые влияют на функцию почек либо выводятся почками, не изучено. При одновременном назначении с энтекавиром таких препаратов пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением.

Аналоги

Аналогами Бараклюда являются Элгравир, Энтекавир.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15–25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бараклюде

В основном пациенты оставляют положительные отзывы о Бараклюде, упоминая о его хорошей переносимости. Также они подтверждают эффективность препарата при его применении для лечения вирусного гепатита В, сопровождающегося поражением печеночной системы. Однако встречаются сообщения, что хорошие результаты (отрицательную реакцию ПЦР) дает только длительная терапия. В начале курсе лечения также может наблюдаться бессонница.

Цена на Бараклюд в аптеках

Средняя цена на Бараклюд дозировкой 0,5 мг в аптечных сетях составляет 7030‒8500 рублей, а дозировкой 1 мг – 8960‒11 243 рубля.

Бараклюд: инструкция по применению

Данный препарат считается противовирусным средством. Его назначают пациентам, имеющим диагноз гепатит В. Действующее вещество таблеток – энтекавир. Этот компонент избирательно действует на HBV-полимеразу. После приема Бараклюда внутрь компоненты быстро всасываются. Пиковые уровни в плазме достигаются спустя полтора часа. Равновесных уровней можно достигнуть через неделю терапии энтекавиром.

Форма выпуска и состав

Средство Бараклюд выпускается в форме трегугольных, покрытых пленочной оболочкой, таблеток. Они имеют практически белый либо белый оттенок. На одной стороне имеется маркировка «BMS». При этом на другой стороне таблеткок – надпись «1611». Содержание энтекавира в одной таблетке достигает 500 мкг. Дополнительные вещества включают микрокристаллическую целлюлозу, лактозы моногидрат, полисорбат, гипромеллозу, титан в виде диоксида, стеарат магния, кросповидон, красящий компонент Opadry и повидон.

Существует таблетированная форма Бараклюда с дозировкой 1 мг. Это розовые таблетки в форме треугольника с маркировками на двух сторонах «BMS» и «1612». Дополнительные вещества: гипромеллоза, макрогол, лактоза, повидон, титан в виде диоксида, краситель розовый, кросповидон и краситель красный оксид железа.

Блистер имеет 10 таблеток. Во вторичной картонной таре содержится по 3 блистера.

Показания к применению

Бараклюд назначается в терапии больных гепатитом В хронического течения, сопровождающегося декомпенсированным и компенсированным поражением печени.

Противопоказания

Применение Бараклюда запрещено до достижения пациентом возраста 18 лет. Кроме этого, не следует проводить лечение препаратом при наличии повышенной чувствительности к компонентам, непереносимости лактозы, дефиците лактазы. С большой осторожностью Бараклюд назначают при ВИЧ – инфекции.

Способ применения и дозировка

Рекомендуется прием натощак. Средство должно употребляться не ранее, чем спустя 2 часа после еды. После приема Бараклюда также нельзя есть 2 – 3 часа. При компенсированном поражении дозировка должна составлять 500 мкг один раз в 24 часа. При наличии устойчивости к ламивудину лучше принимать Бараклюд в дозе 1 мг в сутки.

Терапия пациентов с декомпенсированным поражением осуществляется путем употребления 1 мг препарата в сутки.

Особая схема приема требуется людям, имеющим почечную недостаточность. Понижение клиренса креатинина ведет к снижению клиренса энтекавира. Дозировка подбирается врачом строго после получения результатов биохимических показателей плазмы. Обычно рекомендуется такая схема приема Бараклюда больными, которые не принимали ранее нуклеозидные средства:

  • при уровне креатинина до 50 мл/ мин 500 мкг 1 раз за 24 часа;
  • если креатинин в пределах 30 – 50 мл/ мин 500 мкг препарата Бараклюд каждые 2 дня;
  • клиренс креатинина от 10 до 30 мл/мин 500 мкг средства через каждые 72 ч;
  • при показателях креатинина менее 10 мл в минуту – по 500 мкг Бараклюда раз в неделю.
  • При декомпенсированных печеночных поражениях и устойчивости к ламивудину прием препарата Бараклюд таков:
  • при клиренсе креатинина до 10 мл/мин доза составляет 1 мг в неделю;
  • показатель 10 – 30 мл/мин – по 1 мг через 72 часа;
  • креатинин в пределах от 30 до 50 мл/мин – по 1 мг через двое суток;
  • клиренс креатинина свыше 50 мл/мин – 1 мг в сутки.

Пожилые пациенты используют Бараклюд в обычной дозе.

Побочные действия

Бараклюд может давать некоторые побочные проявления:

  • рвота либо постоянное ощущение тошноты;
  • расстройство стула. Чаще наблюдаются диареи;
  • диспепсии;
  • выпадение волос;
  • сыпь на кожных покровах;
  • реакции анафилаксии;
  • бессонница, головная боль;
  • утомляемость, сопровождаемая сонливостью;
  • изменение активности трансаминаз;
  • боли в брюшине;
  • понижение веса;
  • слабость в мышцах;
  • ускоренное дыхание;
  • одышка.

При декомпенсированном печеночном поражении были отмечены случаи резких изменений показателей в биохимическом анализе крови.

Терапия Бараклюдом может производиться длительными сроками, иногда больше года.

Особые указания

При терапии, осуществляемой с помощью аналогов нуклеозидов (и энтекавиром) существует повышенная вероятность возникновения лактацидоза. Появление гепатомегалии со стеатозом может приводить к летальным исходам. Нужно обращать внимание на появление симптоматики, указывающей на лактацидоз: слабость, одышку, изменение частоты дыхательных сокращений, утомляемость, боли в эпигастрии.

К факторам риска относятся больные ожирением, пациенты женского пола, гепатомегалия в анамнезе.

Были зафиксированы случаи обострения основного заболевания при лечении Бараклюдом. Большинство из них не потребовали лечения и исчезли самостоятельно. Однако риск смерти остается повышенным. После окончания курса лечения препаратом обязателен контроль показателей крови.

У больных ВИЧ – инфекцией, которые не проводят антиретровирусное лечение, существует риск появления устойчивых штаммов ВИЧ.

Нет данных о терапии людей, являющихся носителями иных форм гепатита.

Особый контроль требуется при назначении Бараклюда пациентам с декомпенсированным печеночным поражением класса С по характеристике Чайлд-Пью. Отмечается крайне высокая вероятность появления серьезных осложнений. Терапия должна осуществляться под постоянным врачебным наблюдением.

Коррекция дозы требуется людям со сбоями в работе почек.

Является недоказанной безопасность Бараклюда при терапии после трансплантации печени. Особое внимание уделяется пациентам, параллельно принимающих такролимус и циклоспорин.

Пациенты должны знать информацию о том, что Бараклюд никоим образом не снижает возможность заражения гепатитом В другими людьми от больного.

У пожилых пациентов коррекция дозировки не нужна.

Случаи передозировки неизвестны. Терапия заключается в наблюдении за пациентом и устранении возникших симптомов.

Сроки и условия хранения

Бараклюд может храниться на протяжении 2 летнего периода. Следует ограничить доступ к препарату детей. Хранение осуществляется при температуре окружающей среды от 15 до 25 градусов Цельсия.

Бараклюд цена

Бараклюд таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.5 мг, 30 шт. — от 7370 руб.

Бараклюд таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг, 30 шт. — от 11000 руб.

Бараклюд — официальная* инструкция по применению

(entecavir | энтекавир)

Регистрационный номер:

Торговое название: БАРАКЛЮД®

Международное непатентованное название:

Химическое название: 2-амино-9-[(1S, 3R, 4S)-4-гидрокси-3-(гидроксиметил)-2-метиленциклопентил]-1,9-дигидро-

Лекарственная форма:

Состав:

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество: энтекавира 0,5 мг или 1,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 120,5 мг или 241,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 65,0 мг

или 130,0 мг, кросповидон 8,0 мг или 16,0 мг, повидон 5,0 мг или 10,0 мг, магния стеарат 1,0 мг или 2,0 мг, краситель опадри белый 6,0 мг – таблетки 0,5 мг или краситель опадри розовый 12,0 мг — таблетки 1,0 мг.

Состав красителя Оnадри белый: титана диоксид, гипромеллоза 6сР, гипромеллоза 3сР, макрогол 400, полисорбат 80.

Состав красителя Оnадри розовый: гипромеллоза 6сР, титана диоксид, макрогол 400, краситель железа оксид красный (ЕI72, CFR21).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,5 мг: треугольные таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, с маркировкой «BMS» на одной стороне и «1611» на другой стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1,0 мг: треугольные таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с маркировкой «BMS» на одной стороне и «1612» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: J05AF10

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Энтекавир является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении HBV полимеразы. Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (TФ), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 часов. Внутриклеточная концентрация TФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня «плато». Путем конкуренции с естественным субстратом, деоксигуанозина-TФ, энтекавира-TФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити HBV ДНК. Энтекавира-TФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз a, b и γ с Ki 18–40 мкM. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира-TФ и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении полимеразы γ и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Фармакокинетика

У здоровых людей энтекавир быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме определяется через 0,5–1,5 часа. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0,1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение максимальной концентрации (Cmax) и площади под кривой «концентрация – время» (AUC). Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь один раз в день, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза. Максимальная (Cmax) и минимальная (Cmin) концентрации в плазме в равновесном состоянии составляли 4,2 и 0,3 нг/мл, соответственно, при приеме 0,5 мг, и 8,2 и 0,5 нг/мл, соответственно, при приеме 1 мг. При приеме внутрь 0,5 мг энтекавира с пищей с высоким содержанием жира или с легкой пищей отмечалось минимальная задержка всасывания (1-1,5 часа при приеме с пищей и 0,75 часа при приеме натощак), снижение Cmax на 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

Оцениваемый объем распределения энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани. Энтекавир примерно на 13% связывается с белками сыворотки человека in vitro.

Метаболизм и выведение.

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором ферментов системы CYP450. После введения меченного 14С-энтекавира людям и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

После достижения максимального уровня концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом период полувыведения составлял 128-149 часов. При приеме один раз в день происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 раза, то есть эффективный период полувыведения составил примерно 24 часа.

Энтекавир выделяется главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче

определяется 62% –73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

Показания к применению

Хронический гепатит В у взрослых с:

— компенсированным поражением печени и наличием вирусной репликации, повышения уровня активности сывороточных

трансаминаз (аланинаминотрансфераза, АЛТ; или аспартатаминотрансфераза, АСТ) и гистологических признаков воспалительного процесса в печени и/или фиброза,

— декомпенсированным поражением печени.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата.

— Детский возраст до 18 лет.

— Редкая наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция

Беременность и лактация

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

БАРАКЛЮД должен приниматься во время беременности, только если потенциальная польза применения превышает потенциальный риск для плода.

Данных о проникновении энтекавира в женское молоко нет. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Энтекавир следует принимать внутрь натощак (то есть, не менее чем через 2 часа после еды и не позднее, чем за 2 часа до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза энтекавира для пациентов с компенсированным поражением печени составляет 0,5 мг один раз в день.

Резистентным к ламивудину пациентам (то есть, пациентам в анамнезе с виремией вирусом гепатита В,

сохраняющейся на фоне терапии ламивудином, или пациентам с подтвержденной резистентностью к ламивудину) рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день.

Пациентам с декомпенсированным поражением печени рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Клиренс энтекавира уменьшается при снижении клиренса креатинина. Рекомендуется коррекция дозы энтекавира пациентам с клиренсом креатинина Взаимодействие с другими лекарственными средствами И ДРУГИЕ ФОРМЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и лекарств, снижающих функцию почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции, возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих лекарств. При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено значимых лекарственных взаимодействий.

Взаимодействия энтекавира с другими препаратами, выводящимися почками или влияющими на функцию почек, не изучены. За пациентами должно проводиться тщательное медицинское наблюдение при одновременном назначении энтекавира с такими препаратами.

Особые указания

При лечении аналогами нуклеозидов, в том числе энтекавиром, в виде монотерапии и в комбинации с антиретро —

вирусными препаратами описаны случаи лактоацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента.

Симптомы, которые могут указывать на развитие лактоацидоза: общая усталость, тошнота, рвота, боль в брюшной полости, внезапное снижение массы тела, одышка, учащенное дыхание, мышечная слабость. Факторами риска являются женский пол, ожирение, длительное использование нуклеозидных аналогов, гепатомегалия. При появлении указанных симптомов или получении лабораторного подтвеждения лактоацидоза следует прекратить лечение препаратом.

Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, в том числе энтекавира. Большинство таких случаев проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, в том числе фатальные.

Причинная связь этих обострений с отменой терапии неизвестна. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.

Пациенты с сочетанной гепатит В/ВИЧ-инфекцией

Следует учитывать, что при назначении энтекавира пациентам с сочетанной инфекцией ВИЧ, не получающим антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ. Энтекавир не был изучен для лечения ВИЧ инфекции и не рекомендуется для подобного использования.

Пациенты с сочетанной гепатит В/гепатит С/гепатит D инфекцией

Данных об эффективности энтекавира у пациентов с сочетанной гепатит В/гепатит С/гепатит D инфекциями нет.

Пациенты с декомпенсированным поражением печени.

Отмечен высокий риск развития серьезных побочных эффектов со стороны печени, в частности у пациентов с декомпенсированным поражением печени класса С по классификации Чайлд-Пью.

Также эти пациенты более подвержены риску развития лактоацидоза и таких специфических побочных эффектов со стороны почек, как гепаторенальный синдром. В связи с этим следует осуществлять тщательное наблюдение за пациентами на предмет выявления клинических признаков лактоацидоза и нарушения функции почек, а также

проводить соответствующие лабораторные анализы у данной группы пациентов (активность «печеночных» ферментов, концентрация молочной кислоты в крови, концентрация креатинина в сыворотке крови).

Ламивудин-резистентные пациенты

Наличие мутаций устойчивости у вируса гепатита В к ламивудину повышает риск развития резистентности к энтекавиру. В связи с этим у ламивудин-резистентных пациентов требуется проведение частого мониторинга вирусной нагрузки и при необходимости соответствующее обследование на выявление мутаций устойчивости.

Пациенты с нарушением функции почек

Для пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования.

Пациенты, перенесшие трансплантацию печени.

Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, неизвестны. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

Общая информация для пациентов.

Следует информировать пациентов, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В и, поэтому, соответствующие меры предосторожности должны быть предприняты.

Каждая таблетка препарата содержит 120,5 мг (таблетки 0,5 мг) или 241 мг (таблетки 1 мг) лактозы. В связи с этим пациентам с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не рекомендуется прием препарата.

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистер Al/Al. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения:

Хранить при температуре 15- 25°С.

ХРАНИТЬ В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ.

Срок годности

Не использовать препарат, после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

ВЛАДЕЛЕЦ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

Бристол-Майерс Сквибб Компани, США

345, Парк-авеню, г. Нью-Йорк, штат Нью-Йорк, США

Bristol-Myers Squibb Company, USA 345, Park Avenue, New York, New York, USA

Производитель:

Бристол-Майерс Сквибб Компани 4601 Хайуэй 62, Ист Маунт Вернон, Индиана 47620, США

Bristol-Myers Squibb Company

4601 Highway 62 East Mount Vernon, Indiana 47620, USA

ФАСОВЩИК (ПЕРВИЧНАЯ УПАКОВКА), УПАКОВЩИК (ВТОРИЧНАЯ УПАКОВКА), ВЫПУСКАЮЩИЙ КОНТРОЛЬ

КАЧЕСТВА

Бристол-Майерс Сквибб С.р.Л., Италия Локалита Фонтана дел Черазо, 03012 Ананьи (ФР), Италия Bristol-Myers Squibb S.r.L., Italy Localita Fontana del Ceraso, 03012 Anagni (FR), Italy

ПРЕТЕНЗИИ ПОТРЕБИТЕЛЕЙ НАПРАВЛЯТЬ ПО АДРЕСУ:

ООО ≥Бристол-Майерс Сквибб≥, Россия 105064, Москва, ул. Земляной вал, д. 9

Читать еще:  Фосфоглив таблетки для печени инструкция по применению показания аналоги
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector